磷霉素类似物的合成及其抗菌活性

根据磷霉素的作用机理设计合成了其类似物15个,并测定了最低抑菌浓度(MIC)。初步结果表明左旋磷霉素衍生物抗菌作用较强,有5个化合物对某些菌抗菌作用超过左旋磷霉素钙。     

用环氧乙烷法制备维脑路通

维脑路通(Venoruton)是治疗闭塞性脑血管病所引起的偏瘫,失语等症的有效药物,总有效率达88％。国外多用予治疗痔疮和下肢静脉栓等症。根据英国专利所载方法用芦丁钠盐的水溶液在氮气流下与氯乙醇作用而得。此法因工艺复杂、杂质不易除尽等问题。作者改用以芦丁为原料,用环氧乙烷作羟乙基化剂合成维     

盐酸右旋氯胺酮的制备及其药理试验和临床使用的观察

详细地报道了用DTA试剂拆分消旋氯胺酮而获得右旋氯胺酮的方法,产品的旋光纯度达到文献要求,产率为35％(按消旋体计算),所得的右旋氯胺酮经临床43例病人使用,效果良好,即用药量少,梦幻、肌紧张、眼球震荡少。特别是杜仑丁,异丙嗪配合下做复合麻醉时,效果更好,虽然血压和和心率略有增加,但对出血和创伤性休克病人较为合适。     

广谱抗菌药磷霉素氨丁三醇的合成

(-)-磷霉素( )-α-苯乙胺盐与对甲苯磺酸、三羟甲基甲胺反应,一步合成磷霉素氨丁三醇。同时对氢化合成顺丙烯膦酸的条件进行了探讨。     

智能改善药匹卡米隆的合成

智能改善药匹卡米隆(pikamilone,1)化学名为N-烟酰基-γ-氨基丁酸,是苏联在80年代开发的新药,1986年经苏联卫生部批准使用于临床,并公布了该药的疗效和毒副作用,欧、美、日等国     

N~1-金属磺胺嘧啶类化合物的制备及其抗菌效果

1968年Fox首创用磺胺嘧啶银治疗烧伤创面绿脓杆菌感染,取得了优异成绩,其后不少人用磺胺嘧啶银(SD-Ag)与传统应用的甲磺灭脓(Sulfamylon,SML)作广泛对比,发现无论在实验动物上或临床上SD-Ag均比SML有较大的优越性。为了找出适合我国新的烧伤抗感染药物,我们参照国外经验于1979年春开始合成磺胺嘧啶(SD),磺胺甲基嘧啶(SM_1)和磺胺二甲基嘧     

羟甲基烟酰胺的制备

羟甲基烟酰胺是目前较好的一种利胆药。国内尚未生产,国外商品名很多,如 Bilocid,Bilamid,Felosan,Nikoform,Choligen,Nicodin 等等。该药的主要作用为利胆和消炎,能促进胆汁的分泌,增加胆汁中盐类和胆酸的浓度,是胆道系统的一种特效杀菌剂,有保护肝脏、防止脂肪变性和损害的作用,对肝脏硷性磷酸酯酶和 ATP 酶无影响,对酸性磷酸酯酶略有增活的作用。     

烧伤休克实验研究——Ⅴ.半合成羟丙基芦丁及其抗渗效果初步观察

寻找优良的抗渗药物,减少血管通透性,阻止体液外渗,是防治烧伤休克的理想措施之一。数十年来国内外学者从中西药中不断地在努力挖掘,目前已证实,抗渗效果在动物试验中首推甲氰咪胺(Cimetidine),但由于甲氰咪胺系H_2受体抑制剂,对胃酸的分泌有显著的抑制作用,并且该药目前国内虽已生产,尚不能大量供应,故寻找作用单一,来源广阔的抗渗新药,仍有实际意     

恶性腫瘤药物治疗的现状

苏联医药工業杂志今年第4,5期內載有“惡性腫瘤药物治疗現狀”一文,对治疗惡性腫瘤药物的發展及作用机制等作了較全面的介紹,並对每类药物的优缺点及今后發展前景也給予了比較确当的評价,可供从事該項研究工作的同志們参考,也可供其他读者了解腫瘤化学治疗一般情况之用。今特将其译稿刊出(其內容与本刊前已發表稿件中有重复者已略作刪节)以饗讀者。     

S－（2－吡啶基－N－氧化物）－N－取代或－N，N′－双取代异硫脲氢溴酸盐的合成及抗菌活性

为寻找高效广谱的防霉抗菌剂，设计合成了１９个Ｓ－（２－吡啶基－Ｎ－氧化物）－Ｎ，Ｎ＇－单或双取代异硫脲氢溴酸盐（ｌｂ～１，ｌｌａ～ｆ，ＩＩｌａ～ｂ），并与目前认为最好的防霉抗菌剂ＭＩ８６１（ｌａ）比较，探索构效关系。初步抗菌试验表明：上述化合物对常见的三种霉菌（黑曲霉，桔青霉，木霉），二种细菌（大肠杆菌，枯草杆菌）均有不同程度的抑制作用，其中ＩＩｌａ的抗菌效果超过ＭＩ８６１，其最低抑制浓度（ＭＩＣ）在０．５～５ｐｐｍ之间，Ｉｃ，Ｉｆ和Ｉｋ的抗菌效果与Ｍｌ８６１相当。