注射型在体植入剂的研究进展

 目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝胶和疏水脂肪酸胶浆等类型。生物降解性材料的不断涌现加速了它的发展。结论注射型在体植入剂可有效控释药物,提高药物的疗效和病人的顺应性,减少不良反应。虽然该剂型仍然存在一定的问题,但它在药物传递、组织工程等方面具有广阔的发展前景。     

顺铂白蛋白微球肝动脉栓塞后在体内的分布

用生物降解材料牛血清白蛋白制得顺铂微球，采用肝动脉插管术对新西兰兔实施肝动脉栓塞，以常规注射剂为照，研究药物体内分布。结果：肝组织顺铂量在不同时间均显著高于注射剂对照组（Ｐ＜０．０１），栓塞１４ｄ肝中顺铂量仍为对照组的３．５倍；肾脏、脾、肺、心、脑等组织的药物量均低于对照组。提示顺铂微球肝动脉栓塞能显著提高靶区的药物浓度，同时减少在其他组织中的分布，并可降低药物的肾毒性及神经毒性反应。     

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的：研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法、观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法：选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒,以有效部位部性物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定,以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。结果：四氢帕马丁在1－6μg范围内线性关系良好（r=0.9992)其仪器精密度、同板精密度良好（RSD＜3．0％）,且在显色后0．5－6h内结果稳定,制剂的加样回收率约为975,复方延胡索颗粒中剂量组（0．6g/kg)和高剂量组（1．2g/kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显治疗作用（P＜0．05,P＜0．01）。结论：本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降,对吸毒可能有促进康复的作用。     

法莫替丁肠吸收研究

法莫替丁是第三代 H2 受体拮抗剂 ,对胃酸分泌有明显的抑制作用 ,临床上主要用于胃及十二指肠溃疡和上消化道出血的治疗。法莫替丁口服吸收不完全 ,生物利用度约为 37%～ 45 % [1 ]。法莫替丁极性大 ,脂溶性小 ,膜的通透性差 ,是导致生物利用度低的主要原因 [2 ]。有关法莫替丁的胃肠道吸收情况未见文献报道 ,所以探明该药物在肠管各区段的吸收特征 ,对于提高生物利用度 ,开发新制剂具有重要意义。本文采用大鼠在体肠回流法 ,对法莫替丁的吸收部位和吸收特点进行了初步探讨。1　材料和方法1.1　试药和仪器　法莫替丁原料药 (上海第六制药厂…     

布比卡因白蛋白微球的制备及药理学研究

目的制备盐酸布比卡因人血清白蛋白微球(Bupi-HSA-MS),并对其体内药动学、药效学及生物相容性进行评价。方法采用高压电场法制备布比卡因人血清白蛋白微球,采用改良的反相高效液相色谱法测定体内布比卡因血药浓度,以家兔为实验对象,以针刺疼痛反应圈直径大小评价其麻醉效果。结果药动学实验结果表明,注射剂组血药浓度达峰值时间短,浓度高,药物驻留时间短。微球组峰值浓度显著低于注射剂组并长时间维持低浓度。微球组MRT较对照组明显延长(P<0.01)。微球组皮下给药最大麻醉圈直径明显小于注射剂对照组(P<0.01),而微球组局麻持续时间较对照组明显延长(P<0.01)。结论高压电场法是一种简单、易行的白蛋白微球制备新方法。Bupi-HSA-MS兔皮下给药,药物扩散少,局部麻醉作用持续时间长,是一种安全长效的局部麻醉止痛新方法。     

口蹄疫DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释放的研究

目的：研制DNA疫苗海藻酸钠微球，并对其体外释药特性进行考察。方法：以口蹄疫DNA疫苗为DNA疫苗的模型药物，采用喷雾干燥一离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球；考察粒径大小、外观、载药量等理化特性；考察微球的体外释药特性及其影响因素。结果：微球球形圆整，分散性好，平均粒径为11．9μm，载药量为5％，产率为53．2％。微球的体外释放速率受载药量影响较小，而壳聚糖的交联固化度增高，微球的体外释放速率变慢。结论：以生物降解材料海藻酸钠、壳聚糖，用喷雾干燥法制备DNA疫苗微球，不需要超声和有机溶剂，因而有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性；工艺简便，易于工业化生产。     

干扰素α-2b长效注射微球的制备和体外释药

干扰素α-2b(IFN-α-2b)属蛋白质类药物,在临床上广泛用于治疗多种病毒性疾病和恶性肿瘤,但其生物半衰期短,需频繁注射给药,给病人用药带来了很大的不便.本研究采用聚乳酸-羟基醋酸共聚物(PL-GA)将IFN-α-2b包被成微球,通过微球内部的孔道以及高分子材料的融蚀降解来调控IFN-α-2b在体外的释放,从而制得了干扰素α-2b长效微球注射剂.     

双配体修饰聚合物泡囊的制备及细胞摄取

目的构建一种主动靶向的新型纳米药物载体——聚合物泡囊(polymer vesicles,PVs),并考察其细胞摄取。方法以马来酰亚胺-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MAL-PEG-PLGA)为载体材料,通过自组装制备PVs,用转铁蛋白(Tf)与Tet-1对PVs进行修饰,构建纳米药物载体(Tf/Tet-1-PVs)。以香豆素-6作为荧光探针包载于药物载体,考察脑微血管内皮细胞(BCEC)及神经细胞(Neuro-2a)对载体系统的摄取。结果 PVs粒径约80nm,形态圆整,电镜观察具有明显膜层结构。BCEC细胞和Neuro-2a细胞对Tf/Tet-1-PVs的摄取均显著优于空白对照组和单配体修饰对照组。结论 PVs经双配体Tf及Tet-1修饰后可促进脑微血管内皮细胞和神经细胞的摄取。     

微球在肝肿瘤介入治疗中的应用

目的:介绍微球在肝肿瘤介入治疗中的应用研究情况.方法:采用文献分析方法阐述放射性微球、药物微球、空白单纯性微球等各种微球在肝肿瘤介入治疗中的应用情况.结果:微球作为一种新型制剂,在肝肿瘤介入治疗中有着普通制剂无法取代的地位和作用.结论:微球在肝肿瘤介入治疗中有着广阔的应用前景.     

药物动力学教学实践中常见问题的探讨

探讨药物动力学课程教学中的三个常见问题:板书与PowerPoint CAI课件的结合使用问题;药物动力学公式推导问题;例题与作业设计问题.初步总结了我校提高药物动力学教学效果的一些可行方法.