挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅳ.红霉素肠溶胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备红霉素肠溶微粒胶囊。该胶囊剂耐酸性好，人工肠液中释药快，在8名健康志愿者体内的AUC为市售红霉素肠溶片的1．99倍，且个体差异小。     

含药树脂微囊法制备口服缓释混悬液Ⅰ.右美沙芬口服缓释混悬液

采用含药树脂微囊法制备了右美沙芬口服缓释混悬夜，研究了影响含药树脂药物吸附和释放的因素及体外释药和健康志愿者体内的药动学。结果表明该混悬液在服用12h后，尚有101．9ng／m1的有效血药浓度。     

干粉吸入剂的有效性及质量评价

综述了影响干粉吸入剂有效性的因素,并对其体内外测定方法及质量控制进行了概述.     

电致孔对睾酮透皮转运的影响

研究了电致孔技术对睾酮透皮转运的影响,对电压、脉冲持续时间和电极的影响进行了初步探讨.结果表明,电致孔可增大药物的透皮转运速率及其累积透过量,且电力学参数与透皮吸收增量呈正相关,电极也明显影响电致孔透皮速率.     

地塞米松眼部植入剂的制备

以生物可降解的乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)为载体,用溶剂法制备了地塞米松眼部植入剂。考察了处方中PLGA的构成和重均分子量、药物含量及释放调节剂对植入剂体外释放的影响。结果表明用分子量较小、乙交酯和丙交酯的摩尔比为50:50的PLGA制备的植入剂体外释药较快;提高药物含量、选用亲水性调节剂或乳酸也能加快体外释放。     

药剂学研究中常用的数学软件

介绍了在药剂学研究中应用较广泛的数学软件，包括模拟仿真软件、药物动力学软件、曲线分析拟合软件、绘图软件、数理统计分析软件等的特点、功能、适用范围及操作情况，并比较了同类软件间的优点和不足。     

大鼠肺部给药后血浆中沙丁胺醇浓度的LC-MS/MS测定

建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中沙丁胺醇浓度,并比较了两种沙丁胺醇气雾剂在大鼠体内的药动学行为.以特布他林为内标,血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取.采用Capcell C18柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液（6：94）,流速为0.25ml/min.质谱条件为串联四极杆质谱,电喷雾离子源,正离子扫描（ESI＋）;离子选择通道分别为240/148（沙丁胺醇）和226/152（内标）.沙丁胺醇线性范围为0.1～100ng/ml（r=0.9989）,方法回收率为88.6%～107.4%;日内和日间RSD分别低于6.2%和7.3%.两种气雾剂在大鼠体内的药动学参数无显著性差异.     

控释型硝酸甘油透皮膜剂的制备与体内外释药

本文介绍了一种能在24h 内预防或缓解心绞痛发作的控释型经皮吸收硝酸甘油膜剂(NGTTS)的简易制法和体内外释药试验。NGTTS 由 EVA 控释膜、硝酸甘油药物贮库、EVA 粘着层及铝塑背膜组成。其体外平均释药速率约为600μg/h。经对大鼠和家兔的降血压试验证实可持续向体内释药24h,无刺激与过敏现象。经初步临床研究证明是一种有效的、副作用较小的新剂型。     

蟾毒它灵体内外抗肿瘤作用的研究

目的 评价蟾毒它灵的体内外抗肿瘤作用。方法采用 SRB 测试察蟾毒它灵对人非小细胞肺癌细胞 A549、人肝癌细胞 Bel-7402、人胃癌细胞 SGC-7901 和人宫颈癌细胞 HeLa 的生长抑制活性。通过静脉恒速输注方式给药,对 S180及 H22 荷瘤小鼠进行蟾毒它灵体内药效评价,包括高剂量短时程给药和低剂量长时程给药。结果蟾毒它灵对 SGC-7901、A549、Bel-7402、HeLa 细胞作用 72h 的 IC50 值分别为 0.018、0.017、0.052、0.013 μg/mL。蟾毒它灵采用恒速输注给药方式可以实现 50% 以上的抑瘤率。结论 蟾毒它灵在体内外均具有很好的抗肿瘤效果。     

电致孔对离体裸鼠皮肤屏障性质的影响

研究了电致孔对离体裸鼠皮肤屏障性质的影响，结果表明电致孔能显著降低皮肤的渗透阻力，且与电致孔的电压和作用时间也有明显的关系。