PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶的制备及表征

目的合成具有温度敏感性的PLGA-PEG-PLGA共聚物并对其表征。方法以混旋丙交酯、乙交酯和PEG1500为原料采用开环聚合法合成PLGA-PEG-PLGA共聚物,通过核磁共振、傅立叶红外确定产物组成,通过GPC确定共聚物相对分子量及相对分子量分布系数并用倒转试管法考察共聚物的温敏性。结果经过核磁共振表征、傅里叶红外表征测定表明产物为所需要的PLGA-PEG-PLGA共聚物,凝胶渗透色谱测定产物重均相对分子质量（Mw）在7400左右,数均相对分子质量（Mn）在6000左右,相对分子质量分布系数（Mw/Mn）在1.2左右,共聚物相变温度在3036℃之间。结论本实验的方法简单可行,所得共聚物具有良好的温敏性,相变温度和沉淀温度合适,可以用于药物控制释放和组织工程等领域。     

超说明书用药问题的相关分析与思考

随着医学研究实践不断的更新完善和药品市场的日益繁荣,药品生产厂商利益与药品价值的矛盾冲突,药品说明书和医疗执业行为的自身局限等主、客观因素决定了超说明书用药不可避免,成为临床药物治疗中必然存在的现象。而全球与药品超说明书使用相关立法的国家却仅有7个,它们是美国、德国、意大利、荷兰、新西兰、印度和日本,虽然中国还没有对超说明书用药有法律或权威的界定,但业内人员都有一个共识,即超说明书用药中有一部分是可取的,有其合理性和必要性,但当下的关键是如何更好地引导与规范,让超说明书用药既能保障患者用药安全,又能规避医疗机构和医务人员的执业风险。本文简要介绍超说明书用药的定义、国内外超说明书用药现状、产生原因及管理态度,并对我国规范超说明书用药提出意见和建议。     

磁性热敏脂质体的研究进展

磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。     

微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率

目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质包封率。结果在所选色谱条件下,脂质体其他组分不干扰样品的测定,盐酸阿霉素在5.0100.0μg/m l（r=0.9992,n=7）范围内线性关系良好。洗脱曲线研究结果表明微柱离心法能有效将盐酸阿霉素磁性热敏脂质体与游离药物分离,低、中、高3种浓度的微柱离心法平均加样回收率分别为（97.30±1.11）%、（95.97±1.26）%、（96.78±0.73）%,RSD分别为1.14%,1.32%,0.75%（n=3）。微柱离心高效液相色谱法测定3个不同批号盐酸阿霉素磁性热敏脂质体平均包封率分别为（82.77±0.88）%、（83.03±1.38）%、（80.68±0.42）%（n=3）,RSD分别为1.06%、1.65%、0.51%。结论该方法准确度高,重复性好并方便快捷,可用于盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率的测定。     

磁性温敏水凝胶的制备及其在交变磁场中的热效应研究

 目的制备磁性温敏水凝胶并考察其在体外交变磁场中的升温情况以及影响因素。方法以混旋丙交酯、乙交酯和聚乙二醇1500为原料采用开环聚合法合成聚丙交酯 乙交酯 聚乙二醇 聚丙交酯 乙交酯（PLGA PEG PLGA）共聚物,加入不同剂量的磁流体配制成不同浓度的磁性温敏水凝胶,设定不同交变磁场电流,分别观察磁流体浓度和交变磁场电流对体系升温的影响。结果所制备的聚丙交酯 乙交酯 聚乙二醇 聚丙交酯 乙交酯共聚物具有良好的温度敏感性,加入磁流体后仍可保持其原有的温敏性;磁流体5、10、20 min的温升与磁流体的浓度呈直线正相关关系(r=0998 5、0989 3和0971 1,n=3),与磁场电流呈直线正相关关系(r=0994 8、r=0997 7和0999 4,n=4)。结论磁性温敏水凝胶具有良好的温度敏感性,并且在体外交变磁场中能够很好的升温并达到水凝胶相变温度使其发生相变。并可通过改变磁流体的浓度和交变磁场电流来实现对体系温度的控制。     

西罗莫司对慢性移植肾肾病肾组织转化生长因子β1和血管内皮生长因子表达的影响(英文)

背景:西罗莫司对肾移植术后急性排斥反应的防治产生重要作用,同时,有研究发现它可抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁徙,对慢性排斥反应以及慢性移植肾肾病产生防治作用,但具体的机制尚不清楚.目的:探讨西罗莫司对慢性移植肾肾病肾组织转化生长因子和血管内皮生长因子表达的影响.方法:选择原发性肾病首次尸肾移植者60例,随机分为两组:西罗莫司组和硫唑嘌呤组各30例,分别采用西罗莫司+环孢素A+激素,硫唑嘌呤+环孢素A+激素治疗,西罗莫司首次负荷剂量为6mg,2周内2mg/d,2周后改为1.0～2.0 mg/d,环孢素A为5.0～7.0 mg/d,硫唑嘌呤为50～100 mg/d,激素为15～0 mg/d.术后2年时,对移植肾进行活检.观察移植肾组织转化生长因子β1和血管内皮生长因子表达情况,并观察肝功能、血肌酐浓度、急性排斥反应发生率、人/肾存活率.结果与结论:随访2年,西罗莫司组于术后1,3,12个月的环孢素剂量明显低于硫唑嘌呤组,但是两组之间的血环孢素A的谷值浓度没有明显差异.硫唑嘌呤组中,转化生长因子β1表达主要分布于近曲小管,部分可见肾小球以及间质血管;大部分移植肾组织近曲小管呈阳性表达,线型分布于刷状缘,部分呈阳性表达.部分患者肾小球脏层上皮细胞呈节段性阳性表达.内皮细胞及系膜偶见阳性表达.西罗莫司组中,转化生长因子β1在近曲小管的表达则明显减弱,肾小球和间质血管无明显改变.硫唑嘌呤组中血管内皮生长因子表达主要见于肾小球脏层上皮细胞,部分病例也可见于内皮细胞及系膜细胞,间质血管呈阳性表达,主要分布于内皮层.西罗莫司组,肾小球、间质血管染色均明显减少.与硫唑嘌呤组比较,西罗莫司组人/肾存活率高、移植肾组织转化生长因子β1和血管内皮生长因子表达明显降低.结果表明,西罗莫司可降低移植肾组织转化生长因子β1和血管内皮生长因子表达,减缓慢性移植肾肾病的进展,延长移植肾存活时间.     

脂质体包封率测定方法研究进展

包封率是脂质体研究的重点,脂质体作为药物载体只有对药物的有效包载,才可能较好地发挥临床治疗作用.本文主要介绍脂质体包封率的各种测定方法并对其适用范围、优越性和局限性进行归纳总结,以期为载药脂质体的研发和应用提供参考.