STUDY ON THE MECHANISM AND EFFECTS OF GLY-TYR-NH2 AND GLY-TYR-LYS ON RAT LUTEAL CELLS IN VITRO

The action of Gly-Tyr-NH2,(GY-NH2) and Gly-Tyr-LYS(GYK) on ^125I-LH binding,cAMP accumulation and progesterone production was investigated.Incubation of rat luteal cells for 2.5h with GH-NH2 and GYK at dosage of 0.2mmol/L caused a significant inhibition of basal and gonadotropin-stimulated steroidogenesis.GYNH2 and GYK were also foumnd to reduce cAMP formation in response to hCG.The activity of adenylate cyclase of luteal cells was inhibitd by 0.2mmol/LGY-NH2 and GYK.GY-NH2 and GYK at a concentration of 0.2mmol/L were not found to have an inhibitory effect on 8Br-cAMP-stimulated progesterone production.GY-NH2 and GYK did not affect ^125I-LH binding to LH receptors on the luteal cellsurface.These results suggest that GY-NH2 and GYK inhibit steroidogenesis at the step of gonadotropin-stimulated c AMP for mation in luteal cells.Adenylate cyclase in luteal cells was also inhibited.     

米索前列醇的临床应用

米索前列醇（misoprostol,米索）是人工合成的前列腺素E_1的衍生物,有多方面临床用途。80年代早期米索最先开始用于治疗消化性溃疡,尤其是对非甾体类抗炎药引起的胃十二指肠溃疡有明显疗效,对急性应激性溃疡也有预防作用。米索可引起腹泻,但因此也可治疗严重便秘的患者。随后发现米索对肝、肾有保护作用,还具明显抗炎、抗过敏作用;与其它抗早孕药合用,米索可使完全流产率大大提高;对人工流产术前的病人用米索可软化并扩张宫颈,从而减轻扩宫时病人的痛苦,使手术顺利进行。对米索的毒副作用研究发现其毒性主要表现在消化系统和雄性生殖系统,但一般比较轻微,无明显其它不良反应。故米索可谓一种高效、低毒的药物,值得临床推广。但男性患者在长期大量应用该药时需注意其对生殖系统的影响,孕妇应禁用。     

来屈唑在小鼠抗着床的研究

Ｈａｅｕｓｌｅｒ等［１］在１９９０年报告了一个新的非甾体化合物来屈唑，对芳香化酶具有很强的抑制作用，导致卵巢分泌雌二醇（Ｅ２）减少。该药物在临床已用于他莫昔芬或其它抗雌激素药治疗失败的患有晚期乳腺癌的绝经后妇女，显示出优于其它二线激素治疗药甲地孕酮［２］。分泌期子宫内膜需孕酮维持，孕酮的作用需在雌激素作用的基础上发挥。研究来屈唑在雌性抗着床具有一定意义。本实验旨在观察来屈唑抑制大鼠卵巢分泌（Ｅ２）及在小鼠的抗着床作用。一、材料１药物及试剂：来屈唑（Ｌｅｔｒｏｚｏｌｅ）为连云港制药厂产品；孕马血…     

人卵促性腺激素释放肽（hF－GRP）及其类似物合成和生物活性初探

用固相法合成了ｈＦ－ＧＲＰ及其１５个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率６０％～８０％。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌ＬＨ的活性筛选。结果表明，当合成肽的浓度为０．０５ｍｍｏｌ／Ｌ时：（１）将ｈＦ－ＧＲＰ的Ｃ端ＣＯＯＨ变成ＣＯＮＨ２，活性变化不大；（２）Ｃ端残基Ａｓｎ１４被Ｐｈｅ替换后刺激垂体分泌ＬＨ的活性明显高于ｈＦ－ＧＲＰ；（３）Ｔｈｒ３被Ｔｙｒ替换后片段ｈＦ－ＧＲＰ（３～１３）有抑制ＬＨ分泌的活性；（４）其余类似物与空白对照相似。     

氢化可的松对大鼠睾丸间质细胞分泌睾酮的影响

目的研究氢化可的松对体外培养的大鼠睾丸间质细胞(kydig ceus)睾酮分泌的影响，探讨氢化可的松影响睾酮分泌的作用机制。方法将雄性大鼠处死，取睾丸间质细胞悬液分别加入氢化可的松、促性腺激素、雄烯二酮进行体外培养，用放射免疫分析方法测定睾酮含量。结果氢化可的松可抑制促性腺激素刺激的睾酮分泌，但对睾酮的基础分泌及雄烯二酮升高的睾酮水平无影响。结论在睾丸间质细胞，氢化可的松以剂量依赖性方式抑制促性腺激素刺激的睾酮的合成，但对细胞中17β-羟甾脱氢酶的活性无影响。     

雷藤氯内酯醇（T4）的抗生育作用机理

雷藤氯内酯醇（Ｔ_４）的抗生育作用机理左晓春，王乃功（中国医学科学院，中国协和医科大学，药物研究所，北京１０００５０）雷藤氯内酯醇（Ｔ４）是在分离雷公藤单体过程中得到的一个含氯单体［１］，它具有雷公藤多甙的抗炎免疫抑制和抗生育活性，其抗生育活性效价约?..     

甲氨蝶呤对小鼠抗早孕作用的研究

用小鼠抗早孕实验,观察甲氨蝶呤(MTX)单用和合并用药的抗早孕作用。小鼠于妊娠d7分别一次scMTX8,24和72mg·kg-1可引起胚胎死亡,妊娠d13死亡率分别为18.0%,55.5%和60.3%。给药后测定血清孕酮水平,妊娠d9未发现明显改变,妊娠d13其水平明显降低。小鼠于妊娠d7～9注射MTX24mg·kg^-1连续3d引起胚胎全部死亡。hCG和孕酮可拮抗MTX的抗早孕作用。RU486可增强MTX的抗早孕作用,提示两药合用抗早孕有协同作用。     

声波对成年大鼠睾丸的影响

哺乳动物的睾丸在阴囊中比正常体温低3-4℃。隐睾者的睾丸生精上皮的损伤是由于腹腔内较高的体温产生的结果,但支持细胞,间质细胞和精原细胞仍保持了正常的形态。Fahim等应用热水浴、红外线、微波透热疗法和超声波方法在短期内使睾丸超出正常体温。发现超声波在39℃就能减少精子产生,其效果最好。     

酪氨酸相关肽的合成及抗孕酮生成活性

利用固相法合成了二十个含羟基氨基酸的小肽。其中,以0.5mol·L^-1二甲二氯硅烷/1.5mol·L^-1苯酚/DCM*为脱除Boc试剂,以TFMSA为切除树脂试剂。经C-18反相柱纯化后,全部产物均通过氨基酸分析要求。体外黄体细胞分泌孕酮实验表明有八个肽化物GlyTyrAlaLys,(SarSer)₂Lys及其申酯,TyrLys,HisTyr-NH₂,ThrProTyrLys-NH₂,TyrThrProArgLys,AspHisProThr-PheLys显示较强的抑制hCG致孕酮分泌的活性,而且前三个肽还能显著抑制基础孕酮的分泌,相反,GlySerTyr能刺激基础孕酮的分泌。目前尚未建立合理的结构一活性关系。