普瑞巴林的合成工艺改进及还原副产物的分离鉴定

目的改进普瑞巴林的合成工艺并分离鉴定还原副产物。方法以亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料,经Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、Michael加成、还原、拆分5步反应得到普瑞巴林。结果与结论目标化合物及还原副产物4-异丁基-2-吡咯烷酮经IR1、H-NMR、ESI-MS及元素分析确证,总收率为27.8%,改进后的工艺,反应步骤短,操作安全简便,有利于工业化生产。     

普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

目的：研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法：由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯，再通过Fries重排（或Fries重排同时脱甲基）合成不同的取代2-羟基二苯甲酮，然后与普瑞巴林缩舍生成目标化合物；通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响，评价其镇痛活性。结果：合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道，其结构经IR、^1H NMR、ESIMS和元素分析确证。结论：初步药理活性筛选结果显示，化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用，其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。     

硫酸头孢匹罗的合成

7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）和2，3-环戊烯并吡啶在三甲基碘硅烷催化下进行3-位取代反应，得到1-[[（6R，7R）-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鲻盐（7-ACP）二氢碘酸盐，转化为盐酸盐后与苯并噻唑硫醇活性酯（MAEM）在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗，最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗，总收率约57％。     

拉米夫定的合成工艺改进

目的改进抗病毒药拉米夫定的合成工艺。方法以L-薄荷醇为起始原料，经酯化、氧化、环合、取代、缩合、还原6步反应制得抗病毒药物拉米夫定。结果与结论目标化合物的结构经1^H-NMR、IR、MS谱确证，总收率为26．2％，改进后的工艺操作简便，成本低廉，有利于工业化生产。     

头孢唑肟丙匹酯类似物的合成

目的：研究头孢唑肟丙匹酯类似物的合成,寻找新的头孢唑肟前药。方法：以2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（Z）-甲氧亚氨基乙酸为原料,通过硫酯化、氨解、酯化、酰胺化反应合成目标化合物。结果与结论：合成了10个目标化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR,ESI-MS,^1H NMR和元素分析确证。