紫杉醇长效缓释微球的制备与评价

目的：制备包含肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的紫杉醇长效缓释微球，并对制备工艺及体内外缓释效果进行评价。方法：使用改良的单乳溶剂蒸发法制备紫杉醇长效缓释微球。通过分析粒径分布、突释、体外释放及体内的抑瘤效果等指标，对其进行评价。结果：所得微球平均粒径小于10μm，外观圆整，具有良好的体外释放曲线。含有30％IPM的微球体内抑瘤效果明显。结论：使用改良的单乳溶剂蒸发法制备的微球，可以达到缓释效果，体外释放4周的微球对小鼠体内的固体肿瘤有良好的抑制效果。     

Signal peptide and denaturing temperature are critical factors for efficient mammalian expression and immunoblotting of cannabinoid receptors

Many researchers employed mammalian expression system to artificially express can-nabinoid receptors, but immunoblot data that directly prove efficient protein expression can hardly be seen in related research reports. In present study, we demonstrated cannabinoid receptor protein was not able to be properly expressed with routine mammalian expression system. This inefficient ex-pression was rescued by endowing an exogenous signal peptide ahead of cannabinoid receptor pep-tide. In addition, the artificially synthesized cannabinoid receptor was found to aggregate under rou-tine sample denaturing temperatures (i.e., ≥95°C), forming a large molecular weight band when analyzed by immuno-blotting. Only denaturing temperatures ≤75°C yielded a clear band at the pre-dicted molecular weight. Collectively, we showed that efficient mammalian expression of cannabi-noid receptors need a signal peptide sequence, and described the requirement for a low sample dena-turing temperature in immuno-blot analysis. These findings provide very useful information for effi-cient mammalian expression and immuno-blotting of membrane receptors.     

肠舒通胶囊的药效学研究

目的：通过对肠舒通胶囊的药效学研究,确证其应用于便秘和抑郁症治疗的效果。方法：以正常动物致泻试验、燥结型便秘模型动物致泻试验、小鼠小肠及大鼠大肠推进试验验证肠舒通胶囊用于便秘治疗的效果;以小鼠和大鼠强迫性游泳试验验证肠舒通胶囊的抗抑郁效果。结果：肠舒通胶囊能增加正常和燥结型便秘模型小鼠的粪便粒数与重量,不论是对正常动物还是燥结型便秘模型动物均可产生一定程度的致泻作用,可软化大便;能促进小鼠小肠和大鼠大肠炭末推进百分率。在两种动物抑郁行为模型上,特定剂量的肠舒通口服后可显示出抗抑郁作用。结论：肠舒通可增加胃肠蠕动,促进排便,适于慢性功能性便秘治疗,值得推广,尤其适于老年人。并且在抑郁症治疗上具有潜在应用价值。     

四物消风颗粒对变应性接触性皮炎小鼠IFN-γ和TNF-α表达的影响

目的：探讨中药四物消风颗粒对变应性接触性皮炎（ACD）小鼠细胞因子IFN-γ、TNF-α表达的影响。方法：将60只小鼠随机分为6组,分别为正常对照组、模型对照组、氢化可的松阳性对照组及四物消风颗粒高、中、低剂量组,每组10只。观察各组小鼠左右耳诱发皮炎前后的厚度及重量差;应用ELISA法检测各组小鼠治疗后外周血清IFN-γ、TNF-α的水平。结果：四物消风颗粒高、中、低剂量组均能不同程度地抑制ACD模型小鼠的炎症程度,显著降低小鼠血清IFN-γ、TNF-α水平,存在明显的量效关系。结论：四物消风颗粒防治小鼠ACD的药理机制与其下调机体的IFN-γ、TNF-α相关。     

人参与藜芦合用对CYP1A酶活性的影响

目的研究中药十八反中人参,藜芦合用对CYP1A酶活性的影响,发现基于CYP1A酶活性变化的两者配伍禁忌机制。方法采用高效液相色谱法对人参,藜芦合用对CYP1A酶活性影响进行测定。结果人参与藜芦作用后,大鼠肝微粒体CYP1A的活性呈上升趋势。人参高剂量组、低剂量合用组、藜芦低、高剂量组、高剂量合用组的CYP1A活性上升与空白组比较存在显著性差异（P〈0.05）,低剂量合用组CYP1A活性发生了极为显著的上升（P〈0.01）。结论人参与藜芦配伍前后对CYP1A亚型酶活性调控作用发生明显变化,可能存在基于CYP1A的相反作用,需进一步结合代谢研究加以综合分析,阐明相反作用的机理。     

载阿霉素超声敏感纳米泡的制备与性质

目的:以阿霉素作为模型药物,制备载药超声敏感纳米泡以达到肿瘤靶向、超声敏感释药的目的。方法:合成两亲性两嵌段共聚物PLGA-PEG,注入法制备载盐酸阿霉素(DOX)超声敏感纳米泡,研究其外观形态、工艺重现性及温度敏感性。结果:用最优处方工艺制备3批载DOX纳米泡,粒径为168.83nm,Zeta电位为-2.17mV,工艺重现性好。结论:用两亲性共聚物制备获得具有超声敏感特性的纳米泡并装载抗癌药,有望成为新型肿瘤靶向药物传递系统。     

头孢硫脒与三种氟喹诺酮类抗菌药物合用对革兰阳性球菌的抑制作用

目的　评价头孢硫脒分别与环丙沙星、左氧沙星和加替沙星 3种氟喹诺酮类抗菌药物联合用药 ,对于临床分离的 90株革兰阳性球菌的体外联合抗菌效应。方法　采用棋盘法设计 ,微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的 3组抗菌药物对 90株临床分离的革兰阳性球菌 ,包括金黄色葡萄球菌 (Staphylococcusaureus,SA)、表皮葡萄球菌 (Staphylococcusepidermidis,SE)和粪肠球菌 (Enterococcusfaecalis,Ef)的抑菌浓度 ,并计算FIC指数。结果　头孢硫脒对金黄色葡萄球菌的MIC50 为 16mg·L-1,与环丙沙星、左氧沙星、加替沙星联合应用后 ,其MIC50 分别显著的降低至 2、0 .5和 1mg·L-1;头孢硫脒对表皮葡萄球菌的MIC50 为 1mg·L-1,与环丙沙星、左氧沙星、加替沙星等 3种抗菌药物联合应用后 ,其MIC50 降低至 0 .12 5、0 .2 5和 0 .12 5mg·L-1;头孢硫脒对粪肠球菌的MIC50 为 4mg·L-1,与环丙沙星、左氧沙星、加替沙星联合应用后 ,其MIC50 降低至 0 .2 5、0 .2 5和 0 .2 5mg·L-1。FIC指数分布 :FIC≤ 0 .5占 6 0 %～ 90 % ;0 .5 2为 0。结论　头孢硫脒与氟喹诺酮类 3种抗菌药物联合用药后 ,对革兰阳性球菌基本表现为协同作用和相加作用 ,并以协同作用为主 ,无关作用较     

芍药苷对辐射内皮细胞起保护作用的机制

目的观察芍药苷对辐射损伤内皮细胞保护作用的分子机制。方法 10Gy60Coγ照射前1h给予内皮细胞芍药苷,采用逆转录聚合酶链反应、免疫组化以及免疫印迹等方法检测细胞间黏附分子1、血管细胞黏附分子1的表达。结果人脐静脉内皮细胞经10Gy60Coγ照射后与正常组细胞相比,活性氧,丙二醛水平明显上升,谷胱甘肽,超氧化物歧化酶水平明显降低,黏附分子mRNA与蛋白的表达明显升高;随着芍药苷给药浓度的变化,加药组细胞中活性氧,丙二醛水平逐渐降低,谷胱甘肽,超氧化物歧化酶水平逐渐升高;免疫组化的结果显示芍药苷可降低辐射引起的黏附分子的表达,逆转录聚合酶链式反应检测显示芍药苷可降低辐射引起的黏附分子的mRNA的表达,Westernblot检测显示芍药苷可降低辐射引起的黏附分子的蛋白表达水平。分子信号通路的研究表明,芍药苷通过影响JNK通路进一步抑制激活物蛋白1与目的基因的结合。结论芍药苷通过抑制JNK细胞核激酶-激活物蛋白通路进而抑制黏附分子表达,这可能是芍药苷对辐射损伤内皮细胞保护作用的分子机制。     

四物消风颗粒对变应性接触性皮炎小鼠胸腺、脾脏及其T、B淋巴细胞增殖的影响

目的探讨中药四物消风颗粒对变应性接触性皮炎(allergic contact dermatitis,ACD)小鼠免疫器官胸腺、脾脏及其T、B淋巴细胞增殖的影响。方法将60只小鼠完全随机分为6组,分别为正常对照组,ACD模型对照组,氢化可的松阳性对照组及四物消风颗粒高、中、低剂量组,每组10只。观测各组小鼠耳肿胀程度、胸腺指数、脾脏指数以及丝裂原诱导的脾T、B淋巴细胞的增殖反应。结果与模型对照组小鼠耳肿胀程度比较,氢化可的松组,四物消风颗粒低、中、高剂量组小鼠耳肿胀程度差异均有统计学意义(P0.05)。两两比较显示四物消风颗粒中、高剂量组优于低剂量组(P0.05),与阳性对照组比较无明显差异(P0.05)。与模型对照组小鼠胸腺指数、脾脏指数比较,氢化可的松阳性对照组、四物消风颗粒低剂量组、中剂量组、高剂量组均显著减低(P0.05),四物消风颗粒高、中剂量组优于低剂量组(P0.05),四物消风颗粒高剂量组与阳性对照组无明显差异(P0.05)。与模型对照组脾脏T、B淋巴细胞增殖活性比较,氢化可的松阳性对照组、四物消风颗粒低剂量组、中剂量组、高剂量组差异均有统计学意义(P0.05)。同时两两比较显示四物消风颗粒中、高剂量组优于低剂量组(P0.05),与阳性对照组比较无明显差异(P0.05)。结论四物消风颗粒防治小鼠ACD的药理机制可能与其调节T、B淋巴细胞功能作用有关。     

医院药库新职能作用的探索与实践

目的:探索新形势下医院药库的新职能作用。方法:我院药库在不断学习、实践和研究的基础上,进行信息化建设和管理创新。结果:我院药库基本实现转型,由原来单一的物资仓储中心,发展为除作为仓储中心外,也是药品信息中心,同时还是全方位的药房服务中心。结论:药库新职能作用能适应医院发展需要,促进药学服务水平的提高。