羽裂蟹甲草中的甾醇类化合物

目的:对从羽裂蟹甲草Cacalia tangutica中提取并分离的7个甾醇类化合物及2个香豆素类化合物的结构进行鉴定。方法:从地上部分的石油醚浸膏中分离得到了9个化合物,利用现代波谱技术MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT和化学方法对其进行结构鉴定。结果:这几个化合物分别为豆甾-4-烯-3β,6β-二醇(1),24-乙基-5α-胆甾-3β,5,6β-三醇(2),7β-甲氧基-豆甾-5-烯-3β-醇(3),7β-甲氧基-豆甾-5-烯-3β,22β-二醇(4),豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(5),伞形花内酯(6),7-羟基-8-甲氧基香豆素(7)。结论:化合物1~5为首次从该植物中分离得到。     

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿...     

自旋标记鬼臼毒素衍生物GP-14诱导K562细胞凋亡研究

目的：观察自旋标记鬼臼毒素衍生物GP-14对人白血病细胞系K562凋亡的影响及其机理。方法：采用MTT比色法检测4p-N-[4″-(2″，2″，6″，6″-四甲基-1″，2″，5″，6″-四氢吡啶-1″-氮氧自由基)-酰胺基]-4′-去甲基袁鬼臼毒素(GP-14)对K562细胞的抑制作用，用光学、荧光及电子显微镜观察凋亡形态，用流式细胞术分析细胞凋亡率。结果：GP-14可明显抑制K562细胞增殖，并可诱导K562细胞凋亡，5．0μmol／L作用48h凋亡率为36．6％。结论：GP-14能特异地诱导K562细胞凋亡，并呈时间与剂量效应。     

小丛红景天中的酚性化合物

目的:研究红景天属植物小丛红景天Rhodiola dumulosa根的甲醇提取物中酚性化合物。方法:利用现代波谱技术和化学方法进行结构鉴定。结果:分别为山柰酚(1),槲皮素(2),没食子酸(3),(+)-异落叶松树脂醇3α-O-β-D-葡萄糖苷(4),(-)-异落叶松树脂醇3α-O-β-D-葡萄糖苷(5),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7α-O-L-鼠李糖苷(6),芦丁(7)。结论:化合物3,4,5,6,7为首次从该植物中分离得到。     

脱氧鬼臼毒素对３龄菜青虫头部ＡＣｈＥ、ＡＴＰａｓｅ活性的影响

目的:研究脱氧鬼臼毒素(DOP)对3龄菜青虫的毒杀作用及中枢神经系统AChE、ATPase活性的影响,探讨其杀虫机制.方法:采用小叶碟添加法,测定DOP对3龄菜青虫的毒杀活性,建立染毒模型,用试剂盒测定AChE和ATPase活性.结果:①DOP对3龄菜青虫的毒杀活性表现出浓度、时间依赖性,48 h LC50=151.87 mg/L＞72 h LC50=39.99 mg/L＞96 h LC50=10.60mg/L.②DOP对AChE活性没有明显影响.③高浓度(125 mg/L)组对ATPase活性持续抑制,中浓度(5、25 mg/L)组在24 h时激活,48 h时恢复正常,72 h时保持正常(5 mg/L)或抑制作用(25 mg/L).结论:DOP对3龄菜青虫具有毒杀作用;3龄菜青虫中枢神经系统AChE不是DOP靶标.ATPase可能是DOP的重要靶标之一.     

桃儿七中主要生物活性成分的萃取技术研究

采用超临界CO3流体萃取技术及常规溶剂萃取方法对桃儿七的主要化学成分进行萃取和分离,并用高效液相色谱法测定其成分,得出用超临界CO2萃取桃儿七根茎中木脂素类的鬼臼和脱氧鬼臼及黄酮醇类的山奈酚和槲皮素的较适工艺条件。对试验结果分析讨论后认为:超临界CO2萃取桃儿七中木脂素类优于常规溶剂提取方法,并对超临界CO2流体萃取桃儿七工业化应用前景和可行性进行了分析探讨。     

三种鬼臼毒素类似物抗甜菜夜蛾的生物活性研究

室内测定了脱氧鬼臼毒素、β-阿朴苦鬼臼、鬼臼毒素三种鬼臼毒素类似物对3龄甜菜夜蛾幼虫的生长发育抑制和毒杀活性。结果表明:(1)两种浓度0.01mg·ml-1、0.001mg·ml-1下,脱氧鬼臼毒素、β-阿朴苦鬼臼、鬼臼毒素对甜菜夜蛾幼虫生长发育均有抑制作用,第7天时,生长发育抑制率分别为35.33%、29.33%、32.7%、9.8%、26.43%、4.6%,且生长发育抑制率之间存在显著差异。(2)三种化合物两种浓度下,对甜菜夜蛾幼虫均有毒杀作用,随观察时间延长,其死亡率增高,第17天时死亡率分别为98.33%、63.33%、76.67%、56.67%、16.67%、26.67%,与对照相比较,均有显著性差异。根据生长发育抑制、毒杀活性的试验结果分析认为:三种鬼臼毒素类似物对甜菜夜蛾的毒杀、生长发育抑制活性的差异可能与该类化合物结构有关。     

鬼臼毒素衍生物GP-14对HL-60细胞凋亡及端粒酶活性的影响

目的观察自旋标记鬼臼毒素衍生物4β-N-[4＂-(2＂,2＂,6＂,6＂-四甲基-1＂,2＂,5＂,6＂-四氢吡啶-1＂-氮氧自由基)-酰胺基]-4＇-去甲基表鬼臼毒素(GP-14)对人白血病细胞系HL-60的作用及对端粒酶活性的影响.方法采用MTT法、电镜、琼脂糖凝胶电泳和流式细胞仪检测GP-14对HL-60细胞的作用;TRAP-ELISA法测定端粒酶活性.结果GP-14可明显抑制HL-60细胞增殖.在一定剂量和时间范围内,GP-14主要诱导HL-60细胞凋亡,5.0μmol/L处理48小时凋亡率为43.8%;并可使端粒酶活性下降.结论GP-14能特异地诱导HL-60细胞凋亡,抑制细胞端粒酶活性,对端粒酶活性的抑制作用比同等浓度的VP-16强.为进一步开发其临床价值提供了依据.     

5-FU-乙酸鬼臼酯的合成及稳定性研究

目的研究一种新型鬼臼类抗肿瘤药物。方法根据拼合原理合成一种新的鬼臼类似物,并测定了其体外对肿瘤细胞的活性及在多种介质中的稳定性。结果合成的化合物在体外对P-388,A-549和Bel-7402肿瘤细胞表现出比 VP-16更强的抑制活性。同时固体样品对温度、光等因素的改变较稳定, 而在人工胃液（AGJ）及pH较高的缓冲溶液中和高湿度条件下稳定性较差。结论本试验的结果为该化合物的进一步研究提供了研究基础。