咪唑肟醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

按文献报道采用立体选择性合成方法,合成了新抗真菌药物——Oxiconazole(奥昔康唑,4a),并对其合成中间体N-(2,4-二氯苯甲酰甲基)咪唑(2)的制备方法进行了改进。为通过结构改造获得抗真菌活性更强的化合物,我们合成了7个咪唑肟醚类衍生物(4b-g,7),其中6个系首次报道。合成产物经元素分析证明结构。体外抑菌试验表明化合物4a-g和7对多数菌株的抗菌活性强于克霉唑,且化合物4c具有抗曲霉菌活性,而Oxiconazole等其它眯唑肟醚类化合物则无此作用。化合物4a的结构经UV、IR、~1H-NMR、MS确证,并首次提供了其粉末X射线衍射图及数据。此化合物已用于临床试验,其对股癣的2周治愈率达94.10％,明显高于益康唑(84.24％,P<0.01)。     

脱镁叶绿酸化合物的研究

目前为止临床应用的肿瘤光化学诊治剂均系由血液或血红素及血卟啉制得,成品组成比较复杂。1984年国外报道了脱镁叶绿酸α对体外培养人癌细胞的光灭活作用,但未见有关结构分析和理化参数以及肿瘤光生物活性的进一步报道。我们首次从蚕沙糊状叶绿素分离制备得脱镁叶绿酸化合物,并初步测     

著名英国学者R.Bonnett教授来我校访问

应我校抗疟药研究室许德余教授的邀请,英国伦敦大学玛丽王后学院化学系主任,英国皇家学会会员,著名卟啉化学家R.Bonnett教授于1988年4月6日来我校访问。Bonnett教授参观了我校抗疟药研究室和长海医院理疗科激光室,听取了许德余教授,沈念兹教授等有关我校肿瘤光化学诊治剂研究情况的介绍,并和有关科研人员、研究生等进行了热烈的讨论。Bonnett教授还在我校作了题为《肿瘤光化疗》专题报     

蚕沙粗品叶绿素酸降解产物的分离与鉴定

文章报道了以蚕沙粗品叶绿素为原料制备脱镁叶绿酸a类组分混合物的方法,比较了其与由菠菜制得的产品的不同组成。经HPLC制备分离、~1H-NMR和MS证明来源于蚕沙的脱镁叶绿酸a类组分混合物含有脱镁叶绿酸a(58％)、脱镁叶碌酸a`(11％)和焦脱镁叶绿酸a(31％),而由菠菜制得的产品中只含脱镁叶绿酸a     

叶绿素衍生物在医药上的应用

在过去的一个半世纪内,叶绿素及其在植物生命中的作用曾经是广泛研究的课题,但它在医药上的应用则始于二十年代。自用叶绿素及其衍生物治疗动物实验性贫血取得满意的结果后,不久又发现叶绿素衍生物除能促进造血功能,对贫血有治疗价值外,还具     

蚕沙粗品叶绿素酸降解产物的分离与鉴定

从蚕沙粗品叶绿素酸降解产物中分离制得在肿瘤中有选择性潴留作用,光动力学活性强于癌光啉的脱镁叶绿甲酯一酸 a 类组分混合物。经 HPLC 制备分离,~1H-NMR 和 MS 证明,它们为脱镁叶绿甲酯一酸 a(58%),脱镁叶绿甲酯一酸 a′(11%)和焦脱镁叶绿酸 a(31%)三种成分。     

苯酰胺类c-Met激酶抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究

目的 设计和合成苯酰胺类c-Met激酶抑制剂,并测定其体外抗肿瘤活性。方法 以4-氯-6,7二甲氧基喹啉、6-氯-7-氮杂嘌呤和4-氯-7-氮杂吲哚为起始物,经取代、还原和缩合反应制备目标化合物3a~5c,并采用噻唑蓝法(MTT)测定目标化合物对GTL-16细胞的抑制作用。结果 合成了9个化合物,其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确证。化合物3a~5c对GTL-16细胞均呈现不同程度的抑制作用,其中化合物3c对GTL-16细胞的IC50达到411 nmol/L。结论 苯酰胺类化合物具有抑制GTL-16细胞活性的作用,值得进一步深入研究。     

Synthesis and Antifungal of Activity of Some Imidazolyl Oxime Ether Derivatives

Oxiconazole (4a),a new broad-spectrum antifungal agent,was synthesizedaccording to the method reported by Mixich G et al and some improvement was made in thepreparation of N-(2,4-dichlorobenzoylmethyl) imidazole (2),an important intermediate.Inan effort to search for more effective antifungal drugs by chemical modification,severalimidazolyl oxime ether derivatives were synthesized.The structures of the syntheticproducts were proved by elemental analysis.In vitro fungistatic tests showed thatcompounds 4a-g and 7 were more effective than clotrimazole against most of the fungalstrains tested and that compound 4c possessed antifungal action against Aspergillus whileothers including oxiconazole didn't.The structure of compound 4a (oxiconazole) wasconfirmed by UV,IR,~1H-NMR and MS.     

卟啉类化合物在重水中对NADPH光氧化作用的敏化效应

用紫外分光光度法测定了16种卟啉类化合物在D_2O中对NADPH光氧化作用的敏化效应。实验结果提示,卟啉类化合物的化学结构与光动力敏化效应有关。某些中介四(取代苯基)卟吩衍生物及脱镁叶绿酸a具有较强的光动力敏化效应,多数半合成血卟啉衍生物的敏化效应不及卟吩衍生物,但较混合卟啉制剂H_PD、癌光啉(P_SD-007)强。大多数化合物的光敏化效应测定结果均属首次报道。     

新型肿瘤光化学诊治剂脱镁叶绿酸a的化学研究

本文首次报道了以蚕沙糊状叶绿素为原料制备分离新型肿瘤光化学诊治剂脱镁叶绿酸a的方法,初步研究了它的色谱和光谱特征及光化学性质,并测定了其在S180荷瘤小鼠体内的分布。作者发现尽管所得脱镁叶绿酸a的UV/vis光谱与文献报道一致,但HPLC和~1H-NMR谱表明其至少为两种成分(可能是一对光学异构体)所组成。在S180荷瘤小鼠体内分布的测定结果表明,其在肿瘤中有明显的选择性潴留作用,给药后24h肿瘤与皮肤的药物浓度比高达15。实验证明,脱镁叶绿酸a是一种具有发展前途的新型肿瘤光化学诊治剂。