苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性

本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强。初步讨论了该类化合物的构效关系。化合物15的活性(IC50=1.7nmol/L)不仅强于西地那非(IC50=6.5nmol/L),且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当。     

血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用.文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,P13K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,包括吲哚酮类、喹唑啉类、哒嗪类、吲唑类、烟碱类和吡咯并嘧啶类等典型结构,分别阐述了这几类结构中代表性化合物的临床前研究和临床研究的数据.     

运用操作竞赛激励激发医学生CPR、体格检查、换药术课堂兴趣和技能提高的探讨

目的：观察分析操作竞赛激励在激发医学生CPR、体格检查、换药术课堂兴趣和技能提高方面的价值。方法将学生随机均分成2组（n=30）。学习方法以小组人员相互探讨为主,老师辅导为辅。对每位学生的平时表现进行记录,给予量化并计算得分。对2组学生的理论成绩以及技能比赛成绩进行对比分析。结果实验组学生的理论成绩以及技能比赛成绩均明显优于对照组学生,差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论竞赛的过程也是学生们实战技能心理素质和知识点提高的过程,可为培养合格的医学生在教与学方法上不断地探讨和进步。