对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯对人肝癌细胞HepG2脂肪累积的干预作用

目的:研究对氯苯氧异丁酸甲氧基苯丙烯酸酯(AZ)对人肝癌细胞Hep G2脂肪累积的干预作用。方法:取对数生长期Hep G2细胞,用油酸诱导复制脂肪累积模型,分为模型组、阳性对照(辛伐他汀100μg/ml)组和15.63、31.25、62.5、125、250、500、1 000μg/ml AZ组,另设正常对照组。采用MTT法检测各组细胞的存活率;按试剂盒操作检测各组细胞中甘油三酯(TG)含量,计算TG清除率;油红O染色观察各组细胞内脂滴形态。结果:与正常对照组比较,模型组和15.63~125μg/ml AZ组细胞的存活率差异无明显变化,250~1 000μg/ml AZ组细胞存活率降低,差异具有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组比较,模型组细胞中TG含量增加;与模型组比较,阳性对照组和62.5、125μg/ml AZ组细胞中TG含量降低,TG清除率依次为(28.58±0.15)%、(14.51±0.09)%、(29.72±0.16)%,以上差异均具有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。与正常对照组比较,模型组细胞出现大量脂滴,AZ组随给药浓度的增加,脂滴逐渐变少、变小。结论:AZ对Hep G2细胞脂肪累积具有干预作用。     

PPARα激动剂降血脂作用的研究进展

PPARα是PPARs家族一个重要的亚型,PPARs是一组核激素受体,属于Ⅱ型核受体超家族。PPARα激动剂临床上用于治疗高脂血症。PPARα激动剂主要包括天然型和合成型两大类。其中,合成型PPARα激动剂从结构上可分为苯基并杂环类、酰脲类、酰胺类、苯基GFDA2唑(噻唑)类等。目前已有不少PPARα激动剂被批准用于临床或处于临床研究阶段。本文从PPARα的结构特点及生理功能出发,根据其结构分类,对上述各类PPARα激动剂的研究进展进行了综述。     

功能化石墨烯负载氯霉素稳定性的研究

目的 通过利用β-环糊精对氧化石墨烯进行功能化改性,合成GO-β-CD杂化复合材料,探索其作为新型纳米载体负载药物的应用.方法 采用透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、拉曼光谱仪、傅立叶变换红外检测器(FT-IR)等检测方法对GO-β-CD的形貌和结构进行表征.结果 利用GO-β-CD体系对氯霉素进行负载,载药量高达115％,氯霉素滴眼液加速实验90d后,测得二醇物含量分别为10.13％(市售处方)和7.28％(改进处方)(≤8.0％,符合药典).结论 通过功能化的石墨烯载体对药物进行负载后,氯霉素的稳定性显著提高,并提高了制剂质量.     

功能化氧化石墨烯负载氟尿嘧啶制备及体外释放研究

目的 通过β环糊精(β-CD)功能化氧化石墨烯(graphene oxide,GO)负载氟尿嘧啶(5-Fu),以增加5-Fu释放时间。方法 采用改进Hummers方法制备GO,使GO与β-CD酯化得到功能化GO-β-CD负载5-Fu。采用高效液相色谱法(HPLC)测定GO-β-CD-5-Fu的体外释放度。利用紫外、傅立叶变换红外、透射电镜、扫描电镜和拉曼光谱分别对GO,GO-β-CD,GO-β-CD-5-Fu表征测定。结果 GO功能化、负载均成功,负载率为105%。HPLC测定结果表明GO-β-CD-5-Fu突释效应减弱,呈梯度释放。T_1/2为(4.5±0.08)d。结论 GO-β-CD负载5-Fu成功,体外释放时间增加,T1/2提高了324倍。