固相萃取-高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其药动学研究

目的:建立测定人体血浆中氟康唑浓度的高效液相色谱法,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血样处理采用固相萃取方法,萃取小柱用甲醇活化后加入血浆1 mL,过柱后用含20%甲醇的水溶液1.0 mL洗涤,再用0.2 mL甲醇洗脱收集,取20 μL进样.色谱柱为C18柱 (150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(用磷酸调pH值为5.0)-乙腈(75:25);流速为1.0 mL·min-1,检测波长为267 nm.人体药动学试验采用双周期交叉设计方案,将18例志愿受试者随机分为2组,分别口服氟康唑供试胶囊和参比胶囊150 mg.结果:本方法线性范围为0.1～6.4 mg·L-1,r=0.999 9,最低检测浓度为0.1 mg·L-1,方法回收率为95.7%～108.0%,日内、日间RSD均小于15%,供试制剂与参比制剂主要药动学参数经统计学分析差异无显著性,供试制剂的相对生物利用度为(105.7±12.6)%.结论:本方法灵敏度高,特异性强,重现性好,供试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学。方法按平行设计方法,健康受试者33例,随机分为3组,分别单次贴吡罗昔康贴片48,96和144mg后,用高效液相色谱法测定血液中吡罗昔康浓度,用DAS软件进行数据处理,计算药代动力学参数。结果在给药72h后,各剂量组吡罗昔康吸收总量分别为(3.74±1.66),(7.47±2.49),(10.57±4.03)mg;主要药代动力学参数Cmax分别为(34.57±8.01),(57.89±13.84),(90.99±20.77)ng·mL-1;AUC0-∞分别为(4.06±0.71),(6.88±2.35),(9.95±2.81)μg·h·mL-1;tmax分别为(48.64±16.35),(46.91±15.37),(50.27±14.91)h;t1/2分别为(57.74±23.27),(58.63±16.73),(58.91±20.23)h;3组药代动力学参数经方差分析差异无统计学意义。结论在48~144mg内,吡罗昔康贴片具有线性动力学特征,和口服吡罗昔康相比,吡罗昔康贴片具备经皮给药系统的特征。     

Caco-2细胞对酸枣仁皂苷A的跨膜转运

目的研究酸枣仁皂苷A（Jujuboside A,JuA）在Caco-2细胞的跨膜转运特性。方法采用体外培养的Caco-2细胞单层模型,考察时间、介质pH值、药物浓度、抑制剂对JuA在Caco-2细胞上转运的影响。结果 Caco-2细胞转运JuA呈时间及浓度依赖性;在pH为5.0～8.0范围内,Caco-2细胞对JuA的转运不受pH值的影响;P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）抑制剂维拉帕米（Verapamil,Ver）对Caco-2细胞转运JuA无影响;线粒体呼吸链复合体Ⅳ抑制剂叠氮化钠（Sodium azide）对Caco-2细胞转运JuA有抑制作用;JuA的AP-BL侧的Papp与BL-AP侧的Papp的两组均数比较无统计学意义。结论 JuA不是P-gp的底物,其跨膜转运是被动转运与主动转运共同参与的过程。     

复方格列本脲片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究复方格列本脲片在健康人体内的药物动力学及评价复方格列本脲片相对于格列本脲片与二甲双胍片联用是否具有生物等效性.方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲2.5 mg,二甲双胍500 mg)后,采用HPLC法测定不同时间点的血药浓度,计算其主要药物动力学参数,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂格列本脲AUC0～10分别为(150.13±54.64)ng·h·mL-1和(158.85±59.15)ng·h· mL-1,cmax分别为(46.23±14.29)ng·mL-1和(44.16±15.16)ng·mL-1,tmax分别为(2.40±0.30)h和(2.40±0.30)h,t1/2分别为(1.73±0.71)h和(1.70±0.49)h.供试制剂和参比制剂二甲双胍AUC0～12分别为(7.79±2.17)μg·h·mL-1 和(8.11±2.06)μg·h· mL-1,cmax分别为(1.47±0.44)μg·mL-1和(1.54±0.43)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.50)h和(2.00±0.70)h,t1/2分别为(2.93±0.44)h和(2.83±0.48)h.上述结果经统计学分析无显著性差异(P>0.05).供试制剂中格列本脲和二甲双胍相对于参比制剂的生物利用度分别为(96.4%±15.8%)和(96.9%±16.2%).结论单剂量口服复方格列本脲片与口服相当剂量的格列本脲片和二甲双胍片具有生物等效性.     

盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊的人体生物等效性及其药动学研究

目的:建立人血浆中盐酸二甲双胍与格列本脲的HPLC测定法,评价盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用是否具有生物等效性.方法:20名健康受试者单剂量交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲5mg和盐酸二甲双胍1 000mg)后不同时间点采血,分别采用HPLC-UV,HPLC-MS检测法,测定血浆中盐酸二甲双胍及格列本脲的药物浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:供试制剂与参比制剂中盐酸二甲双胍AUC0-12分别为(16.25±3.50)和(16.79±3.99)mg·h·L-1,Cmax分别为(3.35±0.71)和(3.47±0.77)mg·L-1,Tmax分别为(1.9±0.3)和(1.9±0.4)h,t1/2ke分别为(2.81±0.31)和(2.79±0.33)h.供试制剂与参比制剂中格列本脲AUC0～15分别为(1.236±0.523)和(1.170±0.522)mg·h·L-1,Cmax分别为(0.258±0.075)和(0.264±0.073)mg·L-1,Tmax分别为(2.5±0.4)和(2.4±0.4)h,t1/2ke分别为(3.93±1.61)和(3.36±0.62)h.两制剂中盐酸二甲双胍及格列本脲主要药动学参数经统计学分析差异无显著性.结论:该方法简便灵敏,盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用具有生物等效性.     

克拉霉素分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究克拉霉素分散片在健康人体内的药物动力学,评价两种分散片的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,分别单次交叉口服等剂量克拉霉素分散片供试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中克拉霉素的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂克拉霉素实测AUC0~24分别为20.51±5.90和19.58±5.73μg/(mL.h),Cmax分别为3.34±1.24和3.31±1.27μg/(mL.h),Tmax分别为1.6±0.5和1.4±0.3 h,t1/2分别为7.06±1.45和6.93±1.20 h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为112.3%±43.3%。结论两制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素肠溶片的人体药动学与生物等效性研究

目的建立测定阿奇霉素血药浓度的微生物法,并评价阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片的生物等效性。方法采用微生物法,测定24例健康受试者单剂量交叉口服受试制剂阿奇霉素肠溶片或参比制剂普通阿奇霉素片500 mg后不同时间点的血浆药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片AUC0→144 h分别为(21.021±4.053)和(20.597±3.850)mg.h-1.L-1,Cmax分别为(0.583±0.073)和(0.603±0.061)mg.L-1,tmax分别为(3.900±0.800)和(3.000±0.700)h,t1/2分别为(29.799±1.935)和(28.850±1.598)h。两制剂主要药动学参数差异无显著性。结论该实验所建立的方法简便快捷,两制剂具有生物等效性,但受试制剂阿奇霉素肠溶片在人体内的吸收速度较参比制剂阿奇霉素普通片慢。     

品管圈活动在提高门诊药房患者满意度中的应用

目的:提高门诊药房患者满意度。方法:2010年12月-2011年5月,以"提高患者对门诊药房的满意度"为主题,在我院门诊药房按品管圈活动的10个步骤实施各项活动,并评价该活动的有形成果和无形成果。结果:通过开展品管圈活动,拟定了一系列对策,如将同一系统用药集中放置于一处,并将消耗量大的药物放置于易拿处;制定奖惩制度;每周抽时间进行业务学习并现场考核,等。有形成果方面,患者满意度由活动前的80.3%提高为91.1%,超过了改善目标值;无形成果方面,圈员在愉悦感、解决问题能力、自信心、品管手法等方面有较大提高。结论:品管圈活动是改善医院药剂科服务质量的利器,有利于提高患者满意度。     

品管圈活动在降低门诊药房调剂差错件数中的应用

［摘要］目的探讨降低门诊药房调剂内差件数的方法。方法分析造成门诊药房调剂差错原因,开展品管圈活动,评估对策实施效果。结果调剂内差件数由每周25.75件降为每周10.25件。结论品管圈活动是改善医院药剂科服务质量的有效方法。     

1例老年重症感染患者诊疗中的药学监护报告

目的提高老年重症感染患者抗菌治疗效果。方法临床药师全程参与并配合医师对1例重症感染的老年患者实施药学监护。在分析疾病和用药特点、评估并提供可选治疗方案、监护不良反应和相互作用,以及药物的剂量调整等方面为临床提供药学服务。结果药师与医师紧密配合,患者治愈出院。结论临床药师应积极参与临床治疗工作。