联苯乙酸的合成工艺研究

目的:改进非甾体抗炎药联苯乙酸合成工艺。方法:以联苯为原料,经酰化、缩合、水解反应制备。结果:酰化反应通过改变反应条件,使该步反应收率由文献方法的89%提高到90.2%,成品由文献方法的醋酸重结晶改为氨水-醋酸重结晶。结论:酰化反应中改变了其反应条件,提高了反应收率;成品改进了重结晶的方法,使杂质含量及杂质数量减少。     

新多巴胺受体激动剂甲磺酸培高利特

目的：简述甲磺酸培高利特的药理活性和临床疗效。方法：临床前药理研究主要与溴隐亭进行比较。Ｉ期临床：对７例健康自愿受试者耐受性和血催乳素作用进行研究。临床试验：２６２例帕金森患者合并美多巴用药６周；１３５例高催乳素患者用药３周与溴隐亭比较。结果：药理评价显示甲磺酸培高利特是一典型Ｄ受体激动剂。帕金森病治疗，随机双盲临床试验显示合用美多巴比安慰剂合用美多巴更为有效（Ｐ〈０．０１）；治疗高催乳素血症显示