托品酮与异丙基去甲托品酮新合成法

托品酮与异丙基去甲托品酮为合成硫酸阿托品和溴化异丙基阿托品的两个重要中间体,原以呋喃为原料,经电解氧化、水解制得丁二醛,再与丙酮二羧酸及相应的胺进行Robinson缩合反应而制得。本文介绍的新合成法系采用甲胺或异丙胺与2,6-环庚二烯酮进行共轭加成反应而制得。经改进操作,可使托品酮和异丙基去甲托品酮的收率分别达到75～78％和67.4％;质量相同。     

溴化异丙基东莨菪碱的合成

溴化异丙基阿托品(Ipratropium Bromide,I)为一新型抗胆碱支气管扩张药,首先由西德 Boehringer Ingelheim 公司合成,并进行了较深入的化学、药理、毒理、药物动力学的研究。临床研究表明,吸入小剂量的气雾剂,能产生与大剂量β-受体作用剂相同的支气管扩张作用,对慢性气管炎患者平喘作用显著。     

异丙基东莨菪碱季铵化的立体化学

嗅化异丙基阿托品(Ipratropiumbromide,Sch1000,Atrovent,Ia),系近年来研究开发成功的一个新型抗胆碱支气管扩张药。我们在东莨菪碱全合成研究工作的基础上,对其分子进行了化学修饰,全合成了消旋溴化异丙基东莨菪碱(Ⅱ_a)。为了弄清N-原子的立体构型,我们对其季铵化的立体化学进行了研究。     

全合成东莨菪碱的环氧化反应

全合成东莨菪碱的最后一步关键性反应为环氧化反应。以前曾应用单过酞酸、过甲酸等试剂[Brit Pat 845,056]制备,最高收率18.4％。1956年Fodor采用强亲电性试剂[Dobo P et al:J Chem Soc 3461,1959;Fodor G et al:Chem ＆ Ind 1260,1955;Fodor G:Chem ＆ Ind 764,1956]三氟过乙酸制备的方法,我们曾按该法进行试验,一次收率为22％,但原料成本极为昂贵。为此,我们研究出一种新的制备方法,即采用弱亲电性试剂和用钒触媒催化的方法进行制备,     

湿润烧伤膏治疗慢性糖尿病足溃疡的多中心对照研究

目的 通过多中心的对照研究,观察、评估湿润烧伤膏（MEBO） 治疗慢性糖尿病足溃疡的疗效及安全性.方法 对2005年1月至2010年1月间,中国和科威特的5个中心治疗的并符合入选标准的128例慢性糖尿病患者（160处溃疡）,随机分为MEBO组（实验组,66例,共82处溃疡） 和生理盐水湿润敷料组（对照组,62例患者,共78处溃疡）.前瞻性收集患者的人口统计学数据、患者特征以及溃疡创面特点等数据.研究的前12周,每隔2周计算、对比一次患者的溃疡表面积和愈合指数,24周时记录截肢和溃疡发展的情况.结果 两组患者的人口学特征,临床及溃疡特点相似.MEBO组患者在第2周和第3周时分别呈现出愈合指数的明显升高和溃疡表面积的明显下降,这种趋势连续保持了12周（P＜0 01）.在治疗12周时MEBO组一半以上的溃疡（53 7%）实现了完全愈合（愈合指数＝1）,与对照组在治疗12周时的25 66%的愈合率相比有非常显著性差异（P＝0 0006）;治疗12周时,对照组28 2%的患者愈合指数＜0 5,而MEBO组无1例患者发生此状况（P＝0 0001）.治疗24周后,13例患者（10 2%） 因组织坏死行足前段截肢术,其中只有2例患者来自MEBO组（χ2＝4 44,P＝0 035）.此外,每组各有2例患者在治疗24周后出现了新溃疡（P＞0 05）.实验过程中未见局部用药引发的任何副作用或过敏反应.结论 1）除了具备安全性以外,MEBO在开始治疗2周后就显著提高了各种溃疡的愈合指数,治疗4周后溃疡表面积开始明显缩小,12周时超过50%的溃疡完全愈合,大大缩短了慢性糖尿病足溃疡的愈合过程;2）MEBO组患者治疗24周后的截肢率明显下降.