蛋白质和肽类药物的口服胃肠道吸收机理

随着生物技术的发展，出现了许多用于预防和治疗疾病的多肽和蛋白质药物。蛋白质类药物目前市场总值逾150多亿美元。其中肽类药物的销售额超过20亿美元。因此，几家公司正重点开发蛋白质和肽类药物新的给药系统。     

马来酸伊索拉定的研究概况

马来酸伊索拉定 [irsogladinemaleate ;2 ,4 -di amino - 6 - (2 ,5 -dichlorophenyl) -s -triazinemaleate,MN - 1 6 95 ]是一种新型氨基三嗪类抗溃疡药 ,由日本新药株式会社中央研究所研制 ,并以商品名Gaslon -N于 1 989年在日本上市。 1 993年我国卫生部批准进口。现国内已研究开发成功。国内外大量临床资料表明该药在治疗胃炎、胃溃疡、预防胃癌发生等方面具有独特的疗效。并且服用方便 ,副作用少 ,因此在国内外日益受到重视 ,本文对该药的作用机制、临床应用及不良反应等方面作一综述。1 药理作用1 1作用机制　在众多胃粘膜保护剂…     

蛋白质和肽类药物的口服胃肠道吸收机理

随着生物技术的发展 ,出现了许多用于预防和治疗疾病的多肽和蛋白质药物。蛋白质类药物目前市场总值逾 1 5 0多亿美元。其中肽类药物的销售额超过 2 0亿美元。因此 ,几家公司正重点开发蛋白质和肽类药物新的给药系统。开发给药系统是人们最乐于接受的一种给药方式 ,然而由于多肽与蛋白质类药物特殊的理化性质 ,此类药物口服后吸收差 ,生物利用度低。加之此类药物的t1/2 较短 ,故需频繁注射给药 ,给病人带来极大的痛苦和不便 ,因此 ,蛋白质和肽类药物新的给药途径的研究成为热点。其中口服给药途径的研究尤其重要 ,研究口服后胃肠吸收障碍及…     

阿折地平的合成

目的考察阿折地平的合成工艺。方法1-二苯甲基丫丁啶-3-醇经一步酯化反应、两步缩合反应合成阿折地平。结果及结论此合成路线原料易得,工艺可行。     

降血压新药阿折地平

阿折地平是日本三共公司最新推出的新一代钙拮抗剂。由日本三共(Sankyo)公司与宇部(Ube)公司联合开发，属1，4-二氢毗啶钙拮抗剂，1990年即开始研究，2002年申请注册，于2003年2月24日被批准在日本上市。截至2004年末，国内约有17家公司正在研究开发本品，目前处于临床研究阶段。     

维拉帕米和仙茅苷在大鼠体内药物相互作用研究

目的：研究维拉帕米联用仙茅苷之后,维拉帕米和仙茅苷在大鼠体内可能发生的药物相互作用。方法：24只雄性SD大鼠,随机分为单药组和联用药组,单药组灌胃仙茅苷20 mg· kg-1,联用药组灌胃维拉帕米和仙茅苷,其给药剂量分别为10 mg·kg-1和20 mg·kg-1。在不同时间点取血,采用LC-MS测定仙茅苷的的血药浓度,计算并比较仙茅苷的药代动力学参数。结果：与单药组相比,联用药组仙茅苷药代动力学参数发生明显变化,其中仙茅苷最大血药浓度从189.13 ng·mL-1增加到277.53 ng·mL-1,血浆曲线下面积从949.18 ng·h·mL-1增加到1728.08 ng·h·mL-1。结论：维拉帕米联合仙茅苷用药之后,维拉帕米能明显增强仙茅苷在大鼠体内的血药浓度。     

美喹多司的合成

目的合成美喹多司.方法以2-硝基苯胺为起始原料,经次氯酸钠氧化环合,再与4-羟基丁酮缩合,合成了美喹多司.结果及结论本文所确立的合成方法条件温和易控,适合于实验制备和工业生产.     

表皮生长因子受体表达与高危型人乳头状瘤病毒载量在宫颈癌及癌前病变中的相关性

目的:探讨宫颈癌发生、发展过程中,表皮生长因子受体(EGFR)与人乳头状瘤病毒(HPV)的作用及其相互关系。方法:选取2004～2007年于广州市第一人民医院或中山大学肿瘤防治中心行妇科手术的宫颈标本、且术前行高危型HPV-DNA检测的病例110例,包括宫颈癌病例50例、宫颈上皮内瘤样病变(CIN)30例、对照30例。以S-P免疫组化法检测其宫颈EGFR表达。结果:宫颈癌、CIN、对照组的EGFR过表达率分别为76.00%、43.30%、0%,HPV载量的中位数及四分位数间距分别为156.64(842.00～11.35)、79.30(303.75～3.10),0.15(0.25～0.06)。EGFR过表达率、HPV载量在各组间的差异具统计学意义(P<0.05)。宫颈癌及CIN组中,EGFR过表达者的HPV-DNA载量显著高于无过表达者(P<0.05),EGFR过表达与HPV-DNA载量均呈正相关(宫颈癌组r=0.782,P=0.008;CIN组r=0.710,P=0.021)。结论:EGFR过表达程度、高危型HPV病毒负荷量均与宫颈病变程度密切相关。提示EGFR与高危型HPV感染在宫颈癌变过程中均起重要作用,且两者有密切关系。     

淋巴脉管间隙浸润对早期宫颈鳞癌预后的影响

背景与目的:近10年来,虽然宫颈癌治疗方法有所改进,但5年生存率无明显变化。本文通过回顾性研究来探讨淋巴脉管间隙浸润(lymph vascular space invasion,LVSI)对早期宫颈鳞癌预后的影响。方法:选取1995年1月至2002年12月在中山大学肿瘤防治中心初治为手术治疗的ⅠB+ⅡA期宫颈鳞状细胞癌病例111例,重新评价LVSI、肿瘤浸润深度、分化程度和淋巴结转移等因素,分析LVSI对早期宫颈鳞癌预后的影响。LVSI是指在光学显微镜下在扁平的内皮细胞围绕成的间隙中看到至少一簇肿瘤细胞。采用SPSS13.0统计软件进行统计分析。结果:111例病例中LVSI阳性者为62例(55.9%)。单因素分析表明LVSI阳性(P=0.019)和淋巴结转移(P=0.002)是总生存时间(overall survival,OS)的危险因素;LVSI阳性(P=0.029)、淋巴结转移(P=0.002)、SccAg(P=0.018)、浸润深度(P=0.022)和手术切缘阳性(P=0.002)是无进展生存时间(progression-free survival,PFS)的危险因素。多因素分析表明淋巴结转移是OS的独立预后因素(P=0.015);淋巴结转移和手术切缘阳性是PFS的独立预后因素(P=0.006,P=0.006)。LVSI与淋巴结转移相关(P=0.011)。结论:尚不能确定LVSI是早期宫颈鳞癌的独立预后因素。LVSI是转移和复发的危险因素。