(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-[4-(2-吡啶)-1-基哌嗪]-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸(YH-6)与其它抗微生物药体外抗支原体活性的比较(英文)

目的:测定新喹诺酮YH-6对支原体的抑制活性并与其它抗微生物药剂作比较。方法:MIC的测定采用微量稀释法。结果:YH-6对解脲支原体(Uu),人型支原体(Mh),口腔支原体(Mo),唾液支原体(Ms)的MIC分别为250μg·L~(-1),500μg·L~(-1),125μg·L~(-1),125μg·L~(-1),它的抑制活性与红霉素,柱晶白霉素相当,是氧氟沙星的2-8倍。Uu,Mh对YH-6及交沙霉素和泰洛星不易产生诱导耐药性,而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性和多重耐药性,而对YH-6,交沙霉素和泰洛星无多重耐药性。结论:YH-6对支原体有很强的抑制活性,且不易形成诱导耐药性。Uu和Mh的红霉素或四环素抗性菌株对YH-6无多重耐药性。     

枝原体和尿原体对左氧氟沙星衍生物(YH7)的体外敏感性研究

采用微量稀释法测定了(S)-9氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-（2-嘧啶）-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸（YH7）等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型支原体（Mh）、口腔枝原体（M.ora）、唾液枝原体（M.sal）、解脲枝原体（Uu）的体外敏感性。结果显示：YH7对Mh、M、ora、M、sal、Uu的最低抑制浓度（MIC）分别为0.5、0.25、0.125、0.125mg/L。它的抑菌活性是氧氟沙星2-16倍，与红霉素、柱晶白霉素相当。Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性，而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性。而对红霉素升四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药。     

TEM-1酶在β-内酰胺酶抑制的研究中应用

为开发我国微生物资源,从其代谢产物中寻找β-内酰胺酶抑制剂,在定向筛选程序中,我们除用蜡样芽抱杆菌(Bacillus cere-us)产生的青霉素酶外,还应用大肠杆菌(E.coli R-TEM-1)产生的TEM-1酶进行生物学活性的研究.现将结果讨论如下;1.大肠杆菌R-TEM-1对β-内酰胺类抗生素高度耐药.琼脂稀释法测青霉素G的     

五环三萜类柴胡皂苷单体抗耐MRSA活性研究

目的对柴胡进行有效成分分离,并对其抗菌作用明确的成分进行结构测定,确定其分子结构,得到结构明确的五环三萜类活性单体Bp3(saikosaponines,Bp3)。进一步深入研究该单体的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)作用及其与头孢唑林的协同作用。方法参照美国临床实验室标准化委员会(national committee for clinical laboratory standard,NCCLS)标准,测定Bp3对20株MRSA的MIC及其与头孢唑林的协同作用。结果Bp3对MRSA的抑菌作用优于头孢唑林且联合用药时显著减少了每一药物的最低抑菌浓度值(minimal inhibitory concentration,MIC),在20株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均表现为协同或相加作用方式。结论结构明确的五环三萜类单体Bp3对MRSA有一定的抑制作用,且与头孢唑林有协同或相加作用。     

泰洛星的生物活性

泰洛星(Tylosin)是一个十六员大环内酯类抗生素,它的抗菌活性强,毒性小,用作鸡猪饲料添加剂,可促进动物生长,提高饲料效率,也用于动物多种细菌性疾病的防治和食品防腐保鲜。本文报道弗氏链霉菌(Str.fradiae)TM4—180产生的泰洛星的生物活性,其游离碱生物效价915μg/mg,泰     

司帕沙星衍生物(YH16,YH17)体外抗枝原体活性研究

采用微量液体稀释法测定了氟喹诺酮司帕沙星衍生物YHl6、YHl7对人型枝原体、解脲脲原体的体外敏感性。结果显示，YHl6、YHl7对人型枝原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为0.25和0.125mg／L，是司帕沙星的1／8和1／16。对解脲脲原体的最低抑制浓度(MIC90)分别为1．0和0.5mg／L，是司帕沙星的1／4和1／8。但人型枝原体、解脲脲原体的喹诺酮类药物耐药株对YHl6、YHl7也存在交叉耐药性。     

聚醚抗生素W341的生化和生物性质

聚醚抗生素W341是单羧基离子载体,对钾离子有高选择性,W341能导致K~ 通过大肠杆菌的泡束,出现pH梯差,(⊿pH,内碱性)。W341促进泡束内K~ 的累积是K~ /H~ 质子电中性交换,因为在卵磷酯膜在KCl和W341存在时,测不出膜电位。 W341能诱导大肠杆菌细胞K~ 内吸及枯草杆菌K~ 的外排,W341起胞内K~ 的排尽,结果细胞死亡。但是W341对蜡状芽孢杆菌的抑制可加入12.5～200mM KCl来解除,而同一条件下,NaCl对失钾无补偿作用。W341不抑制线粒体或细胞的ATPase。W341已试出为鸡强抗球虫剂,可能作用方式、机制已作讨论。     

金褐霉素微生物检定法

金褐霉素(Aureofuscin)是从我国土壤中分离得到的一株金褐链霉菌定名为S.aureofuscus n.sp.所产生的一种新的抗真菌抗生素,它对多种酵母型及菌丝型真菌具有很强抗菌作用,但不抗细菌,测试10个属的16株角膜溃疡致病真菌的最低抑制浓度(MIC),其中14株是0.31—5.0mcg/ml;2株是大于10mcg/ml。经临床试验,用金褐霉素眼膏或眼药水,治疗霉菌性角膜溃疡,疗效优于两性霉素B。此外对一些真菌引起的皮肤病、阴道炎等也有较好效果,目前正在扩大临床试验。本文报导金褐霉素的微生物检定法。 材料与方法 一、器具: 1.双碟:直径90mm,高17mm。 2.不锈钢管:外径 8±0.1mm,内径6±0.1mm,高10±0.1mm。 二、培养基: 1.菌种保存培养基——蛋白胨10g、葡萄糖40g、琼脂20g加蒸馏水至1000ml,消前pH为6.5。 2.检定用培养基——同上 3.pH6。0磷酸盐缓冲液:K_2HPO_4·3H_2O 2g.KH_2PO_4 8g加蒸馏水至1000ml,121℃20分钟灭菌。     

美登素的微生物检定方法研究

美登素(Maytansine)是从热带植物美登木中提取得到的新型抑制肿瘤的物质。其分子结构属于柄型大环内酯类化合物。我国科学工作者从云南美登木(Maytanushookeri Loes)中也分离得到美登素和美登普林(Maytanprine)等活性成分的单体结晶。但是美登素类化合物在植物体内含量甚微,仅有千万分之二左右,近年来国内外都试图从微生物的次级代谢产物中寻找美登素类化合物。因此研究确立一种简便敏感的微生物检定方法,已成为一项必不可少的工作。 我们采用本所植化室提供的样品M-1晶美登素进行其生物学特性的初步研究。本文报导美登素的微生物检定方法。     

抗支原体喹诺酮的合成及其构效关系

目的：开发新型抗支原体药物。方法与结果：设计合成了一系列新型左旋氧氟沙星类似物(18～24)，测试其体外抗支原体活性(MIC值)，并讨论了他们的构效关系。结论：所合成的化合物有较好的抗支原体活性。哌嗪环或高哌嗪环4位氮原子有吸电子基团时，可能有利于提高喹诺酮的抗支原体活性。