吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系

为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶[2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。     

3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸点溶剂中的环化反应

用 ~1HNMR 方法测定了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在二苯醚或石蜡油中加热环化所得产物中2与3的比例,结果表明此比例随着溶剂的不同而稍有变化,并且副产物3的组份随着溶剂用量增大而减少。     

几类重要抗生素的发展现状与主要研究方向

近年来,微生物药物的研究不断向纵深发展,发现许多具有酶抑制作用、免疫调节作用和影响受体结合等作用的生理活性物质,但抗生素仍然是微生物药物中的最重要的成员,必需努力继续进行研究与开发,主要原因有四:     

抗革兰氏阴性细菌感染药物的研究现状与进展

近年来抗革兰氏阴性细菌的新药研究受到十分关注，一批具有良好抗革兰氏阴性菌作用的广谱抗菌药临床应用，还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了(1)β-内酰胺类抗生素；(2)其他类抗生素；(3)喹诺酮类抗菌药；(4)具有新结构类型与新作用机制(或新作用靶位)的新抗生素探索；(5)增强与保护抗菌药性能的物质研究等方面进展。     

抗耐药菌药物研究进展

近年来医药界十分关注抗耐药菌药物研究，有两种主要抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），耐万古霉素肠球菌（VRE）等革兰阳性耐药菌的新药上市，有一批新广谱抗生素临床应用，还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中，本文分3个部分综述了近年来研究进展（1）新型结构，新作用机制、新作用靶位的新药研究；（2）抗生素与合成抗菌药的结构修饰；（3）增强与保护抗菌药物性能的物质诸如抗菌增强剂，抗生素酶抑制剂，膜渗透性增强剂，外排泵抑制剂等研究。     

治疗革兰氏阳性细菌感染药物的研究现状与进展

近年来抗革兰氏阳性耐药菌的新药研究受到关注。有四种主要抗革兰氏阳性耐药菌的新药上市：一批具有良好抗革兰氏阳性菌作用的广谱抗菌药临床应用；还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了新型结构、新作用机制(或新作用靶位)的抗菌药研究；抗生家与抗菌药的结构修饰；增强与保护抗菌药性能的物质研究等三个方面进展。     

抗感染药物研究进展

<正> 近年来抗感染药物研究获得一定进展:1.出现对现有抗生素与抗菌药耐药性革兰阳性细菌有效的新药;2.发现第四代头孢菌素与两个类型的第三代口服头孢菌素;3.研制出对肾脱氢肽酶稳定和半衰期较长的碳青霉烯;4.第一个青霉烯呋罗培南上市;5.β内酰胺酶抑制剂的制剂显示出优异疗效;6.第三代大环内酯泰利霉素临床应用;7.其他抗生素结构修饰取得进展;8.喹诺酮类抗菌药性能进一步优化;9.抗病毒药物有明显进展;10.重视系统性抗真菌药物研究。兹分类简述于下: 1 对现有抗生素与抗菌药耐药性革兰阳性细菌有效的新药近年来,各类抗生素与抗菌药耐药菌发展迅速,耐甲氧     

抗生素与抗菌药发展史

在自然界中有些生物体在生活中互相依存，互相帮助，这种现象叫做“共生”。也有些生物相遇就互相斗争，一种生物产生某种物质来杀害另种生物，从而取得生存斗争胜利，这种现象叫做“拮抗”。拮抗现象在微生物之间尤为普遍，抗生素就是利用此种现象来防治微生物感染，为人类造福的工具。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅴ.通过分子内的偶联反应合成十元环状烯二炔

以顺式1,2-二氯乙烯为原料,经六步反应,得到与芳环骈连的共轭环状烯二炔,本文首次以分子内的偶联反应作为环合反应来合成环状烯二炔.