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第二代胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐的药理作用及临床应用 总被引:10,自引:0,他引:10
阿尔茨海默病 (Alzheimer'sdisease,AD)是一种与年龄有关的 ,以记忆力丧失和认知功能障碍为主要特征的原发性灰质脑病 ,临床表现为进行性痴呆。基础研究发现 ,中枢胆碱能系统与人的学习记忆能力关系极为密切 ,在AD患者脑中 ,该系统受到严重损害。胆碱酯酶抑制剂可改善AD患者脑胆碱系统功能 ,主要用于缓解症状。其中 ,他克林 (tacrine)和多奈哌齐(donepezil)已被美国食品与药品管理局 (FDA)正式批准用于临床治疗AD。多奈哌齐是以哌啶环为基础的、有选择性的、非竞争性的、可逆的第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,具有剂量小、毒性低和费用低等… 相似文献
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目的:考察多次注射血凝酶对健康受试者凝血功能的影响并评价其安全性。方法:20名男性健康志愿受试者按随机化方法分配至1kU,2kU两个剂量组,试验期间密切监测受试者的生命体征、心电图、凝血功能;给药前、后检查受试者的血尿常规、血液流变学、肝肾功能、电解质、血脂等指标。结果:多次给药后,1kU剂量组使凝血功能中的PT、APTT轻微下降,2kU剂量组使凝血功能中的PTI、NR、Fib轻微下降,但改变无临床意义,对凝血功能其他指标无明显影响,对血尿常规等指标也无不良影响。结论:多次给予血凝酶是安全的。 相似文献
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目的:建立高效液相色谱法测定养咽合剂中黄芩苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸-三乙胺(60∶40∶0.2∶0.2),进样量为10μl,检测波长为274 nm,流速为1.0ml·min-1,柱温30℃.结果:黄芩苷在2.4~15.0 μg ·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r =0.999 4),平均加样回收率为101.60%,RSD=0.84%(n=9).结论:本方法简便、准确、分离效果好,可用于养咽合剂中黄芩苷的含量测定. 相似文献
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目的:建立以高效液相色谱法测定氯法拉滨原料药中有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Shim-pack VP-ODSC18,流动相为乙腈-乙酸铵溶液(10:90),流速为1.0mL.min-1,检测波长为262nm,进样量为20μL。对原料药进行专属性试验,以自身对照法测定3批原料药中有关物质的含量。结果:3批原料药在专属性试验中主峰与各杂质峰分离良好,有关物质含量分别为0.26%、0.26%、0.29%。结论:本方法简便、灵敏、重复性好,可用于氯法拉滨有关物质含量的测定。 相似文献
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目的:考察高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液(HSS40)抗休克作用的剂量范围,并对其临床疗效和安全性进行初步观察.方法:以失血性休克患者为受试对象,观察静脉滴注HSS40后受试者血压变化和实验室检查指标的变化。结果:应用HSS40在500ml范围内可迅速升高血压,有效率为100%.;部分受试者血氯、血钠水平有一过性升高,给药后24小时恢复正常结论:HSS40在剂量为80ml~500ml范围内,安全有效,推荐临床用药剂量为300ml~500ml 相似文献
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本文采用双波长一无线性回归分光光度法对雾灵鼻通中盐酸麻黄碱、地塞米松磷酸钠、庆大霉素3组份的含量进行了定量分析,其平均回收率分别为99.94%,100.13%,99.86%,RSD分别为0.80%、0.69%,0.60%.应用本法原理简单,测定点少,计算量少. 相似文献
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目的 探讨千金藤素对乳腺癌细胞MDA-MB-231自噬的影响及其机制.方法 激光共聚焦显微镜观察千金藤素对转染了EGFP-LC3、tfLC3(mRFP-EGFP-LC3)质粒的MDA-MB-231细胞自噬体形成及自噬流变化的影响;Western blot检测自噬相关蛋白LC3B、p62以及Beclin1的表达水平.激光共聚焦显微镜观察千金藤素、Bafilomycin A1、Rapamycin分别对转染了EGFP-LC3、tfLC3(mRFP-EGFP-LC3)质粒的MDA-MB-231细胞自噬体形成及自噬流变化的影响;Western blot检测溶酶体相关膜蛋白LAMP1、LAMP2的表达.结果 千金藤素处理后细胞中的自噬体(EGFP-LC3荧光团)数量明显多于对照组[(30.40 ±6.42)vs(5.00±2.12),P<0.01],自噬相关蛋白LC3B-Ⅱ、p62的表达也呈量效和时效增多.转染ffLC3质粒后,千金藤素组和Bafilomycin A1组红绿荧光重叠呈现较多的黄色荧光团,而Rapamycin组出现较多的红色荧光团.千金藤素联用Bafilomycin A1并未进一步升高p62和LC3B-Ⅱ蛋白的表达水平,但联用Rapamycin明显升高了LC3B-Ⅱ蛋白的表达水平,同时,逆转了Rapamycin导致的p62蛋白表达水平减少.千金藤素既不影响对溶酶体的染色,也不减少LAMP1、LAMP2蛋白的表达水平,但影响了mRFP-LC3和mGFP-LAMP1的共定位.结论 千金藤素通过阻断自噬体与溶酶体的融合抑制MDA-MB-231细胞自噬体降解. 相似文献