第二代胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐的药理作用及临床应用

阿尔茨海默病 (Alzheimer'sdisease,AD)是一种与年龄有关的 ,以记忆力丧失和认知功能障碍为主要特征的原发性灰质脑病 ,临床表现为进行性痴呆。基础研究发现 ,中枢胆碱能系统与人的学习记忆能力关系极为密切 ,在AD患者脑中 ,该系统受到严重损害。胆碱酯酶抑制剂可改善AD患者脑胆碱系统功能 ,主要用于缓解症状。其中 ,他克林 (tacrine)和多奈哌齐(donepezil)已被美国食品与药品管理局 (FDA)正式批准用于临床治疗AD。多奈哌齐是以哌啶环为基础的、有选择性的、非竞争性的、可逆的第2代乙酰胆碱酯酶抑制剂 ,具有剂量小、毒性低和费用低等…     

多次注射血凝酶对健康受试者凝血功能的影响及其安全性评价

目的:考察多次注射血凝酶对健康受试者凝血功能的影响并评价其安全性。方法:20名男性健康志愿受试者按随机化方法分配至1kU,2kU两个剂量组,试验期间密切监测受试者的生命体征、心电图、凝血功能;给药前、后检查受试者的血尿常规、血液流变学、肝肾功能、电解质、血脂等指标。结果:多次给药后,1kU剂量组使凝血功能中的PT、APTT轻微下降,2kU剂量组使凝血功能中的PTI、NR、Fib轻微下降,但改变无临床意义,对凝血功能其他指标无明显影响,对血尿常规等指标也无不良影响。结论:多次给予血凝酶是安全的。     

HPLC法测定养咽合剂中黄芩苷的含量

目的:建立高效液相色谱法测定养咽合剂中黄芩苷含量的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸-三乙胺(60∶40∶0.2∶0.2),进样量为10μl,检测波长为274 nm,流速为1.0ml·min-1,柱温30℃.结果:黄芩苷在2.4～15.0 μg ·ml-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r =0.999 4),平均加样回收率为101.60％,RSD=0.84％(n=9).结论:本方法简便、准确、分离效果好,可用于养咽合剂中黄芩苷的含量测定.     

HPLC法测定氯法拉滨原料药中有关物质的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定氯法拉滨原料药中有关物质含量的方法。方法:色谱柱为Shim-pack VP-ODSC18,流动相为乙腈-乙酸铵溶液(10:90),流速为1.0mL.min-1,检测波长为262nm,进样量为20μL。对原料药进行专属性试验,以自身对照法测定3批原料药中有关物质的含量。结果:3批原料药在专属性试验中主峰与各杂质峰分离良好,有关物质含量分别为0.26%、0.26%、0.29%。结论:本方法简便、灵敏、重复性好,可用于氯法拉滨有关物质含量的测定。     

高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液抗失血性休克临床观察

目的:考察高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液(HSS40)抗休克作用的剂量范围,并对其临床疗效和安全性进行初步观察.方法:以失血性休克患者为受试对象,观察静脉滴注HSS40后受试者血压变化和实验室检查指标的变化。结果:应用HSS40在500ml范围内可迅速升高血压,有效率为100％.;部分受试者血氯、血钠水平有一过性升高,给药后24小时恢复正常结论:HSS40在剂量为80ml～500ml范围内,安全有效,推荐临床用药剂量为300ml～500ml     

双波长一元线性回归法测定雾灵鼻通中三组分含量

本文采用双波长一无线性回归分光光度法对雾灵鼻通中盐酸麻黄碱、地塞米松磷酸钠、庆大霉素3组份的含量进行了定量分析,其平均回收率分别为99.94%,100.13%,99.86%,RSD分别为0.80%、0.69%,0.60%.应用本法原理简单,测定点少,计算量少.     

浅谈静脉药物配置中心化疗药物配置人员的自我防护

目的:探讨如何加强静脉药物配置中心配置人员的自我防护。方法:通过阐述静脉药物配置中心的防护设备和配置人员在配置药物中的注意事项以及应急事件的处理方法,探讨加强静脉药物配置中心工作人员自我防护的方法。结果与结论:规范的操作流程及洁净的操作环境对配置人员的职业防护具有重要意义。     

关于静脉药物配置中心建立与运行的几个关键问题的思考和建议

目的:为促进静脉药物配置中心(PIVAS)的发展提供参考。方法:结合我院实际情况,对建立PIVAS的必要性及实施过程中的几个关键问题进行分析。结果与结论:建立PIVAS是药学发展的必然趋势,但是需要进一步解决好建设标准、收费标准、品种覆盖面、用药时效性等几方面问题。     

千金藤素对乳腺癌细胞MDA-MB-231自噬降解的影响

目的 探讨千金藤素对乳腺癌细胞MDA-MB-231自噬的影响及其机制.方法 激光共聚焦显微镜观察千金藤素对转染了EGFP-LC3、tfLC3(mRFP-EGFP-LC3)质粒的MDA-MB-231细胞自噬体形成及自噬流变化的影响;Western blot检测自噬相关蛋白LC3B、p62以及Beclin1的表达水平.激光共聚焦显微镜观察千金藤素、Bafilomycin A1、Rapamycin分别对转染了EGFP-LC3、tfLC3(mRFP-EGFP-LC3)质粒的MDA-MB-231细胞自噬体形成及自噬流变化的影响;Western blot检测溶酶体相关膜蛋白LAMP1、LAMP2的表达.结果 千金藤素处理后细胞中的自噬体(EGFP-LC3荧光团)数量明显多于对照组[(30.40 ±6.42)vs(5.00±2.12),P＜0.01],自噬相关蛋白LC3B-Ⅱ、p62的表达也呈量效和时效增多.转染ffLC3质粒后,千金藤素组和Bafilomycin A1组红绿荧光重叠呈现较多的黄色荧光团,而Rapamycin组出现较多的红色荧光团.千金藤素联用Bafilomycin A1并未进一步升高p62和LC3B-Ⅱ蛋白的表达水平,但联用Rapamycin明显升高了LC3B-Ⅱ蛋白的表达水平,同时,逆转了Rapamycin导致的p62蛋白表达水平减少.千金藤素既不影响对溶酶体的染色,也不减少LAMP1、LAMP2蛋白的表达水平,但影响了mRFP-LC3和mGFP-LAMP1的共定位.结论 千金藤素通过阻断自噬体与溶酶体的融合抑制MDA-MB-231细胞自噬体降解.