家兔静注水杨醛-N'-(2-呋喃硫羰基)腙铜配合物的药物动力学

目的：研究水杨醛－Ｎ′－（２－呋喃硫羰基）腙铜配合物（ＣＳＦＣ）在兔体内的药物动力学。方法：１０只家兔静脉注射ＣＳＦＣ５ｍｇ·ｋｇ－１，用反相ＨＰＬＣ法测定血清药物浓度。结果：ＣＳＦＣ的血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，主要药动学参数为：Ｔ１２α＝３．４±１．７ｍｉｎ，Ｔ１２β＝６５．５±１４．６ｍｉｎ，Ｋ１２＝０．１１８３±０．０６６９ｍｉｎ－１，Ｋ２１＝０．０２２８±０．００６５ｍｉｎ－１，Ｋ１０＝０．１２０２±０．０４０７ｍｉｎ－１，Ｖ０＝０．３０５±０．１８４Ｌ·ｋｇ－１，ＣＬ＝１．８９６±０．４７０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，ＡＵＣ＝１７０．１±５７．０ｍｇ·ｍｉｎ－１·Ｌ－１。结论：ＣＳＦＣ在兔体内分布迅速而广泛，消除也较快。家兔静注５ｍｇ·ｋｇ－１，可维持抗结核杆菌有效血浓度６ｈ。     

卡铂对肿瘤患者的药物动力学与药效学

目的:研究国产卡铂(CBP)的临床药物动力学与药效学,方法:12例肿瘤病人iv gtt CBP 400mg,用反相HPLC法测定血清CBP浓度,并按残数法拟合药物动力学模型和参数.结果:12例肿瘤病人iv gtt CBP结束时的平均血药浓度(?).为55.10±13.00)mg/L,消除半衰期(T._(2?))为(143.09±49.36)min,清除率(CL)为(45.17±16.68)ml min.有效组和无效组的(?)分别为(61.03±9.28)和(52.14±12.77)mg/L,T_(?)分别为(191.27±26.92)和(119.00±35.31)min(P<0.01),CL分别为(31.42±6.79)和(52.04±15.97)ml/min(P<0.05).在2～10h内.有效组血清CBP浓度高于无效组(P<0.05).结论:肿瘤病人iv gtt CBP的血药浓度存在明显个体差异,且疗效与血药浓度和清除快慢有关.     

HPLC同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和伪麻黄碱含量

 目的 建立同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱含量的反相HPLC测定法。方法 以双氯芬酸为内标;色谱柱为Shim-pack CLC-DOS柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(含0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾和0.01 mol·L^-1磷酸氢二钾)(64∶36),流速为1.0 ml·min^-1,定时程序控制检测波长(0～6 min为215 nm,6～10 min为260 nm);进样量20 μl。结果 布洛芬和盐酸伪麻黄碱分别在0.02～0.40 mg·ml^-1和3.0～60.0 μg·ml^-1范围内线性关系良好,相关系数分别为r=0.9997和r=0.9998。两组分的回收率分别介于98.02%～101.12%和97.71%～101.15%之间,日内和日间 RSD 均低于5%。结论 本法可同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的含量,而且简便、准确、快速,可用于多批样品的含量测定及质量控制。     

双氯芬酸钠气雾剂的抗炎镇痛作用与毒性研究

目的：研究双氯芬酸钠气雾剂局部给药的抗炎镇痛作用及毒性反应。方法：采用醋酸扭体法、热板法和二甲苯致炎法,观察双氯芬酸钠气雾剂局部给药对小鼠的抗炎镇痛作用。观察家兔一次性口腔给药的急性毒性和滴眼给药的刺激性。多次给药对正常豚 鼠口腔粘膜及家兔损伤口腔粘膜的刺激性。结果：双氯芬酸钠气雾剂口腔给药,明显抑制小鼠醛酸扭体反应和热板舔足反应（P＜0.05)。局部喷雾给药,对小鼠耳肿胀度有明显抑制作用（P＜0.01)。一次或多次口腔及滴眼给药,未见明显毒性反应和刺激性。结论：双氯芬酸纳气雾剂局部给药,具有明显的抗炎镇痛作用,对家兔和豚鼠无 明显毒性和刺激性。     

瘤体内注射卡铂和消痔灵对荷瘤鼠的抗肿瘤作用及其毒性

目的：观察瘤内注射（it)卡铂（CBP）和消痔灵（XZL）的抗肿瘤作用。方法：选用小鼠S180实验体瘤模型,it XZL,it及静脉注射（iv)CBP治疗,测定各组小鼠的瘤重,体重,脾指数和胸腺指数。结果：与生理盐水（NS）组比较,iv CBP 30mg/kg,it XZL 10ml/kg和it CBP 30,60mg/kg的抑瘤率分别为20．23％和,25．6％,27．4％和41．9％,脾指数变化分别为－41．0％,12．2％－28．4和－49．2％,胸腺指数变化分别为－8．5％,33．0％,－5．3％和－12．8％。结论：it CBP和XZL均有抗肿瘤作用,CBP降低荷瘤鼠免疫器官指数,而ZL则增加荷瘤鼠免疫器官指数。     

复方聚维酮碘片长期给药对家兔甲状腺功能的影响

复方聚维酮碘片 (Ｃｏｍｐｏｕｎｄ ｐｏｖｉｄｏｎｅｉｏｄｉｎｅ ,ＣＰＩ)是由聚维酮碘 (ｐｏｖｉｄｏｎｅｉｏｄｉｎｅ ,ＰＩ)和双氯芬酸钠 (Ｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｓｏｄｉｕｍ ,ＤＳ)组成的含化片 ,用于口腔和咽部的感染性及非感染性炎症的治疗。实验研究证明 ,ＣＰＩ对多种疼痛和炎症模型具有明显抗炎镇痛作用。动物口腔给药 ,无明显毒性和局部刺激作用。鉴于ＣＰＩ为含碘制剂 ,为提供临床安全用药的参考资料 ,本文对ＣＰＩ长期给药对家兔甲状腺功能的影响进行了实验研究。1 实验材料1 1　动物　新西兰兔 ,体重 1 5～ 2 0ｋｇ ,♀♂各…     

卡铂瘤体内与静脉给药对荷瘤鼠的抗肿瘤作用及药动学比较

目的比较卡铂（ＣＢＰ）瘤内注射（ｉｔ）与静脉注射（ｉｖ）对小鼠Ｓ１８０实体瘤的抑瘤作用、毒性和药代动力学。方法给荷瘤鼠ｉｔ或ｉｖＣＢＰ,用ＨＰＬＣ法测定血药浓度,并测定各组小鼠的瘤重、体重、脾指数和胸腺指数。结果相同剂量下,ｉｔ的血清ＣＢＰ浓度明显低于ｉｖ（Ｐ＜００５）,３０和６０ｍｇ·ｋｇ－１ｉｔ与ｉｖ,Ｔ１／２分别为９３３、８８５、８００和８１２ｈ。与生理盐水组比较,ｉｔ与ｉｖＣＢＰ组的抑瘤率分别为２６２６％、４０９５％、２２１５％和３２１８％,脾指数分别减少２７１６％、４８２４％、４０１５％和５４３１％,胸腺指数分别减少８２５％、１５４６％、８２５％和２０６２％。生理盐水组、ｉｔ与ｉｖＣＢＰ组的体重增长率分别为７８％、－０４％、－５０％、－１３％和－９５％。结论ＣＢＰｉｔ有显著抗肿瘤作用,可降低血药浓度,减轻对免疫器官的抑制和毒性反应。     

家兔声带炎症模型与双氯芬酸钠和醋酸氟轻松的抗炎作用

近年来 ,临床用于治疗咽喉部炎症和声音嘶哑的含化药物日渐增多。为满足对此类药物的药效学研究需要 ,我们建立了家兔声带实验性炎症模型 ,并观察了醋酸氟轻松 (ＦＬＡ)和双氯芬酸钠 (ＳＤＦ)的实验治疗作用。1　材料与方法1.1　 动物　新西兰兔 ,体重 2 5～ 3 0ｋｇ ,♂♀兼用 ,泰山医学院实验动物中心提供。实验前禁食 12ｈ。1.2　药品与试剂　双氯芬酸钠 ,山东省医药工业研究所提供 ,批号 :96 0 12 6 ;0 5ｍｍｏｌ·Ｌ-1醋酸氟轻松软膏 ,山东省济宁第三制药厂生产 ,批号 :95 0 719 1;体积分数为 2 %巴豆油致炎液 ,组成为巴豆油∶无水乙…     

消痔灵对荷瘤鼠的抗肿瘤及免疫调节作用

<正> 消痔灵(XiaozhiLing,XZL)为治疗痔疮的局部用药,可使痔核硬化坏死,推测其可能具有局部抗肿瘤作用。本文采用瘤体内注射法,对XZL的局部抗肿瘤作用作了初步实验研究,并与第二代铂类广谱抗癌药卡铂(Carbopla-tin,CBP)进行实验比较。