盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究

目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 ,可以将灯盏花素研制成缓释片剂     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。     

胶体金免疫标记技术研究胆酸钠促进结肠吸收胰岛素的机理

目的利用胶体金免疫标记技术，研究促吸剂(胆酸钠和水杨酸钠)促进结肠吸收胰岛素的机制。方法 建立大鼠结肠给药模型，考察胰岛素制剂降糖作用，胶体金免疫标记结肠标本，电镜观察。结果以1 u·kg^-1的剂量给予胰岛素制剂，I(不含促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的73.2%，II(含有促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的16.4%；胶体金颗粒呈团状、点灶状分布，特异性强，无促吸剂时金颗粒仅分布在细胞间隙，有促吸剂时，在细胞表面和内部均可观察到金颗粒。降糖作用与电镜结果具有良好的相关性。结论在促吸剂作用下，胰岛素分子可在结肠上皮细胞进行转运。     

HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3

20(R)-人参皂苷Rg3是我国21世纪批准的第一个中药单体新药，拥有完全自主知识产权。实验与临床研究表明，人参皂苷Rg3具有抑制肿瘤细胞的增殖、浸润，对抗肿瘤细胞的转移，促进肿瘤细胞凋亡，提高机体免疫能力等作用。目前对于20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的抗肿瘤作     

羟基喜树碱纳米乳的制备及其抗癌作用初步研究

目的制备羟基喜树碱纳米乳注射液,初步研究其抗癌作用。方法运用相变温度法制备羟基喜树碱纳米乳注射液,以MTT法测定羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的抑制作用,并比较了它们对小鼠移植瘤Heps抑制作用。结果羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的IC50分别为131和455μmol/L;与羟基喜树碱注射液组相比,羟基喜树碱纳米乳注射液抑制Heps的肿瘤生长作用可增加145%(P<005)。结论羟基喜树碱制备成纳米乳注射液后大大提高了其抑制癌细胞的能力。     

紫杉醇冻干纳米乳在大鼠体内的药动学

目的：研究紫杉醇冻干纳米乳在大鼠体内的药动学特征。方法：建立测定大鼠血浆中紫杉醇的HPLC-紫外检测法，大鼠股静脉注射给药后于不同时间点进行后眼眶静脉丛穿刺取血，测定其血浆中的血药浓度，并用3P97药动学程序对血药浓度进行处理。结果：紫杉醇可与血浆中的其它成分较好地分离，在0.12～60μg／mL的血药浓度范围内呈良好的线性关系。紫杉醇注射液和冻干纳米乳两种制剂大鼠静脉给药后体内药动学符合二室模型．后者AUC和MRT均大于前者．结论：紫杉醇纳米乳可延长药物在大鼠体内的循环时间。     

大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的研究

目的:研究大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的工艺,制成刺五加粉针剂.方法:采用D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂对刺五加苷D进行吸附纯化,并采用HPLC法,以刺五加苷D含量和收率为参考指标综合评价.结果:D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂吸附方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为11.88mg&#183;g-1、7.92mg&#183;g-1和12.18mg&#183;g-1;静态洗脱吸附率分别为70.1%、55.3%和93.8%;以30%乙醇为洗脱剂,洗脱率最高为92 6%;稳定性试验中第3周期刺五加苷D含量占总固形物总量为27.4%;纯化过程中,温度控制在15℃～25℃.结论:3种纯化方法中,以AB-8型大孔吸附树脂综合性能最好,适合于刺五加苷D的分离纯化.     

微球给药系统的工艺优化研究

目的 :阐述微球制备工艺中的优化技术。方法 :检索近年来国内外文献并进行整理和归纳。结果 :单因素设计、正交设计、均匀设计、因子设计是目前微球工艺中常用的优化方法。结论 :通过上述方法优化微球的制备工艺 ,可在一定条件下达到经济、高效的目的 ,更理想的优化技术尚有待研究     

硫酸沙丁胺醇/四氟乙烷气雾剂的处方筛选和大鼠呼吸道吸收研究

目的： 研究以四氟乙烷（HFA-134a）为抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂（MDI）的处方组成和大鼠吸入后呼吸道的吸收情况。方法： 通过溶解度的测定和正交实验设计筛选气雾剂处方;采用大鼠鼻腔插管吸入法给予气雾剂;以荧光HPLC检测血药浓度,并对实验数据进行药代动力学研究。结果： 筛选出稳定、均匀的非氟里昂MDI处方;建立了硫酸沙丁胺醇MDI的体内分析法;大鼠吸入硫酸沙丁胺醇/HFA-134a MDI后,对国外对照品和氟里昂处方零阶矩比值分别为109.86%和 135.54%。结论： 初步认定HFA-134a可作为氟里昂MDI的替代抛射剂,大鼠吸入吸收效果优于氟里昂处方,与国外市售HFA-134a产品相当。