活动平板运动试验诱发一过性急性前壁心肌损伤

1　临床病例　男 ,49岁。主因发作性心前区疼痛 4个月 ,加重 1ｄ就诊。缘于 2 0 0 1年 8月初于劳累后出现心前区闷痛 ,经休息 3～ 5ｍｉｎ可缓解。进入 8月以来上述症状加重 ,性质同前 ,每月发作 3～ 5次 ,胸痛时含服“速效救心丸”后缓解 ,为进一步明确诊断于 12月 18日 9时 17分行活动平板运动试验 ,采用Ｂｒｕｃｅ方案。同步分别记录标肢导和胸壁导联心电图。Ⅱ、Ⅲ、ａＶＦ导联ＳＴ段上斜型下降 0 0 5ｍＶ。运动 6ｍｉｎ 5 0ｓ时的心电图Ⅱ、Ⅲ、ａＶＦ导联ＳＴ段水平型下降0 12 5～ 0 15ｍＶ ,Ｖ3 ～Ｖ6导联ＳＴ段呈上斜型下降 0 0…     

4—氨基酸取代苯并吡喃类钾通道开放剂的合成

经7步反应,合成了未见文献报道的28个4-位上以L-构型D-构型的a-氨基酸取代的苯并吡喃类化合物,其中包括6对已分离开的旋光纯的非对映异构体,离体扩血管活性实验表明,化合物17bB,18bA的扩血活性比pinacidil强10倍或以上,化合物9b,15bB,16bA的扩血管活性与pinacidil相当,有效化合物扩血管活性具有通道开放剂的典型药理学特征.     

急性前壁心肌梗死被左束支传导阻滞掩盖一例

1　临床资料　　单纯性左束支传导阻滞或单纯性急性心肌梗死诊断并不困难 ,但两者并存即少见且诊断较困难。患者男性 ,6 7岁。因心前区疼痛伴恶心、呕吐来院就诊 ,即往有陈旧性下壁心肌梗死病史 ,体检血压 110 80mmHg(1mmHg =0 .133kPa) ,心率 6 0次 min ,入院时查心电图QRS波宽 0 .16s,电轴- 7° ,Ⅰ、aVL呈qR型伴R波粗钝 ,Ⅱ呈RS型 ,Ⅲ、aVF呈rS型伴S波粗钝 ,V1 似呈QS型 ,V2 、V3呈rS型伴S波挫折 ,V6呈qR型伴R波挫折 ,ST段Ⅰ、aVL、V6 下降≤ 0 .1mV ,V1 ～V3呈弓背抬高 0 .4～ 0 .6mV ,T波Ⅰ、aVL、V6 倒置 ,Ⅱ、Ⅲ、…     

新型苯胺类苯并咪唑衍生物的合成及其生物活性

目的 设计合成新型苯胺类苯并眯唑衍生物，并评价其对大白鼠胃液分泌和胃酸分泌的作用。方法 以没食子酸、胡椒醛和香草醛为原料，经多步反应合成目标化合物，并通过大白鼠灌胃给药、幽门结扎、测定胃液及和胃酸量，来确定所合成化合物对其胃液和胃酸分泌率的影响。结果 共合成8个新化合物、5个前体及1个对照药物(NC-1300)，经元素分析，IR，^H-NMR和MS确证其结构；其中2个化合物对胃酸分泌抑制作用与NC-l300相当，所有化合物均对胃液分泌无显著影响。在中间体制备中提出了经取代的邻硝基苯甲醛一步催化氢化制备取代的邻氨基苯甲醇的方法及其选择性N，N-二甲基化法。结论 以没食子酸为原料所合成的NC-1300类似物的胃酸分泌抑制作用与NC-1300相当，是强的质子泵抑制剂。     

腰痛患者768例骨质疏松和脊椎骨折诊断情况分析

目的总结768例中老年腰痛患者骨质疏松和脊椎骨折的诊断、治疗经验。方法将年龄为50～85岁的768例中老年腰痛患者,按年龄段分为四组,应用Prodigy型双能X线骨密度仪,测定患者的L1～4及股骨上段(包括股骨颈,Ward’s三角及大转子)的骨密度值。摄胸腰椎正侧位片,并对结果进行分析。结果中老年腰痛患者L1～4、股骨颈、Ward’s三角和大转子四个部位骨密度显示:除大转子骨密度在70～79岁组与50～59岁组组间比较无明显统计学差异外(P>0.05),其他三个部位在70～79岁和80岁组与50～59岁组组间比较有明显统计学差异(P<0.01)。768例X线胸腰侧位片,发生压缩性骨折的总患病率为17.81%,50～59岁组为10.19%,80岁以上为40.00%,脊椎压缩性骨折随年龄增加呈直线上升。结论中老年腰痛多伴有骨质疏松或脊椎压缩性骨折,诊断时要依靠详尽的病史、体格检查、骨密度测定及影像学检查,建议中老年人定期进行健康查体,以预防和推迟骨质疏松或脊椎压缩性骨折的发生。     

用多中心合成方法快速、同步合成多肽

多中心同步多肽合成技术是新药研究组合化学策略的几种主要技术之一。本文报道了用多中心同步多肽合成仪合成十九个长短不一的多肽,其中最长为二十一肽,最短为十二肽。HPLC结果表明,合成粗品肽的纯度在50%～70%之间,电子喷雾质谱支持了序列的准确性。酶联免疫吸附实验结果表明合成粗品肽即可用作新药先导化合物的组合化学研究。     

哒嗪并吡喃类化合物钾通道开放剂的设计与合成

目的设计并合成哒嗪并吡喃类钾通道开放剂.方法应用Apex-3D系统对苯并吡喃类钾通道开放剂的药效团进行分析,设计并合成了哒嗪并吡喃类化合物,并利用微波辐射技术改进了酚炔醚的[3,3]热重排反应.结果与结论合成了6个目标化合物,离体扩血管活性实验表明:化合物NAH-1125的扩血管活性与匹那地尔(pinacidil)相当,且具有钾通道开放剂的典型药理学特征.