[~3H]盐酸小檗胺的吸收、分布及排泄

给小鼠口服氚标记的盐酸小檗胺后5分钟,血中即可测出放射性,半小时达高峰。血中浓度-时间曲线符合二房室开放模型。组织分布以肝脏为最高,依次是肾、肺、脾、心和脑。以粪便排泄为主。     

盐酸小檗胺在小鼠体内的药代动力学

给小鼠iv[~3H]盐酸小檗胺([~3H]BA)后的全血浓度——时间曲线符合二房室开放模型,其药代动力学参数为:T_(1/2a) 0.36h,T_(1/2)β57.19h,K_(12)1.54h~(-1),K_(21)0.33h~(-1),K_(10)0.07h~(-1),Vc 0.88L/kg,Vd 5.14L/kg,AUC 1875×10~4dpm—h/ml。放射性在小鼠体内的分布以肝和脾为最高,其次是肺、肾、肠、心和脑。iv后96h尿与粪中的排泄量分别为所给剂量的58%和23%。