左炔诺孕酮的多晶型研究

目的:研究紧急避孕药左炔诺孕酮的多晶型现象。方法:通过多种物理(化学)方法对左炔诺孕酮进行多晶型筛选,采用粉末X射线衍射(PXRD)技术对筛选得到的多晶型样品进行表征。结果:左炔诺孕酮具有低溶解性与低渗透性性质,通过多晶型筛选获得左炔诺孕酮的α、β、B 3种晶型。3种晶型样品PXRD图谱的衍射峰位置、衍射峰数量、衍射峰强度、衍射峰几何拓扑等特征均存在明显差异。结论:左炔诺孕酮存在α、β、B 3种晶型,通过PXRD技术可对左炔诺孕酮3种晶型进行鉴别。     

天然胶乳橡胶避孕套安全性研究进展

避孕套以其使用方法简单、副作用小等特点,在世界各国得到广泛应用.此外,避孕套除了避孕的功能外,还能有效防止性病、艾滋病的传播,降低梅毒、淋病、艾滋病等常见性病的感染几率[1～4],又被称为"安全套".避孕套在我国的生产已经有近60年的历史.据统计,全球避孕套年生产、销售数量约130亿只,我国在世界避孕套生产、销售榜上居第4位,每年避孕套的产量在60亿只以上,其中出口约20亿只,国家人口计生委每年执行政府采购约17亿只,另有流通市场销售的避孕套近30亿只[5,6].     

雌三醇的共晶研究

目的 探讨雌三醇的共晶制备以及结构表征、性能.方法 利用球磨法和混悬法筛选制备雌三醇共晶,并采用粉末X射线衍射分析法、热重-差示扫描量热联用法、红外光谱法、核磁共振氢谱法等晶型结构确证方法对共晶结构进行表征,并进一步检测其稳定性及水溶性.结果 获得雌三醇-脲共晶、雌三醇-乙酰胺共晶、雌三醇-哌嗪共晶、雌三醇-异烟碱共晶...     

米非司酮的多晶型研究:一种新的正丙醇溶剂合物

目的:研究米非司酮的多晶型现象。方法:通过多种物理或化学方法对米非司酮进行多晶型筛选,采用粉末X射线衍射分析法和单晶X射线衍射分析法对筛选得到的多晶型样品进行表征。结果:通过多晶型筛选获得米非司酮的一种新的正丙醇溶剂合物,该溶剂合物单晶X射线衍射图谱与米非司酮原料药的粉末X射线衍射图谱存在明显差异。结论:米非司酮存在多晶型现象,通过粉末X射线衍射法可对新发现的米非司酮正丙醇溶剂合物与米非司酮原料药进行区分。     

膜联蛋白A2和葡萄糖调节蛋白78表达与前列腺癌的关系

目的 分析膜联蛋白A2(Annexin A2)和葡萄糖调节蛋白78(GRP78)分别在人前列腺增生细胞系(BPH-1)、雄激素非依赖性前列腺癌细胞系(LNCaP)和雄激素依赖性前列腺癌细胞系(PC-3)中的差异表达. 方法 利用双向凝胶电泳结合质谱的蛋白质组学技术,分析Annexin A2和GRP78在三种细胞系的表达;分别采用免疫印迹法和免疫荧光染色法对其进行半定量和定位验证. 结果 Annexin A2在BPH-1和LNCaP中低表达,在PC-3细胞中高表达;GRP78在PC-3、BPH-1及LNCaP中表达量逐渐升高(P＜0.05). 结论 Annexin A2和GRP78的差异表达可能与前列腺癌发展的不同阶段激素依赖性有关,有望作为前列腺癌诊断和治疗的重要指标.     

炔雌醇共晶药动学研究

目的 研究炔雌醇4种共晶(炔雌醇-哌嗪、炔雌醇-烟酰胺、炔雌醇-川芎嗪、炔雌醇-咪唑)在大鼠体内的吸收与代谢,探讨炔雌醇共晶药动学研究方法.方法 雌性SD大鼠口服给药,剂量为5.0 mg·kg-1(炔雌醇相当量),于规定时间分批取血.结果 炔雌醇达峰时间1 h,于24 h内代谢完毕;4种共晶达峰时间约为1.5 h,于4...     

PS1基因真核表达载体的构建与鉴定

目的 构建PS1基因真核表达载体,为PS1基因功能研究提供工具.方法 从C57BL/6小鼠不同胚胎中提取总RNA,采用反转录-聚合酶链反应扩增PS1基因编码区,将其克隆入pMD18-T载体中.通过聚合酶链反应,酶切和DNA测序鉴定.结果 PS1在9日龄小鼠胚胎的cDNA中高表达.测序显示融合基因GFP-PS1和PS1-...     

内源性PS1在活体HEK293和HeLa细胞膜上的定位

目的 检测内源性PS1在活体细胞膜上的定位及其表达.方法 为防止细胞固定及通透使胞膜被破坏,在未经固定和通透的活体细胞上利用PS1抗体,通过间接免疫荧光法观察了内源性PS1在活细胞膜外表面的定位和表达;利用分子标签技术,构建GFP-PS1融合蛋白,瞬时转染细胞,检测到外源性PS1在细胞核膜的定位及在胞质中的少量分布;同时利用PS1抗体,将细胞固定及通透,用间接免疫荧光技术,检测到内源性PS1在细胞核膜中的定位及在细胞质中的少量不均匀分布.结果 内源性PS1在定位于亚细胞结构的膜同时,也定位于细胞外膜.结论 成功地在活体细胞外膜上检测到内源性PS1.     

前列腺癌与良性前列腺增生细胞株差异核基质蛋白的鉴定

目的:鉴定人前列腺癌雄激素依赖性细胞株LNCaP、前列腺癌雄激素非依赖性细胞株PC-3与良性前列腺增生细胞株BPH-1之间差异表达的核基质蛋白(nuclear matrix proteins,NMPs)。方法:常规制备各细胞株NMPs,应用双向凝胶电泳对其进行分离;对差异表达的蛋白质点行MALDI-TOF-MS/MS质谱分析,数据库搜索并鉴定。结果:成功获得了分辨率高、重复性好的不同细胞株NMPs双向凝胶电泳图谱;初步鉴定出包含酶、调节蛋白、RNA结合蛋白及各种因子在内的12个差异表达的蛋白质,在癌细胞株中3个NMPs表达上调,9个下调。结论:人前列腺癌细胞与良性前列腺增生细胞之间NMPs表达存在明显差异;初步筛选出12个差异NMPs,其表达水平及功能与疾病的联系需进一步研究。     

女性口服避孕药物多晶型的研究进展

<正>药物多晶型对药效的影响是目前药学届关注的重点,现有研究结果显示多种药物的不同晶型会对药效产生显著的影响。女性口服避孕药是我国乃至全世界目前使用的有效避孕药具之一,这类药物的多晶型对其药效的影响可以预测,但对于该类药物多晶型的研究及成果却非常有限。因此,本文就女性口服避孕药物多晶型研究进行综述,以有助于开展该类药物多晶型的研究,提高避孕节育效率,促进育龄人群的生殖健康。