结构和热分析研究环戊二烯-甲萘醌加合物的逆Diels-Alder反应

晶体结构分析显示环戊二烯-甲萘醌加合物的C4-C14键被它的角甲基空间效应所弱化,热分析(TG-DSC)研究显示在130℃该加合物的逆Diels-Alder反应趋势得到加强。根据这些结果,推论并证实了环戊二烯-维生素K1加合物具有更强的逆Diels-Alder反应趋势。     

Alzheimer患者ApoE基因型与脑脊液与血浆胰岛素分析

目的：探讨血浆和脑脊液胰岛素水平与Alzheimer病（AD）的病情程度及载脂蛋白E（ApoE)ε4基因型之间的关系。方法：运用聚合酶链反应－限制性长度片段多态性（PCR－RFLP）方法检测了48例AD患者和31例年龄相匹配的正常成年人ApoE基因型,用放免法测定空腹血浆和脑脊液胰岛素水平。结果：AD患者血浆胰岛素水平显著升高,脑脊液胰岛素水平显著下降,这种差别随AD的严重程度增加而加大。非ε4基因较ε4基因的AD患者血浆胰岛素水平显著升高,脑脊液胰岛素水平显著降低。结论：AD患者血浆和脑脊液胰岛素水平异常;胰岛素在不同的ApoE基因型中有代谢差别。     

河南汉族人群载脂蛋白E基因型与血脂水平的关系

目的：研究河南汉族人群中载脂蛋白E(ApoE)基因型和等位基因频率以及ApoE表型与血脂水平之间的关系。方法：运用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)方法检测了317例健康人的ApoE基因型,按标准酶法和免疫学方法测定血脂和载脂蛋白。结果：研究对象的ε2,ε3和ε4等位基因频率分别为0.068、0.869和0.063,与中国其他地区汉族人群比较差异无显著性。携带ε4等位基因的个体具有较高的TC及LDL-C水平。通过人种间比较发现ε4等位基因频率在白种人群中较高。结论：黄种人群ε4等位基因频率较白种人低;ApoE基因多态性影响血中胆固醇水平。     

Alzheimer患者ApoE基因型与脑脊液和血浆胰岛素分析

目的 :探讨血浆和脑脊液胰岛素水平与Alzheimer病 (AD)的病情程度及载脂蛋白E(ApoE)ε4基因型之间的关系。方法 :运用聚合酶链反应 限制性长度片段多态性 (PCR RFLP)方法检测了 48例AD患者和 31例年龄相匹配的正常成人ApoE基因型 ,用放免法测定空腹血浆和脑脊液胰岛素水平。结果 :AD患者血浆胰岛素水平显著升高 ,脑脊液胰岛素水平显著下降 ,这种差别随AD的严重程度增加而加大。非ε4基因较ε4基因的AD患者血浆胰岛素水平显著升高 ,脑脊液胰岛素水平显著降低。结论 :AD患者血浆和脑脊液胰岛素水平异常 ;胰岛素在不同的ApoE基因型中有代谢差别     

乳糖-淀粉复合辅料的制备及其性能评价

目的 制备乳糖-淀粉复合辅料,用于直接压片技术.方法 通过乳糖结晶工艺制备质量比为85:15的乳糖-淀粉复合辅料.比较复合辅料与简单混合物的粉体学性质以及片剂质量.结果 复合辅料显示出较好的流动性、填充性、可压性和崩解性,低剂量片剂的含量均匀度符合要求.结论 乳糖-淀粉复合辅料通过对简单混合物物理性能的改变,适用于直接压片技术.     

乳糖-淀粉复合辅料的制备及其性能评价

目的制备乳糖-淀粉复合辅料,用于直接压片技术。方法通过乳糖结晶工艺制备质量比为85∶15的乳糖-淀粉复合辅料。比较复合辅料与简单混合物的粉体学性质以及片剂质量。结果复合辅料显示出较好的流动性、填充性、可压性和崩解性,低剂量片剂的含量均匀度符合要求。结论乳糖-淀粉复合辅料通过对简单混合物物理性能的改变,适用于直接压片技术。     

卷柏复方镇痛作用研究

本文以二种动物、三种镇痛试验方法观察卷柏复方的镇痛效应。小鼠热板法及扭体法测定有较明显的镇痛作用;而大鼠光辐射热甩尾法却并不显示镇痛效应。该制剂毒性小,无成瘾性。其镇痛作用特点为起效慢持续时间长,故适用于慢性持续性疼痛。     

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮革酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响.结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮革酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25 h.可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮革酮更显著,且迟滞时间明显缩短.     

维生素E固化颗粒的制备及质量评价

分别采用不同型号的微粉硅胶或β-环糊精制备了维生素E固化颗粒,并以载药量、维生素E利用率和颗粒收率为评价指标进行筛选。结果表明,采用S80型微粉硅胶可制得载药量达60%的维生素E颗粒,明显优于β-环糊精颗粒(约6%)。用其直接粉末压片,所得片剂各项指标均符合中国药典2010年版标准。该片在高温(60℃)条件放置10 d,外观和含量未见明显变化;但在高湿[相对湿度(90±5)%、25℃]环境下片剂会吸潮,强光[(4 500±500)1x]条件下含量下降。     

盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制

将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标,考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响,并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR)的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明,本品与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明,本品的相对生物利用度为99%。体内外相关性考察表明,本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。