伪麻那敏渗透泵的药物动力学

目的建立一种同时测定动物血浆中盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏方法,并进行伪麻那敏渗透泵的药物动力学研究。方法8只Beagle犬单次口服伪麻那敏渗透泵2片,用LC MS法测定血浆中各药物浓度,计算2种药物的药物动力学参数。结果单次口服伪麻那敏渗透泵2片后的主要药物动力学参数:盐酸伪麻黄碱t1/2为(3.36±1.05)h,tmax为(5.75±1.49)h,ρmax为(1110.86±200.61)μg.L-1,AUC0-t为(10 755.43±3 274.35)μg.h.L-1,马来酸氯苯那敏t1/2为(5.01±2.91)h,tmax为(4.06±1.70)h,ρmax为(5.02±1.81)μg.L-1,AUC0-t为(34.71±22.15)μg.h.L-1。结论本方法能测定口服伪麻那敏渗透泵的血药质量浓度,进行动物药物动力学研究。     

洛伐他汀烟酸缓释片的释放度研究

目的　比较自制洛伐他汀烟酸缓释片与国外制剂ALTOCOR的药物释放情况。方法　转篮法。首先以0 .5 %十二烷基硫酸钠的磷酸二氢钠溶液(pH7.0 ) 90 0mL为介质,4 5min后更换溶出介质为水90 0mL。洛伐他汀采用高效液相法测定,烟酸采用紫外分光光度法测定。结果　自制片和国外制剂ALTOCOR中洛伐他汀在4 5min内的溶出度均大于75 % ,烟酸的释放曲线均符合Higuchi方程,其相关系数分别为0 .996 8和0 .996 9。结论　自制片与国外制剂ALTOCOR中烟酸的释放曲线相似因子f2 值为99.95 ,非常相似。     

LC－MS／MS同时测定比格犬血浆中美托拉宗和缬沙坦

目的：建立同时测定比格犬血浆中美托拉宗和缬沙坦的高效液相色谱串联质谱法。方法分析柱为Agilent Poroshell 120色谱柱（2．1 mm ×30 mm ×2．7μm）。质谱采用电喷雾离子源（ESI）,采用多反应监测（MRM）,检测离子为正离子,分别选择m／z 366．2／259、436．2／291和423．4／207作为美托拉宗、缬沙坦和内标（氯沙坦钾）的检测离子对。结果美托拉宗、缬沙坦的线性范围分别为0．5～100及5～5000 ng／ml,相关系数r2分别为0．9937和0．9939,批内精密度分别为2．09％～8．85％和2．36％～13．12％,基质效应分别为87．73％～98．62％和99．03％～137．35％,回收率分别为75．74％～81．82％和83．89％～95．64％。结论该法操作简单、准确可靠、检测灵敏度高,可用于复方美托拉宗缬沙坦速释片比格犬体内的药代动力学研究。     

黄藤素泡腾栓的制备及质量控制

目的制备黄藤素阴道泡腾栓并制定其质量控制标准。方法用半合成脂肪酸甘油酯作为栓剂基质,碳酸氢钠、一水柠檬酸为发泡剂,制备黄藤素泡腾栓。采用HPLC测定主药含量,检查发泡量。结果以黄腾素300 g,碳酸氢钠165 g,一水柠檬酸165g,半合成脂肪酸酯1 280 g,聚山梨酯80 88 g,制成1 000粒泡腾栓为组方,高效液相色谱法测定含量准确;平均发泡体积符合规定。结论黄藤素泡腾栓的制备组方工艺可行,含量测定方法准确,质量控制标准合理。     

齿痛膜中没食子酸的含量测定

采用薄层扫描法测定了齿痛膜中没食子酸的含量,结果表明没食子酸点样量在0.262～2.62μg之间呈良好的线性关系,回归方程Y=3.617×106X-158.191,相关系数r为0.9977,平均回收率为99.03%,RSD为2.94%.该方法简便,专属性强,重现性好.     

烟酸-洛伐他汀双层缓释片的工艺研究

目的　制备烟酸 -洛伐他汀双层缓释片 ,可增强其联合调血脂作用。方法　用正交设计方法对缓释部分的处方进行优化 ,并考察了常释、缓释部分的释放情况。结果　常释部分 (洛伐他汀 ) 0 .75 h内溶出70 %以上 ,缓释部分 (烟酸 )在 0 .75 ,3,6 ,9,12 h的累积百分释放度分别为 13.5 3% ,32 .18% ,5 2 .2 7% ,6 7.74 % ,81.0 4 %。结论　本品中烟酸的体外累积释放度符合一级方程。     

沙坦类降压药与美托法宗联合用药的成药性评价

目的通过单次及多次给药的协同降压作用,探索复方药物组成及用药剂量。方法采用自发性高血压模型大鼠(SHR)作为研究对象,给药后观测血压、心率、尿量和肾功能等水平,检测数据用SPSS 20.0软件进行统计学分析。结果各受试物对SHR均有显著的降压作用,并且合用均较单用的降压作用明显。结论沙坦类降压药与美托法宗合用有一定的协同降压作用,其降压作用与复代文相当,但利尿作用则较复代文弱,提示对电解质紊乱有一定预防作用。     

盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药代动力学研究

目的建立一种测定动物血浆中盐酸罗匹尼罗的方法,并进行盐酸罗匹尼罗渗透泵型控释片的药物动力学研究,并计算与参比制剂(Requip XL)的相对生物利用度。方法 6只Beagle犬分别单次口服盐酸罗匹尼罗渗透泵片(受试制剂)和Requip XL(参比制剂)1片,用LC-MS法测定血浆中的药物浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果参比制剂和受试制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(2.92±0.49)和(3.58±0.49)h,Cmax分别为(2.60±0.41)和(2.35±0.39)ng·mL-1,MRT分别为(7.76±0.89)和(8.48±0.59)h,t1/2(Ke)分别为(4.70±0.67)和(5.94±1.19)h,AUC(0~t)分别为(16.06±5.55)和(17.90±2.75)ng·mL-1·h,AUC(0~∞)分别为(16.71±5.87)和(19.03±3.08)ng·mL-1·h,受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度Fr为111.48%。结论统计结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。本方法能测定口服盐酸罗匹尼罗渗透泵的血药浓度,进行动物药物动力学和相对生物利用度研究。     

高效液相色谱法测定头孢呋辛酯片的含量

目的：建立了高效液相色谱法测定头孢呋辛酯片的含量。方法：采用ZorbaxSB-C18,色谱柱（4.6mmxl50.0mm,5μm）,流动相为0．2mol／L磷酸二氢铵溶液-甲醇（62：38）,流速1．0ml／min,检测波长为278nm。结果：在0．15-0．34mg／ml的范围内,浓度与峰面积之间呈现良好线性关系,r=0．9999（n=5）,头孢呋辛酯片含量为标示量97．59％-99．28％,平均回收率为100．4％（n=9）。结论：该法简便、准确、专属,可用于该制剂的质量控制。