小鼠不完全性脑缺血、再灌注时脑膜血流量的变化及尼莫地平的作用

目的：观察双侧颈总动脉阻断后脑血流的变化。方法：结扎双侧颈总动脉观察小鼠不完全性脑缺血及其再灌注时脑膜血流量的变化。结果：结扎颈总动脉后小鼠脑膜血流量在几秒钟内骤然下降，血流量较结扎前降低约８５．９％±６．４５％。同时血管中红细胞运动近停滞状态，血管再通时脑血流处于低灌注状态，血流量下降３４．４７％±１１．６９％，此时脑缺血再灌后脑组织实际上处于一种慢性缺血状态。再灌注１０ｄ后，小鼠脑海马ＣＡ１区神经细胞数明显减少。尼莫地平可以解除再灌注时的脑血流低灌状态。并防止由此所引起的脑海马ＣＡ１区神经细胞的缺失。结论：缺血后及时给予尼莫地平具有积极的治疗意义。     

石榴叶鞣质对高血脂小鼠糖代谢影响及其机制

目的：探讨石榴叶鞣质对高脂小鼠糖代谢的影响以及降糖的作用机制。方法：通过高脂饮食建立高脂并高血糖小鼠，灌胃石榴叶鞣质，观察小鼠血清糖脂的变化，肝糖元含量；通过体外HepG2细胞实验观察石榴叶鞣质对葡萄糖的利用及其胞内糖元含量变化。结果：灌胃石榴叶鞣质8周后，高脂小鼠外周血总胆固醇、甘油三酯和血糖均有明显降低，肝糖元升高；体外实验石榴叶鞣质可以明显促进HepG2细胞对葡萄糖的利用，增加胞内糖元含量。结论：石榴叶鞣质对高脂合并的高血糖有明显的降低作用，其作用机制可能与增加肝内糖元转化有关。     

黄连生物碱中小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学研究

目的：研究大鼠静脉注射黄连生物碱提取物后，小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学特性。方法：HPLC法测定大鼠脑核团中小檗碱的浓度。结果：小檗碱在血浆中消除很快，t1/2β为1．13h；在脑核团中消除却很缓慢，t1/2/β为11～15h；在脑核团中分布较快，为2．5～4h达峰，且消除缓慢，在体内滞留时间较长。统计矩参数表明，体内平均滞留时间为19～22h。结论：小檗碱可以在这些脑核团蓄积。因此，仅靠血浆药代动力学来指导小檗碱的临床用药是远远不够的，尤其是治疗脑部疾病。本研究不仅可以阐明小檗碱脑部代谢规律，为定位其脑部药效靶点打下基础，也为其理论研究作了有益探索。     

荷叶大豆及其合剂调脂活性部位的研究

目的：通过体内外实验探讨荷叶大豆调脂的活性部位及其作用特点,方法：以急性高脂血症小鼠为整体模型观察药物对血清胆固醇及甘油三酯的影响,体外给药观察药物对肝细胞合成胆固醇的影响。结果：荷叶大豆的水提取部分及其生物碱和黄酮均有调脂作用,大豆黄酮对体外肝细胞合成胆固醇有抑制的趋势。结论：荷叶和大豆均有调脂作用,其主要活性部位在黄酮和生物碱,其作用特点在于促进胆固醇的代谢方面。     

CBN对脑缺血再灌注小鼠线粒体损伤的影响

目的：观察CBN对脑缺血再灌注小鼠的线粒体损伤的影响。方法：分离提纯脑缺血再灌注小鼠脑的线粒体。用分光光度法检测线粒体的膜肿胀度，用激光拉曼光谱检测脑线粒体的生物大分子的变化。结果：小鼠脑缺血再灌注后。其线粒体出现膜肿胀，CBN50、100mg／kg iv对此有明显的抑制作用。各组脑线粒体的Raman和IR光谱基本一致。CBN组与假手术组比较接近。模型组只是在量上有一些差异。结论：CBN对脑缺血再灌注小鼠的线粒体损伤的有一定的保护作用。     

微细药物表面包覆技术在制剂中的应用

新型药物开发制备过程中，需要对药物颗粒进行粒子设计，通过多层微胶囊化而得到复合包覆药物颗粒。药物包覆、微胶囊制备方法很多，可分为化学法、物理化学法、物理法。本文着重介绍了制备复合多层包覆药物颗粒的几种物理机械方法：复合杂化系统，高速椭圆转子混合法、喷流床包覆法。简要分析了该技术用于中药现代化加工的可能性。     

对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法，对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程，将是研究的关键。本文以所做的工作为基础，结合有关文献，以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例，对该问题进行了较为深入讨论。结果表明：葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近，可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性，可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

解热药YL2000中蛇床子素在正常和发热大鼠体内药物代谢动力学比较

目的 :探讨中药有效部位新药YL2 0 0 0中蛇床子素在正常和发热大鼠体内的代谢动力学。方法 :采用高效液相色谱技术分别测定正常大鼠和干酵母致发热大鼠血浆中蛇床子素的含量 ,使用 3P87软件处理蛇床子素的时量数据 ,计算各药代动力学参数。结果 :在正常和发热大鼠体内 ,蛇床子素的达峰时间分别为 1 6 2h和 4 0 2h ,峰值血药浓度分别达 0 0 3ug ml和0 0 4ug ml,t1 2 (ke)分别长达 2 98h和 2 0 0h ,t1 2 (ka)分别为 0 4 3h和 1 0 9h ,CL F值分别为 4 2 2 1(mg kg) h (ug ml)和 2 715 (mg kg) h (ug ml) ,AUC( 0 -T) 值分别为 0 189(ug ml) h和 0 2 9(ug ml) h。结论 :发热对蛇床子素的药动学有一定的影响 ,可以延缓它的吸收 ,增加它的吸收率 ,最终导致模型组的AUC( 0 -T) 增大。     

微细化工艺制备的葛根微粉溶出度和生物利用度的研究

 目的 研究葛根微粉在溶出和生物利用度方面的效果,为微细化工艺在中药中的应用提供理论依据。方法 以葛根黄酮为指标,用紫外分光光度法测定葛根微粉和葛根粉在不同时间点葛根黄酮溶出的量,计算累积释放率;采用透析袋为屏障观察葛根微粉和葛根粉的溶出情况。按葛根素100mg·kg^-1体重分别给大鼠口服葛根微粉和提取物,用HPLC测定葛根素含量,以葛根提取物为对照,计算葛根微粉的相对生物利用度。结果 用桨法测定体外溶出度时,葛根微粉累积释放度显著高于葛根粉;用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。葛根微粉的生物利用度是葛根提取物的50％强。结论 葛根制成微粉后,能改善其有效成分的溶出,但是与提取物相比,服药量大,生物利用度低,因此微米中药的应用有待进一步评价。     

微细药物表面包覆技术在制剂中的应用

新型药物开发制备过程中,需要对药物颗粒进行粒子设计,通过多层微胶囊化而得到复合包覆药物颗粒。药物包覆、微胶囊制备方法很多,可分为化学法、物理化学法、物理法。本文着重介绍了制备复合多层包覆药物颗粒的几种物理机械方法:复合杂化系统,高速椭圆转子混合法、喷流床包覆法。简要分析了该技术用于中药现代化加工的可能性。