国内埃博拉病毒研究最新动态

对国内埃博拉病毒诊疗检测产品的近期研究成果及相关专利进行总结归纳,旨在为埃博拉病毒检测试剂及治疗药物的进一步开发提供参考。     

类风湿性关节炎治疗药Fostamatinib disodium

脾酪氨酸激酶（spleen tyrosine kinase,SYK）为一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,具有广泛的生物活性,其在免疫细胞的成熟和激活中发挥着重要作用,     

抗癌药Enzastaurin

蛋白激酶C（PKC）的过度表达与多种癌症相关，其中PKCβ与血管内皮生长因子（VEGF）诱导的肿瘤发展、血管生成密切关联。Enzastaurin（LY-317615）是由美国礼来公司开发的一种双吲哚马来酰亚胺类抗癌药，能选择性地抑制PKCβ。在多种临床前动物模型中显示出强效的抗肿瘤活性，在治疗晚期癌症病人的临床试验中也获得了较好的效果。     

抗凝血药替卡格雷

替卡格雷（Ticagrelor；曾用代号：ADZ6140，ARC126532）属于环戊基三唑并嘧啶类化合物，化学名为（1S，2S，3R，5s）-3-[7-[（1R，2S）-2-（3，4-二氟苯基）环丙氨基]-5-（硫丙基）-3H-[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1，2-二醇，是由美国阿斯利康（AstraZeneca）公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞（VSMC）上的嘌呤2受体（purinoceptor 2，P2）亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，因此能有效改善急性冠心病患者的症状。     

有望上市或增加新适应证的药物

2010年3月1日，美国FDA心血管和肾脏系统用药顾问委员会通过投票建议FDA批准百时美施贵宝（BMS）公司开发的免疫抑制剂belatacept用于预防肾移植排异反应的申请。     

用于治疗杜普伊特伦挛缩的药物Xiaflex

近期,FDA专家组一致推荐将Auxilium制药公司开发的Xiaflex(梭状芽孢杆菌胶原酶,CCH)用于杜普伊特伦挛缩(Dupuytren's disease)的治疗.关节炎顾问小组称,Xiaflex对患有杜普伊特伦挛缩的病人有显著疗效,且安全性比外科手术更高.     

抗结核药Delamanid

结核仍是全球主要的致命性疾病之一。目前,全世界约有1/3的人口感染了结核杆菌,每年约有800万人罹患活动性结核病,200万人因此死亡。结核病治疗的疗程长、负担重,     

罕见型白血病治疗药物硫酸长春新碱脂质体注射液

由Talon Therapeutics公司开发的硫酸长春新碱脂质体注射液(商品名:Marqibo)在美国获得罕见病用药资格,并于2012年8月9日经加速审批程序获准用于治疗一种罕见型白血病——费城染色体阴性(Ph-)急性淋巴细胞白血病的成年患者.本品系将常用抗癌药长春新碱包裹于脂质体中而制成,需由专业医务人员注射给药,每周1次,适用于复发2次或2次以上的白血病患者以及接受2种或2种以上抗白血病治疗方案后仍发生恶化的白血病患者. 一项由65名成年白血病患者(曾接受标准治疗但至少复发2次,且至少在接受1种疗法治疗后获得了长达至少90 d的应答)参加的临床研究对Marqibo的有效性进行了评价,以确定受试者对本品的应答[既可以是完全缓解(CR),也可以是血细胞计数仍未完全恢复的完全缓解(CRi)]率.结果显示,10名(15.4%)受试者获得CR或CRi,其缓解持续时间的中位数为28 d,至首次复发、死亡或需接受下次治疗的时间的中位数为56 d.     

抗艾滋病药

自抗逆转录病毒疗法问世以来,HIV-1感染者的生活质量和生存时间得到了显著改善。然而,随着多药耐药病毒株的出现,现有治疗药物逐渐无法有效控制患者体内的HIV-1繁殖,因此开发作用机制新颖的抗艾滋病药物也变得更加刻不容缓。趋化因子受体CCR5为HIV-1入侵机体细胞的主要辅助受体之一,近年来以CCR5为靶点的抗艾滋病药物越来越受到关注。     

抗丙型肝炎病毒药Boceprevir

慢性丙型肝炎（chronic hepatitis C,CHC）由丙型肝炎病毒（hepatitis C virus,HCV）引起,易导致肝硬化和肝癌,目前尚无预防药物,而现有治疗手段主要为注射聚乙二醇化干扰素和口服抗病毒药利巴韦林,但疗效并不很理想,基因型1型患者治疗后的持续性病毒学应答（sustained virologic response,SVR,定义为停药后24周时血液中检测不到HCVRNA）率一直低于50％。