芍药苷油水分配系数的测定及pH对其的影响

目的:通过处方前研究,考察芍药苷的溶解特性,测定芍药苷在不同pH值缓冲液中的油水分配系数,为芍药苷脂质体的处方设计提供参考.方法:用振摇法测定芍药苷的溶解度及正辛醇-水分配系数,比较pH值对油水分配系数的影响.结果:芍药苷在水、氯仿中的溶解度分别为50.57 mg· mL-1、68.34 mg.mL-1;在水、pH值分别为2.0、2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.8的磷酸盐缓冲液中的正辛醇-水分配系数分别为-0.47、-0.61、-0.76、-0.71、-0.50、-0.78、-0.98、-0.58.结论:芍药苷易溶于水和氯仿;pH对芍药苷的油水分配系数有一定的影响,在pH5.0缓冲盐溶液中的溶解度及油水分配系数最大.     

星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化地锦草总黄酮结肠定位片的处方.方法:以果胶、L-HPC用量及包衣增重为考察因素,以2,6,9h地锦草总黄酮中有效成分槲皮素的累积释放度为评价指标,采用Design-expert软件对试验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果:二次多项式模型相关系数优于多元线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值＜5％.结论:通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对地锦草总黄酮结肠定位片处方的优化.     

辛芷鼻用喷雾剂的制备工艺研究

目的:制备辛芷鼻用喷雾荆.方法:应用正交设计法,以辛夷挥发油收率、欧前胡素含量,干膏率为指标,考察辛夷挥发油的最佳提取工艺和白芷有效成分的最佳提取方法及最佳工艺.然后采用大孔吸附树脂对白芷提取液进行纯化,最后加增溶剂及防腐剂并调PH,滤过后灌装即可.结果:辛夷的最佳提取工艺为:加12倍量水,浸泡2小时,蒸馏8小时;白芷的最佳提取方法为渗漉法,其最佳提取工艺为:80%乙醇0.3 mL·min-1提取,收集8倍量渗漉液.采用聚山梨酯-80作为增溶剂,山梨酸作为防腐剂.结论:辛芷鼻用喷雾剂的制备工艺科学、合理.     

地锦草总黄酮结肠定位片的制备及释药特性研究

目的:制备地锦草总黄酮结肠定位片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方.方法:单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为.结果:片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对地锦草总黄酮结肠定位片的体外释药行为有显著影响.结论:制备的地锦草总黄酮结肠定位片释药符合药典规定.     

星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方.方法 以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果 二次多项式模型相关系数优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5％,且3个验证处方零级释放特性良好.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化.     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

夏天无总生物碱渗透泵控释片中总生物碱的纯化工艺研究

目的:优选夏天无总生物碱渗透泵控释片中总生物碱的纯化工艺.方法:选用5种大孔吸附树脂,以总生物碱提取率为指标,采用静态吸附试验对大孔树脂进行筛选.对筛选得到的树脂,用动态吸附解吸试验选择优化最佳工艺条件.结果:HPD722对总生物碱的吸附性能与解吸效果最好;最佳纯化工艺为最大上样量为7BV;上样流速为3BV·h-1; 0.2％氨水液6BV洗脱杂质;95％乙醇洗脱总生物碱,洗脱体积为5BV,洗脱速度为1BV.h-1.结论:该工艺简单可行,纯化效果好,能满足制剂要求.     

口服脉冲式给药系统的研究概况

脉冲制剂因其定时性强、毒副作用小,而越来越受到医药界的重视。本文通过文献检索,对脉冲式给药系统的研究概况进行了综述,总结口服脉冲制剂的主要类型及释药机理。目前口服脉冲制剂的研究主要集中于化药,中药在这方面的研究较少,仅有磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊和复方丹参脉冲控释片。