甲地孕酮在家兔和大鼠的药物动力学

用放射免疫法(RIA)测定甲地孕酮(MA)血清浓度并计算了在家兔和大鼠静注或口服的药物动力学参数。MA口服的生物利用度,家兔为64％,大鼠为56％。MA肝微粒体酶代谢实验提示有极性较MA为大的代谢产物形成,~3H-MA十二指肠给药后30min内门静脉血中放射性远高于外周血,也有极性代谢产物形成。     

LHRH-A对孕中期大鼠抗妊娠作用的研究

本文观察了[D-Ala⁶,Pro⁹-Ethylamide¹⁰]-LHRH(LHRH-A)对孕中期大鼠的抗妊娠作用。结果显示:在孕9～11d sc 200μg/d LHRH-A,血浆孕酮水平自第二次给药后明显下降(P<0.05),给药大鼠均流产终止妊娠;LHRH-A的抗妊娠作用可被醋酸甲地孕酮所拮抗;LHRH-A对体外培养的假孕大鼠和孕d 9大鼠黄体细胞分泌孕酮有明显的直接抑制作用。     

血浆甲地孕酮的高效液相色谱测定法

本文研究和建立了测定血浆中甲地孕酮的反相高效液相色谱法。其最低检测限为2～4ng,一日内回收率为107%,三日内回收率为98%。本法与 RIA 法测定同一样品,结果相关性好,r=0.986。     

胡萝卜籽挥发油的抗生育作用

胡萝卜籽挥发油对小鼠有抗着床,抗早、中和晚期妊娠作用。对大鼠也有抗着床作用。挥发油中的萜类碳氢化合物部位,对小鼠皮下注射抗早期妊娠的ED_(50)为2.9ml/kg,甲地孕酮和hCG能明显逆转其作用;对假孕小鼠蜕膜瘤有抑制作用,此作用不能被甲地孕酮拮抗,皮下注射于早孕大鼠24、48小时后血浆孕酮浓度明显下降。以上提示其抗早孕作用机制可能与抑制孕酮合成和蜕膜反应有关。此外,挥发油碳氢部分无雌激素和抗雌激素活性,低浓度时对早孕大鼠离体子宫的收缩活动没有影响,高浓度则表现抑制作用。     

PHARMACOLOGIC STUDIES OF 15-METHYL PRO''STAGLANDIN F2a(PGF2a)

Some of the important pharmacologic ac- tions of 15-methyl PGF 2cc are reported in this paper. The potency of subcutaneous 15-methyl PGF 2a in terminating early pregnancy in mice is about 10 times greater than that of PGF 2a This action can be suppressed by simultaneous administration of either megestrol acetate or HCG. 15-methyl PGF2a can also shorten the pseudopregnancy period and inhibit the forma- tion of deciduoma. Experiments on isolated smooth muscles show that the contra.ctile ac- tivity of 15-methyl PGF2a on the uterine muscle is similar to that of PGF2a: . However, contrac- tile activity of 15 methyl-PGF 2a on isolated rat stomach fundus and rabbit jejunum are only 300/o that of PGF2a. Acute toxicity tests on monkeys show no observable toxic reactions after administration of 15-methyl PGF2a at the doses used in this experiment.     

促性腺激素释放激素类似物那法瑞林对人乳腺癌细胞BCaP-37生长的影响

目的：观察促性腺激素释放激素(LHRH)类似物那法瑞林对体外培养的人乳腺癌细胞BCaP-37生长的影响。方法：培养的BCaP-37细胞,经下列条件作用4 d后进行细胞计数：(1) 加入10-5-10-9mol/L的那法瑞林;(2)加入10-7-10-10mol/L的雌二醇(E2);(3)在含10-8mol/L E2的条件下,加入10-6-10-8mol/L的那法瑞林或他莫昔芬;(4)加入10ng/ml或50ng/ml的表皮生长因子(EGF);(5)在含10ng/ml EGF的条件下,加入10-5-10-7mol/L的那法瑞林。结果：那法瑞林在10-5-10-9mol/L浓度下对BCaP-37培养细胞的生长无显著抑制作用,在10-6-10-8mol/L浓度下可拮抗10-8mol/L E2对BCaP-37细胞的生长促进作用,对10ng/ml EGF抑制BCaP-37细胞生长的作用无显著影响。他莫昔芬拮抗E2促进BCaP-37生长的作用与那法瑞林相似。结论：那法瑞林对人乳腺癌细胞BCaP-37体外培养生长无显著抑制作用,但能拮抗E2对BCaP-37细胞的生长促进作用。     

丙酸睾丸酮抗早孕作用的药理研究

本文研究表明丙酸睾丸酮在小鼠有明显的抗早孕作用。其抗早孕作用的ED_(50)=0.11±0.03 mg/kg。甲地孕酮、HCG明显对抗丙睾抗早孕作用。丙睾在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠蜕膜反应。甲地孕酮能明显对抗丙睾抑制假孕小鼠蜕膜反应的作用。但丙睾对去卵巢小鼠应用外源性雌、孕激素诱发的蜕膜反应无明显抑制作用。丙睾无溶黄体作用,也不增强子宫对催产素和15-甲基-PGF_(2α)的反应。实验结果提示丙睾抗早孕作用与其抑制蜕膜反应有关。丙睾对蜕膜反应的抑制作用是其抑制下丘脑—垂体—卵巢轴,而非直接拮抗雌、孕激素的结果。     

复方18甲基炔诺酮注射剂药代动力学及抗生育作用的实验研究

复方 18甲基炔诺酮(Ng)注射剂体外药物释放表明,细颗粒制剂 Ⅰ的Ng释放过程为一级速率,粗颗粒制剂Ⅱ为零级速率。兔血浆Ng浓度比较,制剂Ⅱ血浓相对恒定,以Ng浓度对数值对时间作图,制剂 ⅡNg半衰期(17.1 d) 明显大于制剂Ⅰ(5.9 d)。小鼠抗生育试验提示,制剂Ⅰ给药后第2～7天抗生育作用强于制剂Ⅱ,第8～30天制剂Ⅱ抗生育作用强于制剂Ⅰ。