藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸（GA）纳米结构脂质载体（GA-NLC）,考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法（DSC）进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GA-NLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-（5.86±0.64）mV、包封率为（99.46±0.23）%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

磷脂复合物改善阿司匹林对大鼠胃肠道刺激性作用的研究

目的:研究磷脂复合物改善阿司匹林对大鼠胃肠道刺激性的作用。方法:取健康雄性SD大鼠,分为4组,每组10只,分别给予生理盐水、阿司匹林片剂、阿司匹林磷脂复合物和阿司匹林磷脂复合物胶囊。实验前大鼠禁食12 h,每日灌胃1次,连续给药（300 mg/kg）14 d,14 d后颈椎脱臼法处死动物并解剖取胃,进行HE染色制作病理组织切片,观察胃部损伤情况。结果:阿司匹林磷脂复合物组的胃组织无明显病变,其胃损伤情况明显低于阿司匹林普通片剂组（P<0.05）。结论:磷脂复合物能有效改善阿司匹林对胃肠道的刺激性。     

三七总皂苷微乳对帕金森模型小鼠行为学及纹状体多巴胺含量的影响

[目的]研究三七总皂苷微乳及溶液对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森模型小鼠的治疗作用,为后期药代动力学及PK-PD研究奠定基础。[方法]首先成功复制MPTP所致帕金森病的小鼠模型,连续5 d腹腔注射MPTP(30 mg/kg)。于造模起第3天给予三七总皂苷微乳及溶液(100 mg/kg)预处理MPTP所致的帕金森模型小鼠。于最后1次给药后进行行为学指标的测试,行为学实验结束后第2天各组小鼠断头取脑,用高效液相色谱-荧光检测器测定多巴胺(DA)含量。[结果]在MPTP所致的帕金森模型小鼠中,其行为学障碍明显;三七总皂苷微乳及溶液治疗组,行为学障碍略有改善。与正常组比较,模型组DA含量显著降低(P0.01),PNS微乳及溶液给药组DA含量显著升高(P0.01),且两组间有统计学差异(P0.01)。[结论]三七总皂苷微乳对帕金森模型小鼠有明显的治疗作用,且三七总皂苷微乳组的效果优于溶液组。     

藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸(GA)纳米结构脂质载体(GA-NLC),考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GANLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-(5.86±0.64)mV、包封率为(99.46±0.23)%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

LC－MS/MS法测定升麻葛根汤颗粒在犬体内的药代动力学研究

[目的]建立液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)的方法测定犬灌胃给药升麻葛根汤颗粒后葛根素、芍药苷、异阿魏酸的药代动力学。[方法]采用Waters ACQUITY UPLCBEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相:0.05%甲酸水(A)-乙腈(B)梯度洗脱;流速:0.2 mL/min;柱温:25℃;进样量:5μL。以甲苯磺丁脲为内标,采用电喷雾离子源(ESI离子源),在负离子检测方式下进行多反应离子检测(MRM),检测离子对分别为m/z 415.2→294.9(葛根素)、m/z 525.0→449.0(芍药苷)、m/z 193.05→133.9(异阿魏酸)、m/z 269.09→169.9(甲苯磺丁脲,内标)。[结果]葛根素、芍药苷、异阿魏酸在10～4 000 ng/mL范围内线性关系良好。血浆中内源性物质不干扰测定,方法回收率、基质效应、精密度、准确度和稳定性均符合生物样品的测定要求。[结论]该方法准确度强,专属性好,灵敏度高,可用于检测葛根素、芍药苷、异阿魏酸的药代动力学。