白藜芦醇及其类似物的合成及抗TPA促癌作用研究

目的设计合成白藜芦醇类似物 ,并测试其抗佛波酯 (TPA)促癌作用。方法以 3,5 二羟基苯甲酸为原料经多步反应合成目标化合物 ,采用TPA致小鼠耳肿胀促癌法确定目标化合物抗TPA促癌作用。结果所有合成的目标化合物通过1H NMR确认其结构 ,大部分化合物具有明显的抗TPA促癌作用。结论白藜芦醇及其类似物具有较强抗TPA促癌作用。     

(E)-4-桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性

设计合成了１０个（Ｅ）－３甲氧基－４－桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中９个目标物未见文献体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性。并对侧链－α－碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析。     

β-烷基胺基酮类化合物高效液相色谱参数logk'的测定

本文报导了β-烷基胺基酮类化合物HPLC参数logk'的测定方法。简述了logk'与logP的线性关系。经此法间接测得的logP与π加和法估算的logP值相近,结果令人满意。HPLC参数logk'的测定为药物定量构效关系(QSAR)的研究提供一个快速而有效的参数信息。     

利喘贝合成工艺的改革

本文改进了利喘贝的合成工艺,采用以香兰醛为原料,经甲基化、Knoevenagel 反应制得3,4—二甲氧基肉桂酸,然后用氯化亚砜得酰氯,再直接与邻氨基苯甲酸缩合得利喘贝。简化了工艺,减少了反应步骤,缩短反应周期,总收率达41.5%。     

2-(E)-(3-甲氧基-4-羟基苯亚甲基)-5-(N-取代胺甲基)环戊酮的合成及抗炎活性研究

In search for new antiinflammatory agents, a series of 2-(E)-(4-hydroxy-3-methoxybenzylidene)-5-(N-substituted aminomethyl) cyclopentanones was synthesized via Stork reaction, Mannich reaction and amine exchange reaction. All of the fifteen target compounds were characterized by spectral analysis and elemental analysis. Preliminary pharmacological tests showed that several target compounds exerted appreciable effect on xylene-induced ear edema in mice and that alteration of the substituents of anilines showed significant influence on antiinflammatory potency.     

N－取代苯基邻氨基苯甲酸衍生物的合成及其免疫促进作用的研究

本文选择氯苯扎利二钠（ＣＣＡ）为先导化合物，设计并合成了Ｎ－取代苯基邻氨基苯甲酸衍生物，并经ＩＲ，ＭＳ，元素分析等证实。合成中发现Ｕｌｌｍａｎｎ反应有竞争性的反应产物，初步考察了反应性能；研究了目标化合物的免疫促进作用，发现其中ＳＱ１（１μｍｏｌ／Ｌ）和ＳＱ４（０．０１μｍｏｌ／Ｌ）对ＣｏｎＡ诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖反应均有促进作用；其强度与ＣＣＡ相当；ＳＱ４（１μｍｏｌ／Ｌ）并能促进ＣｏｎＡ诱导小鼠淋巴细胞产生白细胞介素（ＩＬ－２），其作用较ＣＣＡ强（Ｐ＜０．０１），但其ＬＤ５０为１０７．９ｍｇ／ｋｇ（ｉｐ小鼠），明显大于ＣＣＡ，提示ＳＱ４的安全范围较狭。     

含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性

含有α－亚甲基－γ－丁内酯的天然产物及其结构类似物的抗癌、抗炎活性陈海涛，计志忠ＬａｎｋＷｏｎｇ（沈阳药科大学，沈阳１１００１５）（ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＰｉｔｔｓｂｕｒｇｈＰＡ１５２６１ＵＳ...     

抗炎抗风湿药辛诺昔康的合成

以市售糖精钠为原料，用经济简便的方法，经过五步反应合成得到抗炎抗风湿药辛诺昔康。以糖精钠计，总收率为４２２％。产品经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。并对合成过程中重要的步骤进行了改进，使反应条件与后处理方法优于文献报道，能更经济合理地应用于规模化工业生产。     

2-甲基-5-(E)-(邻甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的 设计合成2-甲基-5-（E）-（邻甲氧基苯亚甲基）环戊酮曼尼希碱类化合物，并对其抗炎活性进行初步评价。方法 以N-环戊烯基吗啉、邻甲氧基苯甲醛及多种胺类为原料，经多步反应全成目标化合物，并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果 共合成8个新化合物，经IR，^1H-NMR和MS确证其结构。其中两个化合物的抗炎活性与阿司匹林相当。结论 羧基a位被烷基取代的环戊酮曼尼希碱仍具有较强的抗炎作用。     

2-(E)-芳亚甲基-5-环戊烯(1)基-5-烃基环戊酮类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

设计合成了含有α，β－不饱和酮和环戊烯基结构的２－（Ｅ）－芳亚甲基－５－环戊烯（１）基－５－烃基环戊酮类１１个未见文献报道的新化合物．初步药理结果显示：该类化合物对ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞具有较强的抑制作用，体内抑癌试验也显示一定活性，但抗炎活性较弱．