国产苯噁丙嗪的药效研究

苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉菜胶致炎及其炎症渗出液中前列腺素E(PGE)含量的影响:雄性(Sprague-Dawley,SD)大鼠50只,体重150±10g,随机分5组即0.5％羟甲基纤维素(CMC)阴性对照组、阿斯匹     

人工蛹虫草子实体对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响

目的：观察人工蛹虫草子实体及其不同提取物对正常小鼠脾淋巴细胞增殖的影响，分析其影响免疫功能的有效提取部位。方法：以不同浓度提取物与脾细胞共孵育72h，采用MTT法测定淋巴细胞的增殖，观察提取物对淋巴细胞增殖的影响。另以10mg·kg^-1，30mg·kg^-1剂量人工蛹虫草子实体的水提取物及微粉化原药水溶液小鼠ig给药11d，制备脾淋巴细胞悬液，培养72h后测定细胞增殖。结果：在体外。水提取物有显著增强脾淋巴细胞增殖效应，且与ConA和LPS有协同促增殖效应，水提醇沉提取物可促进正常淋巴细胞增殖，而对ConA、LPS活化后的增殖无明显影响；甲醇提取物对淋巴细胞增殖有抑制作用。体内给予水提物和子实体微粉水溶液两个剂量也均显示促进淋巴细胞的自然增殖作用（P〈0．05），但对ConA或LPS活化后的淋巴细胞无协同作用。结论：人工蛹虫草子实体含有免疫促进和免疫抑制的成分。其水溶性和中等浓度的醇溶性成分有免疫促进作用。甲醇提取物抑制淋巴细胞增殖。     

多次不同剂量PEG 400对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响

目的：研究多次不同剂量PEG400对大鼠体内细胞色素P4503A活性的影响。方法：以咪哒唑仑为探针，HPLC法测定咪哒唑仑及其代谢物1′－羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药动学参数，以多次不同剂量PEG400处理组与阴性对照组的AU0.4h比值为指标，研究它们对大鼠体内细胞色素P4503A药酶活性的影响。结果：与生理盐水组相比，PEG400（5mg·kg^-1，tid，3d）、PEG400（20mg·kg，tid，3d）分别增加咪哒唑仑AUC0-4h（1．9±0．5）（P〈0．05）、（1．14±0．21）倍，显著降低1′-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑AUC0-4h的比值，分别从（1．09±0．22）降至（0．27±0．11）和（0．58±0．14）（P〈0．05）。结论：2种剂量PEG400对CYP3A均有明显的抑制作用，PEG400（5mg·kg^-1，tid，3d）显著增加咪哒唑仑的生物利用度。     

手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究

目的测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性。方法采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2)。结果R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64。S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差异无显著性。R/S-TJ0711拮抗α1受体的pA2值高于S-和R-TJ0711;对另外3种受体亚型,R/S-TJ0711与拆分体的pA2值差异无显著性。结论在离体器官实验中,S-、R-TJ0711对肾上腺素受体各亚型的拮抗作用无明显差异,二者在拮抗α1受体时表现出协同作用;R/S-、S-和R-TJ0711对β1和α1受体的选择性较高。     

儿童乳牙列完全反[牙合]正畸治疗的投影测量分析

目的：观察乳牙列完全反[牙合]患儿早期进行正畸治疗效果。方法：采用活动矫治器配合扩弓簧和单个双曲簧或联合双曲簧扩大患儿上颌牙弓宽度。结果：38例患儿建立了合适的咬[牙合]关系,改善了面容。结论：乳牙列反[牙合]矫正效果好,在阻止儿童的上、下颌骨不正常发育中作用极大。     

安氏Ⅲ类错畸形非拔牙矫正前后头影测量分析研究

目的观察上颌前牙反患者治疗前后的软硬组织变化特点。方法对18例上颌前牙反患者用正畸固定直丝弓矫治技术进行矫正,分析比较矫治前后的软硬组织X线头影测量值。结果 18例上颌前牙反患者经矫治后上唇明显前移,颏点后移、凹面型明显改善,下唇位置与颏突轻度后移。结论正畸治疗可改善反患者的面形。     

大鼠肝细胞色素P4503A活性测定及其孵育条件的优化

目的:测定大鼠肝微粒体中细胞色素P4503A(CYP3A)的活性,并对其体外孵育条件进行优化。方法:采用1’-羟基咪哒唑仑的生成量表示肝中CYP3A的活性,高效液相色谱法测定肝微粒体中1’-羟基咪哒唑仑的浓度,用单因素试验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究肝CYP3A酶促动力学。结果:1’-羟基咪哒唑仑在18.20~1 820.00μg.L-1范围内线性关系良好;体外优化的孵育条件为5μmol.L-1咪哒唑仑、0.102mg肝微粒体、孵育15min;肝CYP3A酶促动力学参数Km为1.67μmol.L-1,Vmax为95.15pmol.min-1.mg-1。结论:HPLC法操作简便、灵敏、快速,适用于肝微粒体中1’-羟基咪哒唑仑的浓度测定,肝CYP3A孵育条件及其酶促动力学研究为研究经CYP3A代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A酶的影响提供理论依据。     

国产尼美舒利的药效学研究

本文研究了国产尼美舒利在小鼠、大鼠及家兔体内的抗炎、镇痛和解热作用.结果表明.尼美舒利抑制巴豆油致小鼠耳廓肿胀(ED_(50)为49.2mg·kg~(-1));抑制角叉菜胶致大鼠足肿(ED_(50)为2.75mg·kg(-1));0.6mg·kg~(-1)剂量对大鼠佐剂关节炎有显著预防和治疗作用。100mg·kg~(-1)对小鼠醋酸扭体法的抑制率为68％;对热板法致痛的痛阈提高率为55％。ip给药对蛋白胨致家兔发热的解热作用.其最小有效剂量为2mg·kg~(-1);5mg·kg~(-1)ig可显著降低啤酒酵母致大鼠升高的体温.证实国产尼美舒利具有很强的抗炎、镇痛和解热作用。     

不锈钢种植钉支抗内收上颌前牙时两种植入部位稳定性的比较

目的 比较使用不锈钢种植钉支抗内收上颌前牙时,两种不同植入部位种植钉的稳定性.方法 选取因上颌前突而行拔牙矫治的患者72例,其中男性28例,女性44例,均使用不锈钢种植钉支抗技术内收上颌前牙.对其中14例男性、22例女性患者于上颌5、6间颊侧植入种植钉,对另14例男性、22例女性患者于6、7间颊侧植入种植钉.比较两种不同植入部位种植钉的松动率.结果 两种不同植入部位种植钉松动率的比较,位于上颌5、6间颊侧植入组,松动率为23.38％,位于6、7间颊侧植入组,松动率为6.74％,前者松动率高于后者,其差异有统计学意义(P=0.002).结论 使用不锈钢种植钉支抗内收上颌前牙时,植入于上颌6、7间颊侧,种植钉稳定性优于植入于上颌5、6间颊侧.     

多层螺旋CT血管造影诊断脑动脉瘤20例分析

目的探讨多层螺旋CT的脑血管造影在脑动脉瘤诊断中的应用价值。方法随机选择20名蛛网膜下腔出血或高度可疑的脑动脉瘤患者,首先应用多层螺旋CT血管造影筛查,对阴性病例行数字减影血管造影检查。结果 CT血管造影诊断脑动脉瘤14例,数字减影血管造影诊断2例,正常4例。结论多层螺旋CT血管造影技术是一种无创、快速、安全有效的脑动脉瘤检查诊断方法,在临床病例筛查和指导治疗方案选择方面具有重要意义。