银杏叶中黄酮甙的研究

<正> 前文综述了银杏(Ginkgo biloba L.)的化学成分和药理研究进展,其中黄酮甙类物质是银杏叶制剂一片剂Tebonin、酊剂Tanakan—主要活性成分,约占制剂中银杏叶提取物的百分之二十五。由于这类化合物极性较大,结构相似,常量分离有一定困难,目前尚未见到较为完整的报道。     

他汀类药物中间体的生物催化合成研究进展

他汀类药物是一类重要的降血脂药物,(3R,5S)-二羟基酯是他汀类药物发挥作用的关键结构,也是合成该类药物过程中的重要中间体,因其结构中具有两个手性碳原子,故含有(3R,5S)-二羟基酯结构中间体的制备在某种程度上已成为他汀类药物制备的限速步骤。该文对他汀类药物的类型、作用机制、化学结构和合成路线进行概述。着重对近几年采用生物催化方式制备具有 (3R,5S)-二羟基酯结构中间体的方法进行简述。     

微生物酶催化腈类化合物的研究进展

目的对腈水解酶的研究进展进行综述。方法参考国内外20余篇文献,介绍腈水解酶具有的优良特点、经济价值以及现阶段存在的问题。结果腈水解酶作为生物催化剂水解腈类化合物,具有高效性、高选择性、反应条件温和、环境污染小、成本低等优点。但也存在活性低、稳定性差等缺点。结论利用腈水解酶催化氰类化合物水解具有良好的应用前景和巨大的经济价值。     

银杏的化学及药理研究进展

<正> 银杏树为银杏科银杏属植物银杏Ginkgo biloba L.又名公孙树,为现存古代孑遗植物之一,是我国的特产植物,多为人工栽培。据《本草》记载,银杏具有敛肺平喘、止遗尿、白带的功能。自六十年代以来国内外学者对银杏的化学成分、药理作用及其应用做了大量的研究工作。如著名学者K. Nakanishi等于1967年阐明了白果内酯(ginkgolides)系列化合物的结构。八十年代以来,西德、日本等国学者纷纷将其有价值的研究成果申请专利,其内容不仅限于药品,还涉及卫生保健品和化妆品,特别是近二、三年对白果内酯药理作用的研究非常深入,很可能为治疗气喘、肺过敏反应和心衰提供一类新型药物。现就银杏的化学成分、药理作用两方面研究概述如下:     

黑曲霉AS 3.739对莪术二酮的羟基化修饰

目的筛选对莪术二酮具有羟基化修饰作用的菌株。方法通过二级发酵法培养菌株,应用TLC和HPLC法检测转化结果 ,通过硅胶柱层析法分离纯化羟基化产物,应用光谱学方法鉴定产物的化学结构。结果从数十株丝状真菌筛选得到黑曲霉AS 3.739对莪术二酮具有羟基化修饰作用,并分离、纯化和鉴定了2种主要产物1、2。结论用黑曲霉(Aspergillus niger)AS3.739对莪术二酮实现了羟基化修饰,2种产物分别鉴定为2β-羟基莪术二酮(1)和3α-羟基莪术二酮(2),其中主产物2为首次用曲霉(Aspergillus)菌属转化获得。     

酪氨酸转氨酶法制备L-高苯丙氨酸

目的为抗高血压新药的共同中间体L-高苯丙氨酸的制备奠定基础。方法构建工程菌E.coli BL21(DE3)pET 30a-tyrB,乳糖诱导表达酪氨酸转氨酶;利用酪氨酸转氨酶对底物2-氧-4-苯基丁酸进行转化;利用HPLC、MS、1H-NMR进行产物检测与结构鉴定。结果构建了工程菌E.coliBL21(DE3)pET 30a-tyrB,乳糖诱导酪氨酸转氨酶表达,制备得到L-高苯丙氨酸。结论利用转氨酶催化法可以高效制备L-高苯丙氨酸。     

手性药物合成中酶的高通量筛选进展

目的介绍手性药物合成中酶的高通量筛选方法的进展。方法根据近年发表的关于手性药物合成中酶的高通量筛选文献共30篇,对其进行综述。结果介绍了一系列的立体选择性酶筛选方法。包括化学发光和荧光法,pH指示剂法,酶偶联分析法等,这些方法都体现了高通量的原则,即快速、高效、可靠。结论高通量筛选方法对于寻找新的酶和生物催化剂意义重大。     

利用重组F26G酶实现呋甾皂苷向螺甾皂苷的体外生物转化

用BamHⅠ和XbaⅠ两种限制酶酶切质粒pKG27,获得了编码F26G（F26G：furostanol glycoside 26-O-β-glucosidase)的cDNA,然后将其重组到表达载体pET-22b上而得到了pET-22b-CSF26G,利用大肠杆菌E.coli BL21进行表达,用胞内可溶蛋白进行酶反应,通过TLC、HPLC分析证明重组菌表达出高活性的F26G酶,并实现了呋甾皂苷到螺甾皂苷的体外生物转化。     

异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成

介绍了黑曲霉菌β－葡萄糖苷酶诱导剂异丙基－1－硫－β－D－D吡喃型葡萄糖苷（1）的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β－D1,2,3,4,6－五－O－乙酰基吡喃葡萄糖（2）,再与2－丙硫醇作用得到异丙基－2,3,4,6－四－O－乙酰基－1－1硫－β－D吡喃型葡萄糖苷（3）,再经醇解得到1。     

银杏内酯对小鼠和大鼠脑缺血的保护作用

目的　研究银杏内酯 (TG)对小鼠密闭缺氧、急性脑缺血和大鼠局灶性脑缺血的保护作用。方法　采用小鼠密闭缺氧实验 ,观察TG对耗氧速度和存活时间的影响 ;结扎小鼠双侧颈总动脉及迷走神经造成脑缺血 ,观察TG对死亡率及死亡时间的影响 ;电凝大鼠一侧大脑中动脉造成局灶性脑缺血 (MCAO) ,观察TG对脑梗塞面积、行为及组织病理形态的影响。结果　TG(32mg·kg-1)降低脑缺血小鼠的死亡率 ,延长死亡时间 ;4,8,16mg·kg-1降低MCAO大鼠脑梗塞范围 ,改善行为障碍及脑组织病理形态。对密闭缺氧小鼠耗氧速度、存活时间无影响。结论　银杏内酯具有抗脑缺血作用