黄蜀葵花中4种黄酮类成分体内整合药动学研究

目的建立黄蜀葵花提取物中4种黄酮类成分在大鼠血浆中的HPLC测定方法,考察4种成分在大鼠体内各自的和整合的药动学特性,并分别计算绝对生物利用度。方法大鼠ig和iv给予黄蜀葵花提取物浸膏后,采用HPLC法,测定其中4种黄酮类成分金丝桃苷、异槲皮苷、棉皮素-8-葡萄糖醛酸、槲皮素-3′-葡萄糖苷不同时间间隔的血药浓度,运用DAS2.0药动学程序计算各成分的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AUC0-∞)百分率作为自定义权重系数,计算黄蜀葵花提取物大鼠体内综合血药浓度,并建立整合药动学研究模型,进一步估算整合药动学参数。根据药时曲线的AUC面积计算绝对生物利用度。结果4种黄酮类成分的线性范围为0.1~8μg/mL(r0.99),定量限为0.1μg/mL,回收率在70%以上,日内、日间RSD均低于15%。ig或iv给药后4种成分的药动学参数差异很大,4种成分及整合后绝对生物利用度分别是:12.9%、10.8%、2.2%、10.2%、5.9%。结论该法简便、灵敏、准确,为黄蜀葵花的生物利用度研究以及建立临床合理的给药方案奠定了基础。黄蜀葵花中4种黄酮类成分在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径的体内药动学过程不同,基于4种成分的AUC0-∞自定义权重系数的整合药动学研究模型符合经典药动学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药的整体处置规律,为建立符合中医药特点的中药多组分整合药动学新方法作一尝试。     

童喘清颗粒对大鼠长期毒性的实验研究

目的观察连续灌胃给予童喘清颗粒药物对大鼠产生的毒性反应。方法用相当于生药材20.0、10.0和5.0g/kg剂量的童喘清颗粒给大鼠连续灌胃给药180 d,观察给药期间大鼠的一般状况及可能出现的毒性反应,给药结束时测试大鼠血常规及血液生化等指标。结果 3个给药组分别与对照组进行比较,大鼠一般状况均未见明显异常,各种血常规和血液生化指标、脏器系数及组织结构也均未见明显异常。结论童喘清颗粒长期连续灌胃未见毒性反应,长期服用安全。     

阿托伐他汀治疗急性脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块的临床观察

目的探究阿托伐他汀对急性脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块的疗效及预后。方法选取我院就诊的122例急性脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块患者。采用随机数字表法分为观察组和对照组各61例。对照组采用常规方法治疗,观察组在对照组基础上应用阿托伐他汀治疗。治疗半年后,观察两组颈动脉IMT和血脂指标的变化、并发症及治疗后神经功能缺损改善情况。对照组治疗前后血脂指标及颈动脉IMT无明显差异(P0.05)。结果治疗后,观察组TC、TG、LDL及颈动脉IMT水平均明显下降,HDL明显升高,差异有统计学意义(P0.05)。观察组并发症率为4.92%,对照组为16.39%,差异有统计学意义(P0.05)。观察组神经功能改善有效率为90.16%,高于对照组的49.18%,差异有统计学意义(P0.05)。结论阿托伐他汀治疗急性脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块,疗效显著,能有效降低血脂水平,且并发症较少,值得推广应用。     

依达拉奉对癫痫大鼠海马中MDR1产物P-gp表达的影响

目的研究自由基清除剂依达拉奉对癫痫持续状态(SE)大鼠海马中多药耐药基因(MDR1)产物P-糖蛋白(P-gp)表达的影响,以探讨自由基清除剂对难治性癫痫(IE)的防治作用。方法成年SD大鼠随机分为对照组、模型组、依达拉奉组。采用氯化锂-毛果芸香碱腹腔注射制备癫痫持续状态模型,经腹腔注射给药,依达拉奉组于造模成功后即刻腹腔注射依达拉奉,2次/d,3 d后断头取海马,免疫组化检测P-gp表达,图像分析测其表达的灰度值。结果模型组P-gp表达明显高于对照组及依达拉奉组(P<0.01)。结论癫痫发作本身可能是IE的成因,依达拉奉通过清除自由基减轻神经元损伤,进而抑制P-gp表达,可能成为防治IE的有效方法。     

南五味子总木质素对自由活动大鼠睡眠时相的影响

目的:研究南五味子总木质素对自由活动大鼠睡眠时相的影响。方法:应用大鼠皮层脑电、肌电描记技术观察南五味子总木质素有效部位对自由活动大鼠睡眠时相的影响。结果:木质素在20mg/kg、40mg/kg和80mg/kg剂量下,能明显缩短深睡眠潜伏期,增加总睡眠时间,显著延长慢波睡眠,增加慢波睡眠所占总睡眠时间的比例,尤其延长深慢波睡眠时间,而对浅慢波睡眠和异相睡眠无明显影响。此外,80mg/kg总木质素还可缩短动物入睡潜伏期,显著延长慢波睡眠的持续时间。结论:总木质素有显著的镇静催眠作用,其作用机理可能是通过延长深慢波睡眠时相。     

黄蜀葵花中4种黄酮类成分体内整合药动学研究

目的 建立黄蜀葵花提取物中4种黄酮类成分在大鼠血浆中的HPLC 测定方法,考察4种成分在大鼠体内各自的和整合的药动学特性,并分别计算绝对生物利用度。方法 大鼠 ig 和 iv 给予黄蜀葵花提取物浸膏后,采用 HPLC 法,测定其中4种黄酮类成分金丝桃苷、异槲皮苷、棉皮素-8-葡萄糖醛酸、槲皮素-3′-葡萄糖苷不同时间间隔的血药浓度,运用 DAS2.0 药动学程序计算各成分的药动学参数,利用各成分曲线下面积 (AUC_0-∞) 百分率作为自定义权重系数,计算黄蜀葵花提取物大鼠体内综合血药浓度,并建立整合药动学研究模型,进一步估算整合药动学参数。根据药时曲线的 AUC 面积计算绝对生物利用度。结果 4种黄酮类成分的线性范围为 01～8 μg/mL (r＞0.99),定量限为 0.1 μg/mL,回收率在 70% 以上,日内、日间 RSD 均低于 15%。ig或 iv 给药后4种成分的药动学参数差异很大,4种成分及整合后绝对生物利用度分别是：12.9%、108%、22%、102%、59%。结论 该法简便、灵敏、准确,为黄蜀葵花的生物利用度研究以及建立临床合理的给药方案奠定了基础。黄蜀葵花中4种黄酮类成分在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径的体内药动学过程不同,基于4种成分的AUC_0-∞ 自定义权重系数的整合药动学研究模型符合经典药动学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药的整体处置规律,为建立符合中医药特点的中药多组分整合药动学新方法作一尝试。     

缺血性脑卒中继发癫痫患者的危险因素分析

目的:探讨缺血性脑卒中后继发癫痫的相关危险因素,以便早期预防,改善卒中患者预后。方法:回顾性分析我院2014年9月~2018年2月收治的194例缺血性脑卒中患者的病例资料,根据患者是否继发癫痫分为继发癫痫组98例和非继发癫痫组96例,分析缺血性脑卒中后继发癫痫的相关危险因素。结果:两组患者性别、年龄、身高、体重、血糖、血脂、血压比较无显著性差异(P0.05);两组患者梗死程度、病灶部位以及病灶面积比较差异具有统计学意义(P0.05);梗死程度、病灶部位以及病灶面积与缺血性脑卒中后继发癫痫密切相关(P0.05)。结论:梗死程度、病灶部位以及病灶面积是缺血性脑卒中患者继发癫痫的高危因素,临床应予以重视,以改善卒中患者预后,提高患者生存质量。     

南五味子有效部位前处理及提取工艺研究

目的：优选南五味子有效部位前处理及提取的工艺。方法：以挥发油的提取率、水煎液固形物量、五味子酯甲提取率为指标,分别考察挥发油、水溶性杂质去除及醇提的工艺条件,优选前处理和提取工艺参数。结果：南五味子粗粉经水蒸气蒸馏,水煎煮后再醇提,醇提物得率只有直接醇提的1／4,而五味子酯甲含量却达到直接醇提的4倍左右。优化工艺参数：药材粗粉加8倍量水、蒸馏4h,药渣继续加6倍量水、煎煮20min,取药渣加80％乙醇、提取2次、每次2h。结论：本工艺南五味子有效部位纯度高,杂质少,为南五味子及其复方的开发提供了依据。     

关木通减毒方法的研究进展

<正>由关木通和广防己等含有马兜铃酸的马兜铃属植物引起的肾病受到了世界各国的关注,我国药品监督管理部门也将关木通等列为了禁用药。但关木通清心火、利小便、通经下乳的功效,经过中医临床长期实践,得到了广泛应用和认可。如何通过关