药学成人教育实行学分制的改革探索

进入21世纪后,成人教育的地位、作用、教育目标等均发生了战略性的转变,迫切要求高等学校建立一个更加开放的、灵活的成人教育体系,真正根据成人的职业需要、就学层次、工作性质、个人发展等特点开展教育与教学.学分制是实现以上转变的重要改革内容之一.我校于2001年在5个学院多个专业中进行了学分制改革试点,其中药学院药学专业专升本(定点夜大)学分制改革已实施一年.下面就学分制改革思路、指导思想、主要内容、配套措施等方面进行讨论,以期更好地指导成人教育工作.     

脑功能改善药—1-(4’-甲氧基苯甲酰基) -2吡咯烷酮的合成

以4-甲氧基苯甲酸为原料，经酰氯化、缩合制得1-(4^′-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮，本文对缩舍 反应的条件进行了比较,考察了影响反应的因索。     

7-异丙氧基异黄酮的合成研究

以间苯二酚为原料，通过三步反应合成7-异丙氧基异黄酮，收率较文献有所提高     

克冠酸的合成工艺改进

目的：寻找一条适合工业化生产的克冠酸合成路线。方法：对文献报道的各种克冠酸合成方法进行比较并作改进。结果：采用三甲氧基苯甲酸与ＳＯＣｌ２ 反应得酰氯,不经分离直接与６－氨基己酸钠缩合,合成了目标化合物。结论：与文献报道方法比较,该法具操作简单、收率较高等优点,适合于工业化生产     

非那雄胺的合成研究

 目的 研究非那雄胺的合成工艺。方法 以孕烯醇酮为原料制得3-羰基-4-雄甾烯-17β-羰酸，用高锰酸钾和高碘酸钠打开A环，然后与氨反应闭环，再经Pd/C催化氢化制得4-氮杂-5α甾体化合物，然后17β-羰酸成酯，DDQ脱去1，2-氢，最后与叔丁胺的格氏试剂反应制得非那雄胺。结果 非那雄胺及其各中间体经红外、核磁、质谱证实。结论 本法无需使用昂贵的PtO₂，苯亚硒酸酐和2，2′-二吡啶二硫化物（DPDS）等试剂，总收率高，而且不需柱色谱纯化，是理想的工业化生产路线。     

3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物HIF-1抑制剂的设计、合成与构效关系研究

目的 设计、合成3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类缺氧诱导因子-1(hypoxia-inducible factor 1，HIF-1)抑制剂。方法 以化合物8为先导，将吡唑基替换为1,2,3-三氮唑基，并对噁二唑和苯环取代基等进行改造，获得全新的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑衍生物。结果 所合成的大部分化合物均显示出较优的HIF-1抑制活性，化合物10n活性最强，IC₅₀值为0.59 μmol·L^-1，其作用机制是抑制HIF-1α蛋白表达，且能显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移。结论 设计、合成的3-芳基-5-三氮唑基-噁二唑类衍生物是全新的HIF-1抑制剂，显示出抑制肿瘤迁移的效应。     

白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究

目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。     

白藜芦醇类似物的合成及雌激素样活性研究

目的设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价。方法取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性。结果目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高。相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和6为雌激素受体的弱激动剂。结论首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值。