两个新的桉叶烷类似物的合成

桉叶烷为二环型倍半萜,为探索其有否抗生育活性,作者以( )-芋烯(1)为原料合成了2个新化合物2和3。反应步骤是:1经加成、消除和水解三步得(—)-香芹酮(4);再经锌粉在碱性条件下还原得( )-二氢香芹酮(5);5以氢氧化四甲铵为相转移催化剂,巧甲基乙烯基酮(MVK)进行 Robinson 环合得6和7;6与 Wittig 试剂碘化甲基三苯     

新溶剂N，N′－二甲基－2－咪唑啉酮在合成二芳胺中的应用

以Ｎ，Ｎ′-二甲基-２-咪唑啉酮为溶剂，卤代苯与芳胺发生Ｕｌｌｍａｎｎ反应生成二芳胺，收率比传统法有所提高，该法可应用于灭酸类药物和二芳胺类的合成。     

(±)-β-没药烯的全合成

β-没药烯(Bisabolene,Ⅰ)为广泛存在于植物中的单环倍半萜类化合物~[1],董洁莹等~[2]在抗生育药物筛选中发现胡罗卜籽挥发油对小白鼠有抗生育活性。胡罗卜籽挥发油经柱层分离,90%以上为有效成分,主要是倍半萜类碳氢化合物,其中一个主要成分为Ⅰ,为了进一步证明它是否具有抗生育活性,我们用全合成的方法获得了(±)Ⅰ,以供药理试验。     

光学活性倍半萜β-桉烯类似物的合成及结构分析研究

本文叙述了具有光学活性的倍半萜β-桉烯脱甲基类似物-( )-9β-(2′-丙烯基)-2-羟基-2-甲基-双环[4,4,0]-1-癸烯(V),( )-9β-(2′-丙烯基)-2-亚甲基-双环[4,4,O]-1-癸烯(Ⅵ)以及β-桉烯中间体( )-8β-(2′-丙烯基)-1-甲基-双环[4,40]-5-癸酮(Ⅶ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ)的合成。化合物(Ⅴ),(Ⅵ)迄今未见文献报道,它们的化学结构得到确证,对(Ⅵ)的合成途径及结构稳定性进行了探讨,发现其稳定性优于其同分异构体(Ⅻ).     

药物化学中的重要反应

本文从发展角度出发,选择生物活性物质的合成化学的有关内容,特别是那些能解决困难的反应或完成特定结构的反应等有用的新试剂、新反应和新方法。试剂氧化过氧化氢和六氟丙酮水合物的混合液是烯烃环氧化的有效试剂。烯烃与过氧化氢在原乙酸乙酯存在下反应,也同样生成环氧化合物;然而该试剂对末端双键的反应收率较     

(±)-β-没药烯的新合成法

异戊二烯与丙烯腈在无水三氯化铝催化下,经Diels-Alder反应生成1-甲基-4-氰基-环己烯(Ⅱ),(Ⅱ)与1-碘-4-甲基-3-戊烯制得的格氏试剂,发生Grignard反应生成2-甲基-6-酮基-6-(4′-甲基-3′-环己烯基-2-己烯)(Ⅳ),(Ⅳ)再与溴化三苯基甲基鏻发生Wittig反应生成(±)-β-没药烯(Ⅰ)。     

β-桉烯和其衍生物的合成及其抗生育活性

本文叙述了倍半萜类化合物——β-桉烯、衍生物Neointermedeol以及1,2,3,4,7,8-六氢-5,8-二甲基-3-异丙烯基萘的合成。初步药理筛选结果表明,这三个化合物均具有一定的抗生育活性。化合物还未见报道,它的化学结构在本文得到证实。     

泰必利中间体-2-甲氧基-5-甲磺酰基苯甲酸的新合成法

本文叙述文题化合物(Ⅱ)的合成方法改进。2-甲氧基苯甲酸经氯磺化反应生成2-甲氧基-5-氯磺酰基苯甲酸(Ⅲ),Ⅲ用亚硫酸钠在碳酸氢钠存在下进行还原反应,得2-甲氧基-5-亚磺酸苯甲酸二钠盐(Ⅳ),Ⅳ直接用硫酸二甲酯甲基化、酸析而得产物Ⅱ,收率以Ⅲ计约70%。