藏药佐太对西红花苷-1 大鼠体内药动学的影响

目的探讨藏药佐太对西红花苷-1 在大鼠体内药动学特征的影响。方法对照组 (连续 ig 生理盐水 7 d) 和实验组 (连续 ig 佐太混悬液 7 d 或 21 d) 大鼠按 5 mg/kg 剂量 im 西红花苷-1 后,采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠血浆中西红花苷-1 的质量浓度,DAS 2.0 软件计算各组大鼠西红花苷-1 的药动学参数。结果 实验组大鼠分别按 10 mg/(kg?d) 连续 ig 佐太 7 d 和 21 d 后,西红花苷-1 的药动学特征发生明显变化,AUC、Cmax和 MRT 显著大于对照组,而 CL 和 Vd 显著小于对照组,并且随着佐太用药时间的延长,西红花苷-1 的 AUC 增大。结论给予佐太后西红花苷-1 在大鼠体内的吸收显著增多、消除显著减慢。     

藏药佐太对西红花苷-1大鼠体内药动学的影响

目的 探讨藏药佐太对西红花苷-1在大鼠体内药动学特征的影响.方法 对照组(连续ig生理盐水7 d)和实验组(连续ig佐太混悬液7 d或21 d)大鼠按5 mg/kg剂量im西红花苷-1后,采用反相高效液相色谱法测定给药后大鼠血浆中西红花苷-1的质量浓度,DAS 2.0软件计算各组大鼠西红花苷-1的药动学参数.结果 实验组大鼠分别按10 mg/(kg·d)连续ig佐太7 d和21 d后,西红花苷-1的药动学特征发生明显变化,AUC、C_(max)和MRT显著大于对照组,而CL和Vd显著小于对照组,并且随着佐太用药时间的延长,西红花苷-1的AUC增大.结论 给予佐太后西红花苷-1在大鼠体内的吸收显著增多、消除显著减慢.     

大鼠体内药物代谢酶CYP2C9活性和蛋白表达的测定

目的测定大鼠体内药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白表达。方法大鼠灌胃给予探针药物苯妥英钠(PHT),采用RP-HPLC法测定给药后12 h血清中苯妥英钠和代谢产物4’-羟基苯妥英(HPPH)的血药浓度,以HPPH与PHT的浓度比值评价CYP2C9的活性。采用ELISA方法测定CYP2C9的蛋白表达。结果 4’-羟基苯妥英和苯妥英钠均在1～20μg.ml-1范围内线性关系良好,低中高3种浓度4’-羟基苯妥英和苯妥英钠的平均回收率分别为101.11%,98.24%,104.32%和96.37%,108.69%,103.54%;平均日内RSD分别为8.10%,4.74%,2.75%和8.40%,3.64%,2.58%;平均日间RSD分别为8.86%,7.36%,5.19%和8.74%,6.33%,8.39%。CYP2C9蛋白定量回归方程为C=98.53×OD-0.86,r=0.999 0。结论建立的方法简便、准确、重现性好,可用于药物代谢酶CYP2C9的活性和蛋白测定。     

藏药佐太对秦艽中龙胆苦苷药物动力学的影响

目的 探讨藏药佐太对秦艽中龙胆苦苷在家兔体内的药动学特征的影响.方法 对照组家兔给予龙胆苦苷提取液、实验组家兔给予龙胆苦苷和佐太的混合溶液后,采用RP-HPLC法测定给药后其血浆中的龙胆苦苷,DAS 2.0软件计算各组家兔血浆中龙胆苦苷的药动学参数.结果 对照组、实验组的家兔血浆中主要药物代谢动力学参数T1/2分别为1.66±0.32、1.74±0.39 h,AUC0-1分别为99.84±28.36、86.35±4.53 μg·h·ml-1,Cl分别为0.46±0.13、0.50±0.09 L·h-1,kg-1,Vd分别为1.10±0.39、1.24±0.25 L·kg-1,MRT分别为2.88±0.16、2.83±0.13 h.两组的主要药动学参数无显著性差异.结论 单次给予佐太对家兔龙胆苦苷的药动学特征无影响.     

调经祛斑胶囊中芍药苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的：研究调经祛斑胶囊有效成分芍药苷在大鼠体内的药代动力学特征,为临床合理用药提供参考依据。方法：采用反相高效液相色谱法（RP—HPLC）测定大鼠灌胃给予调经祛斑胶囊后不同时间血浆中芍药苷的浓度,DAs2．0药动软件计算芍药苷的药动学参数并拟合平均药物浓度-时间曲线。结果：大鼠给予调经祛斑胶囊后,芍药苷在大鼠的体内过程符合一室模型。结论：调经祛斑胶囊中芍药苷在大鼠体内消除较快。建立的血浆中芍药苷的分析方法简便、灵敏、重现性好,可用于芍药苷的药代动力学研究。     

牦牛活性蛋白对小鼠免疫功能的调节作用

目的探讨牦牛活性蛋白的免疫调节作用。方法实验小鼠随机分为对照组、阳性药物对照组及牦牛活性蛋白高、中、低剂量组共5组。分别采用伊文思蓝比色法、四甲基偶氮唑盐比色法、半体内法和Jerne改良玻片法检测了牦牛活性蛋白对小鼠二硝基氯苯(DNCB)所致迟发型过敏反应(DTH)、淋巴细胞增殖反应的影响,及巨噬细胞吞噬能力的影响、致敏红细胞(SRBC)所致溶血素抗体生成的影响。结果与对照组比较,牦牛活性蛋白显著增强机体对抗原刺激的应答能力和小鼠淋巴细胞的转化能力,提高吞噬细胞的吞噬能力,并显著促进小鼠抗体形成细胞的生成作用。结论牦牛活性蛋白具有良好的免疫调节作用。     

微波消解ICP-AES法同时测定藏药二十五味松石丸中的四种金属元素

目的：建立藏药二十五味松石丸中汞、金、铜和铅4种金属元素的含量测定方法。方法：采用微波消解ICP-AES法同时测定藏药二十五味松石丸中汞、金、铜和铅4种金属元素。结果：藏药二十五味松石丸中的汞的含量较高,为1.54%,金含量〈0.0001%,铜和铅的含量分别为0.38%和0.001%。加样回收率为96.40%~100.60%,精密度RSD为1.36%~2.55%。结论：本法简便、灵敏、准确,可用于藏药二十五味松石丸的质量控制。     

大鼠N-乙酰基转移酶Ⅱ(NAT2)活性测定方法的建立

目的 建立大鼠乙酰基转移酶Ⅱ(NAT2)的活性测定方法.方法 借助反相高效液相法,通过对实验条件进行相关设定,建立大鼠尿中咖啡因的3种代谢产物[5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基嘧啶(AFMU)、1-甲基尿酸(1U)和1-甲基黄嘌呤(1X)]测定方法.通过所建方法测定3种代谢产物含量,以AFMU/(AFMU+1U+1...     

高原低氧对健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率的影响

目的观测高原低氧对健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率的影响。方法取平原和高原地区健康男性志愿者口服磺胺甲噁唑后1.5、12和48h时间点血样,抗凝,一半保留全血,另一半分离血浆,超率法测定蛋白结合率,红细胞结合率用红细胞压积、血浆和全血药物浓度计算。药物浓度均采用反相高效液相色谱法测定。结果平原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率分别为65.31%和5.96%,高原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率分别为69.60%和9.41%,高原健康男性志愿者体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率显著高于平原健康男性志愿者。结论高原低氧使健康人体内磺胺甲噁唑的蛋白和红细胞结合率均显著升高。     

磺胺甲噁唑及其代谢产物在健康人体内的药物动力学研究

目的 探讨磺胺甲噁唑及其代谢产物N~4-乙酰磺胺甲噁唑在健康男性志愿者体内的药物动力学.方法 20名受试者口服复方新诺明片后,采用RP-HPLC法测定磺胺甲噁唑及其代谢产物N~4-乙酰磺胺甲噁唑的血药浓度,DAS 2.0软件计算药物动力学参数.结果 磺胺甲噁唑及其代谢产物N~4-乙酰磺胺甲噁唑的主要药物代谢动力学参数t_(1/2)分别为9.30±1.11、12.43±2.43 h,AUC_(0-t),为1202.5±238.3、240.9±47.1 μg·h·mL~(-1),CL为1.01±0.22、1.99±0.43 L·h~(-1)·kg~(-1),Vd为13.27±1.73、34.49±4.38 L·kg~(-1),MRT为12.06±0.94、15.40±1.81 h.结论 磺胺甲噁唑在体内吸收迅速、消除半衰期较长,其乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式,20名受试者中没有发现明显的快慢代谢分型.