盐酸莫西沙星片在健康人体的药动学研究

目的：研究盐酸莫西沙星片在中国健康人体内的药动学,为临床用药提供参考.方法：10名健康志愿者单剂量口服400 mg盐酸莫西沙星片后,HPLC-UV法测定血浆药物浓度,采用F检验结合AIC判断法进行房室模型判别,用DAS软件进行数据处理,采用房室模型法评估药动学参数.结果：最佳房室模型为二房室模型,主要药动学参数如下：Cmax=（3.06±0.42）mg·L-1,tmax=（1.75±0.76）h,t1/2β=（11.38±1.80）h,AUC0-t=（32.45±6.48）mg·h·L-1,AVC0-∞=（40.63±8.40）mg·h·L-1,V1/F=（116.58±31.91）L,CL=（10.16±1.72）L·h-1.除2例受试者出现可耐受的胃肠道不适外,无其他明显不良反应发生.结论：中国健康志愿者单剂量口服莫西沙星片后,耐受性良好,药动学参数与国外人体药动学参数基本一致,1日1次单次给药可迅速达到并维持有效血药浓度.     

高效液相色谱法测定人血浆中莫西沙星浓度

目的：建立以高效液相色谱法测定人血浆中莫西沙星浓度的方法。方法：以Kromasil C8柱为固定相,0．05mol·L^-1磷酸二氢钾缓冲液：甲醇：乙腈（65：15：20）为流动相,调节pH至3．0,流速1ml·min^-1,柱温30℃,紫外检测波长296nm,进样量20ul。沉淀剂选用8％高氯酸溶液,以峰面积外标法定量。结果：莫西沙星保留时间为6．2min,线性范围0．08—4．80mg·L^-1,最低定量限为0．08mg·L^-1;方法平均回收率为95．20％～100．85％,绝对回收率为79．98％～91．83％;高、中、低系列浓度日内RSD为4．69％-5．23％,日间RSD为6．08％～7．36％;样品在低温冷冻条件下至少可稳定保存28d。结论：本法简便、快速,灵敏度高,重复性好,适用于临床血药浓度测定及药动学研究。     

紫外分光光度法测定盐酸莫西沙星片的含量

目的 建立盐酸莫西沙星的紫外分光光度测定法并测定其片剂的含量。方法 以0．1mol／L盐酸溶液为溶剂，测定波长为296nm。结果 盐酸莫西沙星在1—10μg／ml浓度范围内呈现良好的线性关系，r=0．9996，平均回收率99．0％，RSD=1．2％（n=5）。结论 该法操作简便、快速，结果准确可靠，重现性好，可用于盐酸莫西沙星片剂含量的快速测定。     

盐酸莫西沙星片的人体药动学研究

目的:研究盐酸莫西沙星片在我国健康人体内的药动学。方法:12名健康受试者单剂量口服盐酸莫西沙星片400mg后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法检测人血浆中莫西沙星的浓度,用DAS软件进行数据处理,采用非房室模型法评估药动学参数。结果:单剂量口服莫西沙星片400mg后,主要药动学参数分别为:AUC0～2(432.57±6.94)mg·h·L-1,AUC0～∞(40.55±8.71)mg·h·L-1,Cmax(3.06±0.42)mg·L-1,tmax(1.75±0.76)h,t1/(210.32±1.98)h,MRT0～2(48.55±0.30)h,MRT0～∞(14.59±2.32)h,V(d150.62±34.00)L,CLz/F(10.20±1.77)L·h-1。除2例有可耐受的胃肠道不适外,无明显不良反应发生。结论:建立的HPLC-UV法可用于莫西沙星药动学研究。我国健康志愿者口服莫西沙星具血药峰浓度高、半衰期长、耐受性好的特点,与国外人体药动学参数基本一致。