1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚的制备

目的合成1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚。方法由2-萘胺经重氮化反应、还原反应制得2-萘肼,再与甲基异丙基酮经费歇尔吲哚合成反应制得目标化合物。结果与结论经熔点测定及1H-NMR分析确证目标化合物结构,总收率为26.4%。     

6-硫辛酸的新合成方法

以环己酮为起始原料,经５步反应合成６－硫辛酸,总收率为２５％,６－硫辛酸的结构经焙点测定、红外光谱分析得以确认。     

7-a甲氧化合物7-MAC的合成研究

目的:合成7-a甲氧基化合物7-MAC。方法:以7β-氨基-3[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]- 3-头孢烯-4-羧酸为起始原料在4位进行二苯重氮盐保护后,经5步主反应合成7-MAC。结果与讨论:合成了7- a甲氧基化合物7-MAC,总收率为81．8％,其结构经1H-NMR、13C-NMR确证。     

磷酸二酯酶抑制剂吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的研究

目的 寻找新型磷酸二酯酶抑制剂，设计合成未见文献文献报道的吡唑[4,3-d]嘧啶－7－酮类衍生物。方法 合成了8个新的衍生物，结构经IR,^1H-NMR和MS确证，并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果 目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩经作用，其中Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米，Ⅸa的支握管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论 吡唑并[4,3-d]嘧啶－7－酮类衍生物有可能开发成为新型选择性磷酸二酯酶抑制剂。     

2-二乙胺基甲基眯唑的合成

咪唑和苯甲酰氯经酰化、成盐、催化氢化还原和水解反应制得咪唑-2-甲醛，再在硼氢化钠作用下，与二乙胺发生还原胺化反应制得2-二乙胺基甲基咪唑，总收率为40％。     

吲哚菁绿的合成

吲哚菁绿（indocyanine green，1）是一种全合成的三羧花青系诊断试剂，又称靛青绿，1955年由美国柯达实验室研发，1956年Fox等首先将其应用于肝功能及循环功能检查，1970年以后广泛应用于眼科血管造影。     

头孢他美特戊酰氧甲酯的合成

头孢他美特戊酰氧甲酯的合成宫平１）王钝邹鹏王燕鹏（沈阳药科大学制药系，沈阳１１００１５）关键词特戊酸氯甲酯；７氨基３甲基３头孢烯４羧酸；头孢他美；合成头孢他美特戊酰氧甲酯（ｃｅｆｅｔａｍｅｔｐｉｖｏｘｉｌ，Ｉ）系第三代口服头孢菌素，对于...     

抗糖尿病药物那格列奈的合成

以异丙苯为原料，经付－克反应，卤仿反应，催化氢化反应得到反－4－异丙基环己烷甲酸，在二环己基碳二亚胺作用下，与N－羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯，与D－苯丙氨酸乙酯发生酰化反应，水解后即得到那格列奈B晶型，再经过转晶得到那格列奈H晶型，反应总收率为9．8％。     

盐酸阿比朵尔的合成

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nennzescu反应、D-酰化、N-甲基化制得1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%.     

盐酸雷洛昔芬的合成

目的合成选择性雌激素受体调节剂盐酸雷洛昔芬。方法以 3 甲氧基苯硫酚 (Ⅰ )和 4 甲氧基 α 溴代苯乙酮 (Ⅱ )为起始原料 ,经 7步主反应合成盐酸雷洛昔芬。结果与结论合成了盐酸雷洛昔芬 ,总收率为 1 0 0 % ,其结构经MS、1 H NMR、1 3C NMR确证