聚(2-乙基丙烯酸)脂肪酰胺衍生物构建的酸敏脂质体

本实验合成了系列聚(2-乙基丙烯酸)长链脂肪酰胺衍生物，并采用高分子插入法制备了聚(2-乙基丙烯酸)酸敏高分子脂质体。应用荧光指示剂、粒径仪、荧光显微镜及细胞实验，系统研究了高分子修饰和脂肪胺的链长对高分子衍生物嵌入脂质体的效率和质量的影响。结果表明，高分子插入法可以制备聚(2-乙基丙烯酸)酸敏高分子脂质体。(1) 高分子嵌入量与高分子脂肪胺的链长无关，但与高分子修饰度相关。(2) 高分子嵌入量与起始的高分子-脂质体比例成正比。(3) 在酸性条件下聚(2-乙基丙烯酸)脂质体可产生显著的脂质体融合及释药行为。(4) 聚(2-乙基丙烯酸)脂质体在细胞内呈现出良好的酸敏诱导释药特性。实验证明这种方法制备的脂质体具有良好的酸敏释药性能，并且制备方法简便，可控性好，实用性强。     

自组装法制备新型结构磁性脂质体

 目的 设计新型结构磁性脂质体,并通过自组装法制备。方法 采用共沉淀法制备Fe₃O₄磁性纳米粒子,采用薄膜分散法制备多柔比星脂质体,测定Fe₃O₄粒子和多柔比星脂质体的Zeta电位,根据电荷性质选择适当的聚电解质,依次将聚电解质和Fe₃O₄粒子组装到多柔比星脂质体表面,得到磁性脂质体,并采用透射电镜（TEM）观察其形貌。 结果 Fe₃O₄粒子和多柔比星脂质体的Zeta电位分别为-22.0、-22.6 mV,自组装过程中选择阳离子聚电解质PDADMAC作为中间层,磁性脂质体的TEM照片显示,其具有较规则的球形轮廓,表面均匀吸附有大量的Fe₃O₄磁性粒子使得脂质体表面略显粗糙,证实了新型结构磁性脂质体的成功构建。 结论 采用静电自组装法可以制备新型结构磁性脂质体。
     

二膦酸盐类药物的研究进展

二膦酸盐类(Bisphosphonates,BPs)药物是上世纪70年代开发出来的一种抗代谢性骨病药物,现已被广泛应用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤引发的高钙血症、赫伯特氏病、骨转移性疾病等代谢性骨病[1].目前临床上使用的二膦酸盐药物依据其年代先后和结构特点分为3代.药物的发展带来了作用强度的相对增强,但并未解决二膦酸盐在临床应用中的一些缺陷[2].新型二膦酸盐类药物的合成及研究是近年的研究热点.     

丙泊酚注射疼痛及其预防措施研究进展

丙泊酚注射疼痛是一个普遍的问题,其注射疼痛机制仍不完全清楚. 查询国内外相关文章,探索丙泊酚注射疼痛机制及影响因素,总结评价丙泊酚注射疼痛预防措施. 在大量实验研究基础上,众多文献提出了丙泊酚注射疼痛的机制和影响因素,并提出预防丙泊酚注射疼痛的方法,但存在一些局限性,有待于进一步研究.     

青霉素钠和头孢唑林钠与脂肪乳配伍时的含量测定

目的建立检测两种常用的抗生素（注射用青霉素钠、注射用头孢唑林钠）在分别与10％,20％,30％脂肪乳配伍时含量的高效液相色谱法,同时考察配伍后24h内两种抗生素的含量变化。方法色谱柱为AgilentHCc。s柱（250mm×4．6mm,5μm）。检测青霉素钠的流动相为0．1mol／L磷酸二氢钾溶液（pH=2．5）-乙腈（70：30）,流速为1．0mL／min,柱温为25℃,检测波长为225nm。检测头孢唑林钠的流动相为磷酸氢二钠-枸橼酸水溶液（各3．8×10～mol／L）-乙腈（88：12）,流速为1．0mL／min,柱温为25℃,检测波长为254nm。结果青霉素钠的质量浓度在0．075～4．8g／L范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0．9998）。头孢唑林钠的质量浓度在0．0078～8．0g／L范围内,与峰面积呈良好线性关系（r=0．9998）。结论该方法简便、精密,回收率与精密度高,重现性好,可用于青霉素钠及头孢唑林钠在脂肪乳中的含量检测。     

反相高效液相色谱法测定O／W型二氢青蒿素脂肪乳剂中二氢青蒿素含量

目的建立测定O／W型二氢青蒿素脂肪乳剂中二氢青蒿素含量的高效液相色谱法。方法采用AgilentHC—C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（60：40）,流速1．0mL／min,柱温25℃,检测波长216nm。结果该方法试样质量浓度0．002129-2．18g／L范围内与检测峰峰面积呈良好线性关系,平均回收率为95．33％,RSD=1．40％（n=9）。结论该方法简便、精密,回收率高,重现性好,可用于二氢青蒿素脂肪乳剂中二氢青蒿素含量的测定。     

二膦酸盐去氢胆酰化衍生物的设计、合成及分析

目的:设计、合成新型结构的二膦酸盐衍生物,并建立其高效液相色谱分析方法。方法:采用活化酯法合成阿仑膦酸及帕米膦酸的去氢胆酸酰胺化衍生物(DHC-BPs),通过IR、MS和NMR确证衍生物结构。采用Cu2+络合法,对衍生物进行HPLC分析。结果:合成的化合物为DHC-BPs,建立的HPLC方法能用于分析所合成的化合物,且具有一定的选择性。结论:DHC-BPs是值得进一步研究的二膦酸盐类衍生物。     

注射载药微球表面修饰研究进展

注射用微球载药系统可使药物在数周或数月内以一定速率释放,可以维持有效血药浓度,减少给药次数,提高疗效。但是,微球易被网状内皮系统摄取、体内循环时间短等因素也制约其应用。控制微球的粒径、表面亲水性修饰等可以有效减少网状内皮系统对微球的摄取,延长载药微球在体内的循环时间及其在吸收部位的滞留时间。该文就此问题进行了综述。     

丙泊酚制剂引起注射部位疼痛的机制研究进展

背景 丙泊酚是目前临床常用的静脉麻醉药,其具有起效快、作用时间短及安全性高的特点.但是30%～70%患者会出现注射疼痛的副作用,对患者机体和精神造成了严重影响.目的 为减轻丙泊酚临床给药疼痛提供有效的解决策略,为新制剂研发提供思路.内容 对近年来国内外学者关于丙泊酚注射疼痛机理的研究进展进行分析评述,概括导致丙泊酚注射...     

提高二膦酸盐类药物口服生物利用度的方法

目的介绍提高二膦酸盐类药物口服生物利用度的方法。方法查阅近年来国内外有关文献,对提高二磷酸盐口服生物利用度的方法进行归纳总结。结果采用加入吸收促进剂、制成生物黏附制剂以及应用前药等方法,均能提高二膦酸盐的口服生物利用度。结论修饰成载体介导的前药是一种提高二膦酸盐口服生物利用度相对安全、有效的方法。随着研究的进一步深入,将会有更简便、实用的方法出现。