河套大黄非蒽醌类成分研究

从河套大黄干燥根与根茎的甲醇提取物中分得8个非蒽醌类成分。经化学和波谱方法，确定它们的结构分别为：β-谷甾醇（β-sitosterol，Ⅰ）、土大黄苷元（rhapontigeni，Ⅱ）、没食子酸（gallicacid，Ⅲ）、3－（3’，5’-二羟基-反式-肉桂酰基）－5-羟基-△5－α-吡喃酮[3－（3’，5’－dihydroxyl－trans－cinnamoyl）－5－hydroxyl－△5’－α－pyranone，Ⅳ]、胡萝卜苷（daucosterol，Ⅴ）、piceatannol－3’－O-β-D-glucopyranoside（Ⅵ）、土大黄苷（rhaponticin，Ⅶ）和蔗糖（Ⅷ）。其中Ⅳ为一新化合物，命名为波叶素（rheumin）。Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅷ系首次从该植物中获得。     

9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤及其位置异构体3-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤的合成和抗病毒活性研究

Phosphonylmethoxyethyl)adenine (1),PMEA,an acyclic nucleotide withbroad-spectrum antiviral activity was synthesized with some modifications of Holy's procedure.Simutaneously,an N-3 regioisomer(2)of PMEA and a by-preduct, formaldehyde di-[2-(9-adenyl)ethyl] acetal(7)were seperated by silica gel chromatography in the ratio of 50:10:1.Compound(2)and(7) are new compounds that we have not yet found in literatures. The structure of them weredetermined with ¹HNMR,2DNMR, MS and Spot test.Antiviral test showed that N-3 isomer(2)completely lost activity against both HIV-1 and HSV-1 in vitro. It seems that regiospecificity of theacyclic nucleotide structure is important for antiviral activity.     

9－（2－膦酰甲氧乙基）腺嘌呤及其位置异构体3－（2－膦酰甲氧乙基）腺嘌呤的合成和抗病毒活性研究

９－（２－膦酰甲氧乙基）腺嘌呤及其位置异构体３－（２－膦酰甲氧乙基）腺嘌呤的合成和抗病毒活性研究刘晓辉，王琳，贯宝和，孔漫，张兴权，陶佩珍，陈鸿珊（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０；中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物...     

研究药物对肿瘤细胞代谢的新方法──灌注细胞31P核磁共振谱

为连续观察药物对细胞代谢的影响,用含紫杉醇的灌注液对人口腔上皮癌KB细胞和人结肠癌HCT-8细胞在灌注条件下进行了细胞³¹P谱测定,从两种细胞在未给药、给药以及停药后的灌注条件下获得的代谢图谱中发现,紫杉醇使KB细胞和HCT-8细胞的ATP代谢水平均有升高,但KB细胞的ATP升高更为明显;同样剂量的长春新碱使KB细胞代谢中的ATP峰的改变不明显,推测可能与它们的作用机制不同有关。研究结果表明,灌注细胞³¹P谱测试法对观察药物对细胞代谢的作用是独特的。     

用固相萃取-核磁共振谱法研究大鼠尿中溴莫普林的代谢产物

为使核磁共振谱技术应用于药物代谢产物的研究,用固相萃取 核磁共振谱法对药物溴莫普林体内代谢产物进行了解析。用固相萃取法将大鼠尿液中的内源性物质与药物代谢产物分离后,经梯度洗脱和¹H核磁共振谱测定,建立了对药物代谢产物混合物图谱的解析方法。结果成功地鉴定出5种主要的代谢产物,代谢产物的类型与文献报道相同。提示本测定方法有省时、省力的优点,并避免分离、提纯代谢产物时引起结构改变。     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

河套大黄的蒽醌类成分研究

从河套大黄干燥根与根工戏的甲醇提取物中分得１０个蒽醌类成分。经化学方法和波谱学鉴定,确定它们的结构分别为：大黄酚（ｃｈｒｙｓｏｐｈａｎｏｌ,Ⅰ）、大黄素甲醚（ｐｈｙｓｃｉｏｎ,Ⅱ）、大黄素（ｅｍｏｄｉｎ,Ⅲ）,芦荟大黄素（ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎ,Ⅳ）、大黄酸（ｒｈｅｉｎ,Ⅴ）、大黄酚－１和８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷（ｃｈｒｙｓｏｐｈａｎｏｌ－１ ａｎｄ ８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａ－ｎｏｓ     

河套大黄的蒽醌类成分研究

从河套大黄干燥根与根工戏的甲醇提取物中分得１０个蒽醌类成分。经化学方法和波谱学鉴定,确定它们的结构分别为：大黄酚（ｃｈｒｙｓｏｐｈａｎｏｌ,Ⅰ）、大黄素甲醚（ｐｈｙｓｃｉｏｎ,Ⅱ）、大黄素（ｅｍｏｄｉｎ,Ⅲ）,芦荟大黄素（ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎ,Ⅳ）、大黄酸（ｒｈｅｉｎ,Ⅴ）、大黄酚－１和８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷（ｃｈｒｙｓｏｐｈａｎｏｌ－１ ａｎｄ ８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａ－ｎｏｓ     

固相萃取-核磁共振氢谱法研究乙哌立松的代谢产物

目的　探讨用固相萃取-核磁共振氢谱法研究乙哌立松体内药物代谢产物的可能性。方法　用两次固相萃取除去大鼠尿液中的内源性物质,并将药物及其代谢产物分配到几个组分中,然后进行核磁共振氢谱检测。结果　共检测到4个代谢产物,其中2个代谢产物未见文献报道。结论　用固相萃取与核磁共振谱技术结合的方法,在不完全分离代谢产物的情况下,根据核磁共振谱提供的特征峰和化学位移变化可以解析乙哌立松代谢产物结构,也可依据发现的结构片段推测它在体内发生的生物转化过程。     

米菲司酮的^1HNMR及^13CNMR研究

米菲司酮的１ＨＮＭＲ及１３ＣＮＭＲ研究孔漫１）贺文义韩广甸王映红（中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）米菲司酮（Ｍｉｆｅｐｒｉｓｔｏｎｅ，ＲＵ４８６）１１β－〔４－（Ｎ，Ｎ－二甲氨基）苯基〕－１７α－（丙炔－１）－Δ４，９－雌...