星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺。方法采用复乳法制备溴新斯的明多囊脂质体,以包封率为评价指标,用星点设计优化处方,并进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测。结果以磷脂与胆固醇为1.41∶1投料、主药浓度为22.98 g·L-1、三油酸甘油酯为24.93 mmol·L-1的优化条件制备溴新斯的明多囊脂质体,包封率为80.34%±1.53%,与二项式拟合方程预测结果相差小于2.5%。结论应用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺,能快速方便地得到最佳制备工艺,预测性良好。     

侵袭性真菌性鼻-鼻窦炎诊治进展

真菌性鼻-鼻窦炎(fungal rhino-sinusitis,FRS)的发病率近年来有增加的趋势。真菌使人体致病一方面与机体自身有关,另一方面与真菌特有的生物学特性有关系[1]。真菌在鼻窦内发病必然存在全身性因素和局部因素。全身因素包括机体慢性消耗性疾病、严重的营养不良、免疫机能下降或长期滥用抗生素及激素类药物等;局部因素包括鼻腔及鼻窦结构畸形,影响鼻窦通气引流,慢性炎症的刺激,外伤性的损害     

急性胰腺炎的护理体会

我院于1996~2004年共收治急性胰腺炎患者共64例,现报告如下。资料与方法本组64例,男41例,女23例;年龄23~61岁,平均45岁,通过CT及血清淀粉酶等检查诊为急性水肿性胰腺炎48例,急性出血坏死性胰腺炎16例。48例急性水肿性胰腺炎患者经非手术治疗均治愈;急性出血坏死性胰腺炎患者12例手术治疗,其中1例因并发多器官功能衰竭而死亡,本组治愈率为98.4%。护理与体会病情观察及护理:①严密观察血压、脉搏变化:休克是急性胰腺炎常见的致死原因,要密切观察病情的进展情况,当BP≥100次/分钟,收缩压≤80mmHg,脉压差≤20mmHg时,提示血容量不足和休克,要…     

每日1次美斯地浓缓释片体内药代动力学与生物等效性研究

目的研究美斯地浓缓释片在兔体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性,为临床研究提供参考和依据。方法 6只兔采用自身交叉给药方案,分别单剂量及多剂量口服美斯地浓缓释片和普通片后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中美斯地浓浓度。结果单次口服缓释片和普通片后主要药动学参数为:Tmax分别为(6±0)和(2±0)h;Cmax分别为(14.446±0.279)和(17.944±0.919)μg.L-1;T 12分别为(5.449±2.779)和(2.733±0.652)h;AUC0-t分别为(231.076±4.408)和(196.127±4.009)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(254.644±6.49)和(198.385±3.934)μg.h.L-1,相对生物利用度F为(117.3±11.0)%。多次口服缓释片和普通片达稳态后主要药动学参数:Cmax分别为(18.391±0.16)和(25.477±0.177)μg.L-1;Cmin分别为(3.421±0.186)和(6.612±0.254)μg.L-1;Cav分别为(12.99±0.055)和(16.088±0.132)μg.L-1;AUCss分别为(155.881±0.655)和(193.057±1.591)μg.h.L-1;DF分别为(1.152±0.012)和(1.173±0.019),相对生物利用度F为(106.7±6.4)%。结论美斯地浓缓释片与普通片两种制剂生物等效,且美斯地浓缓释片具有明显的缓释特征。     

纤维素薄膜包衣缓释剂的设计和性能考察

背景：乙基纤维素是常用的不溶性高分子材料,具有良好的成膜性能和机械性能,可用于缓释包衣材料。目的：制备美斯地浓纤维素薄膜包衣缓释剂,并考察其性能。方法：以羟丙甲基纤维素为缓释材料,以体外累计释放度为指标,运用单因素考察确定片芯处方,以乙基纤维素为薄膜包衣材料,采用正交实验设计优选出包衣处方,制备美斯地浓纤维素薄膜包衣缓释剂,考察其体外释放性能及对光和热的稳定性能。结果与结论：通过单因素考察确定以羟丙甲纤维素K15M作为缓释材料,体积分数95%乙醇溶液为黏合剂制备缓释片片芯,正交实验设计优选出包衣处方为：包衣增重为10%、致孔剂用量为3%、抗黏剂用量为0.1%,纤维素薄膜包衣缓释剂在2,4,8h的体外累计释放度为（19.52±0.72）%,（42.31±0.61）%,（86.50±0.72）%,具有良好的缓释特征,且对光和热稳定。     

产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体的研制及其理化性质

 目的 研制产朊假丝酵母尿酸酶纳米脂质体（nanoliposomes containing uricase from candida utilis, UCCNLs）并对其理化性质和体外活性进行评价。 方法 采用逆向蒸发法制备UCCNLs,以包封率、最小多分散指数、粒径等为评价指标优化制备工艺。考察体外降尿酸活性。考察4,25 ℃纳米粒的稳定性。结果 醚水比为3∶1,脂醇比为1∶1,投药量为2 mg时,UCCNLs的平均包封率为64.24%,平均粒径为206.73 nm,多分散系数为0.247,Zeta电位为-37.33 mV。将尿酸从0.595 mol·L-1降至正常水平UCCNLs所需时间约为游离酶的一半。UCCNLs在4 ℃时具有良好的稳定性。结论 采用逆向蒸发法可制备UCCNLs,工艺简便,包封率高,稳定性较好,体外降尿酸效果好。     

N,N-二羟乙基甘氨酸-氢氧化钠缓冲液制备的过氧化氢酶复合纳米脂质体的特性分析及过氧化氢酶的药效学初步研究

目的:研究过氧化氢酶(catalase, CA)/尿酸酶(uricase, UA)复合纳米脂质体(catalase and uricase nanoliposome, CULP)中过氧化氢酶在大鼠体内的药效学。方法:采用逆向蒸发法制备了CULP,用激光粒度仪测定平均粒径。测定CULP及CA的最适温度和最适pH值。大鼠静脉注射过氧化氢建立高过氧化氢大鼠模型,建模后分别静脉注射CULP和CA,测定不同时间点大鼠血清中过氧化氢的浓度。结果:CULP的平均粒径为1 000 nm。CULP和CA最适温度均为40℃,最适pH值分别为为8.0和7.0。在同一温度和pH条件下,CULP中CA的活性高于游离CA;且CULP在大鼠体内降低过氧化氢浓度的能力高于游离CA。结论:CULP在大鼠体内降低过氧化氢水平的能力优于游离CA,为过氧化氢酶的临床应用提供实验依据。     

普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收的相关性研究

目的 评价普鲁斯的明缓释片体外释放和体内吸收之间的相关性.方法 以水为溶出介质,测定普鲁斯的明缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔单剂量口服普鲁斯的明缓释片或普通片后的血药浓度,分别以Loo-Riegelman法计算体内吸收分数Fa和反卷积分法计算输入函数R.结果 以体外累计释放度Y与Fa和R建立的回归方程分别为:Fa=0.9298Y+4.6074,r=0.9961;R=2.0163Y-11.242,r=0.9270.结论 普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收之间相关性良好.     

尿酸酶多囊脂质体在大鼠体内的药动学和药效学试验

目的 研究大鼠皮下注射尿酸酶多囊脂质体(UMVLs)的药动学过程;用尿酸酶抑制剂氧嗪酸建立高尿酸血症大鼠模型,考察尿酸酶的体内降尿酸作用.方法 将12只健康♂ SD大鼠随机均分为2组,分别皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,测定给药后不同时间点大鼠血清中尿酸酶的活性,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数;于大鼠皮下注射氧嗪酸钾建立高尿酸血症大鼠模型,分别于建模1h后于皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,建模1、2、3、5、7、9、12、24、36、48、60、72、96 h后测定大鼠血清中尿酸水平.结果 UMVLs和尿酸酶的主要药动学参数AUC0-72h分别为179.13±17.76、87.61±10.54 U·h·L-1,Cmax分别为35.03±2.35、38.26±6.03 U·L-1,Tmax分别为4.00±0.88、1.00±0 h,UOMVLs的相对生物利用度为204.46％±20.27％.结论 UMVLs提高了尿酸酶的生物利用度,并可有效降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平.     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.