CT造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验

本文报道了非离子型Ｘ－ＣＴ造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验结果。磺海醇的最大吸收波长λ＿（ｍａｘ）为２４４ｎｍ。讨论了温度、浓度对磺海醇溶液粘度的影响：粘度随温度的升高而下降，呈负线型相关；粘度随浓度（Ｃ）升高而激剧升高，与浓度的四次方呈线性相关：Ｖ＿（３７℃）＝４７２．５８９［Ｃ］￣４＋１．１２１（ｒ＝０．９９７７）Ｖ＿（３０℃）＝６６３．８１３［Ｃ］￣４＋１．１５２（ｒ＝０．９９９６）Ｖ＿（２０℃）＝１０８２．９５３［Ｃ］￣４＋１．４３３（ｒ＝０．９９８２）使用该注射液进行狗的造影实验，获得了清晰的造影图像。     

运动训练对雄性大鼠垂体─性腺轴功能的影响

本研究通过使用自己制造的大鼠流动水游泳池，对雄性大鼠进行了６周递增负荷的游泳训练，以此来探讨运动训练对大鼠垂体－性腺轴功能的影响，结果显示：与安静对照大鼠相比，训练大鼠的一般状态较差，血清睾酮水平显著降低（Ｐ＜０．０５），血清睾酮／皮质酮比值平均降低了３０％以上；而血清ＬＨ和ＦＳＨ水平未见明显变化。通过对大鼠睾丸组织ＬＨ／ＣＧ受体的测定，显示运动训练虽未引起其最大结合量的改变，却能使其解离常数显著升高（Ｐ＜０．０５）。提示此种训练可能通过降低睾丸ＬＨ／ＣＧ受体对垂体分泌ＬＨ的亲和力，从而影响睾酮的合成。     

下腔静脉滤器在治疗下肢深静脉血栓中的应用

目的：探讨下腔静脉滤器在治疗下肢深静脉血栓(DVT)中的应用价值。方法：选择10例DVT患，使用进口铁质滤器，经股静脉或颈静脉途径置人下腔静脉，随访8—20个月。结果：10例患中无一例发生肺动脉栓塞和其他严重并发症。结论：下腔静脉滤器置人方法简单，安全；可有效防止肺动脉栓塞的发生。     

肝静脉裂隙在肝脏外科中的应用

目的探讨肝静脉裂隙在肝脏外科的应用。方法30例背驮式肝移植，10例选择性肝静脉阻断切肝术，3例通过肝后隧道建立绕肝阻断带，行右肝叶切除术。结果三种术式都能通过肝静脉裂隙解剖出肝右静脉根部和左、中肝静脉共干，切断肝静脉或阻断肝静脉根部或建立肝后隧道，完成手术。结论肝静脉裂隙是肝静脉根部的重要解剖部位，要解剖出肝静脉根部、解剖肝静脉裂隙是必须的，也是可行、安全、可靠的。     

The vial kit formulation for preparation of no‐carrier‐added 131I‐MIBG

We have developed a new set of lyophilized kits, composed of 3 different kits, for the instant preparation of no‐carrier‐added ¹³¹I‐MIBG in the clinic. We here discussed the formulation of the kits, optimization of radiolabelling, quality control of radiolabeled ¹³¹I‐MIBG, and studies of animal biodistribution. The no‐carrier‐added (nca) ¹³¹I‐MIBG injection could be prepared within 30 minutes in the clinic with the help of the lyophilized kits. The radiochemical purity and specific activity (SA) could achieve above 98% and 6700 MBq/mg, respectively.     

Investigation of Covalent Warheads in the Design of 2-Aminopyrimidine-based FGFR4 Inhibitors

Covalent kinase inhibitors are rapidly emerging as a class of therapeutics with clinical benefits. Herein we report a series of selective 2-aminopyrimidine-based fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) inhibitors exploring different types of cysteine-targeting warheads. The structure–activity relationship study revealed that the chemically tuned warheads α-fluoro acrylamide, vinylsulfonamide, and acetaldehyde amine were suitable as covalent warheads for the design of selective FGFR4 inhibitors. Compounds 6a, 6h, and 6i selectively suppressed FGFR4 enzymatic activity with IC₅₀ values of 53 ± 18, 45 ± 11, and 16 ± 4 nM, respectively, while sparing FGFR1/2/3. X-ray crystal structure and MALDI-TOF studies demonstrated that compound 6h bearing the α-fluoro acrylamide binds to FGFR4 with an irreversible binding mode, whereas compound 6i with an acetaldehyde amine binds to FGFR4 with a reversible covalent mode. 6h and 6i might provide some fundamental structural information for the rational design of new selective FGFR4 inhibitors.     

去卵巢大鼠股骨生物力学特性的改变及药物的影响

采用三点弯曲试验表明,雌性大鼠摘除双侧卵巢３ 个月后,模型组大鼠股骨的结构力学和材料力学特性皆发生明显改变,与假手术对照组相比,骨质量明显下降,表现为骨脆性升高,韧性与抗冲击能力下降。阿仑膦酸钠和尼尔雌醇能显著改善去卵巢大鼠的这些力学特性。本文首次在骨生物力学中引入了评价骨质量的指标———弯曲能量（ 骨变形曲线下弹性变形区面积,表示引起骨发生最大弹性形变时吸收的总能量） 。     

食品药品行政处罚裁量权内部约束机制的研究

目的从适用规则与适用程序两个方面对食品药品行政处罚裁量权的内部约束机制进行了有益的探索。方法采用理论研究与实证研究相结合的方法,通过法条梳理与实际调查,评价与分析目前处罚裁量权在规范与操作层面存在的问题及原因。结果与结论目前,行政执法裁量权内部约束机制的研究相对薄弱,在一定程度上造成了理论与实践的双重缺失。     

三种微创方法治疗输尿管上段结石的对照分析

目的探讨治疗输尿管上段结石的最佳方法。方法回顾分析170例输尿管上段结石患者临床资料，51例采用经尿道输尿管镜下碎石术（ureteroscope recessive lithotrity，URL），57例采用微创经皮肾输尿管镜碎石术（minimally invasive percutane nephrolithotomy，MPCNL），62例采用后腹腔镜下输尿管切开取石术治疗，并比较分析三种手术的治疗效果。结果术后3d、1月结石清除率三组分别为：URL组33．3％（17／51）、90．2％（46／51），MPCNL组94．7％（54／57）、98．2％（56／57），后腹腔镜下输尿管切开取石术组98．4％（61／62）、100％（62／62）；URL组显著低于后两组（P〈0．05），而后两组之间无显著差异。结论MPCNL与后腹腔镜下输尿管切开取石治疗输尿管上段结石均有很高的结石清除率，URL效果较差。