表界面特性在药物制剂研究中的应用现状

表界面作为两相之间的过渡区域,属于物理化学范畴,目前在材料等科学领域广泛应用。同样,在药学研究中该性质也起着重要作用。药物制剂研究过程中所涉及的界面层离不开气-液-固之间二相或三相的相互作用,界面作用会影响制剂最终的成型性以及药物在人体内的溶出、吸收等。笔者通过对比表面积、表界面张力、表面吉布斯自由能等表界面特性的概述以及润湿、增溶、乳化等界面现象在药学研究中应用的分析,从药物制剂的过程控制及制剂产品的有效性等角度阐述表界面特性在药物制剂领域的重要作用。提示表界面特性作为药物的关键物理性质之一加以重视并应用到药学研究中是必要的。     

中药提取液化学成分与喷雾干燥黏壁现象的相关性研究

探索中药提取液有机酸、小分子糖、蛋白质等化学组分与喷雾干燥黏壁的相关关系。该研究选取55种常用中药,测定中药提取液中柠檬酸、果糖等7种化学成分的含量,并将提取液喷雾干燥,观察喷干黏壁情况;通过主成分分析(PCA-X)、系统聚类分析(HCA)以及正交偏最小二乘-判别分析法(OPLS-DA)对各化学成分与黏壁现象之间进行相关性分析,寻找与黏壁有关的关键化学组分。结果表明3种统计分析法均可以将黏壁药材与非黏壁药材显著区分;从PCA-X得分图与HCA聚类散点图得到启示,小分子物质是主要致黏壁因素,部分中药提取液喷干表现为不黏壁但经醇沉后则黏壁,初步证实此推断;OPLS-DA结果显示L-苹果酸、柠檬酸、果糖、葡萄糖为中药提取液黏壁与否的差异性因素。中药材提取液中的小分子成分L-苹果酸、柠檬酸、果糖、葡萄糖为导致中药提取液热熔型黏壁的关键因素,而大分子成分可能起到改善黏壁的作用。     

黏附力测定新装置及其在预测中药喷雾干燥热熔型黏壁中的应用

设计一套可测定黏附力的新装置,并利用此装置对中药提取液进行喷雾干燥热熔黏壁预测研究。该装置以物性测定仪为基础测试平台,添加一套提供热风的设备,并配上摄像头,温湿度探头等搭建而成,可以模拟喷雾干燥仪的干燥环境,分析药液的黏附性随干燥进程的变化。采用数据挖掘机器,建立预测喷雾干燥热熔型黏壁的模型并进行验证,结果显示该装置可以通过物料的黏附力预测喷雾干燥热熔型黏壁。研究还发现热熔型黏壁的物料黏附性随水分的蒸发而逐渐变大,不黏壁的物料的黏附力则是先变大后急速下降。