苯甲酰胺类Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究(英文)

文献报道Kv1.5钾离子通道为治疗心房颤动的一个安全有效的靶点。在前期研究中我们证明化合物CPUY11018有中等的抑制Kv1.5钾离子通道的作用, 但其稳定性较差。为了改善其稳定性同时为了探讨构效关系, 本文利用骨架迁越原理, 合成了4个系列共17个苯甲酰胺类衍生物并测定其Kv1.5阻滞活性。其中, 化合物8c显示出良好的Kv1.5阻滞活性。