放射增敏药马蔺子甲素及甘氨双唑钠对H22小鼠CD4、CD8、IL-2、TNF-α的影响

马蔺子甲素和甘氨双唑钠都是具有放射增敏作用的药物，目前处于临床Ⅳ期试验中。国外报道某些硝基咪唑类增敏剂有增强免疫系统的作用，国内有关报道尚少。为进一步了解这两个新药对荷瘤机体照射后免疫功能的影响，我们进行了实验研究，现将结果报道如下。     

马蔺子素(Iq7611)的放射增敏作用

目的：观察马蔺子素在恶性肿瘤中的放射增敏和毒付作用。方法：52例病人进行了放疗加口服马蔺子素的观察。观察组口服lq7611120mg／次，2次／日，分别在放疗前后各2小时服用；对照组不服药仅单纯放疗。结果：按UICC实体瘤观察指标和WHO推荐的毒付反应分级标准，观察组的原发灶和转移灶近期缓解率好于对照组，毒付作用未增加。结论：该药有一定的增敏作用，毒付作用可以耐受，建议进一步扩大临床试用。     

马蔺子甲素和乙素的生物分析方法研究

建立了用HPLC法测定生物样品中马蔺子甲素和乙素的方法。以反相C18柱，乙睛-水（97:3）为流动相，紫外270nm检测，内标物为盐酸氟桂嗪。检测灵敏度为5ng／mL，回收率达75％以上，在10ng／mL～1000ng／mL浓度范围内具有良好的线性关系和重现性。体外和体内试验证明该测定方法能满足生物样品测定的要求。     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

马蔺子素的降解机制及其稳定性的影响因素

目的：考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法：加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律，应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1／2和（pH）m。同时，研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果：马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d，溶液最稳定的（pH）m 6．5。联合应用0．1％的亚硫酸氢钠和0．2％维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性，且马蔺子素：羟丙基-β-CD摩尔比为1：2时有最强的抗光性。结论：抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。     

木鳖子素的分离与纯化

目的:分离纯化到单一组分的木鳖子素。方法:木鳖子脱脂粉用磷酸盐缓冲液提取,提取液用硫酸铵沉淀,沉淀用水溶解后先上CM Sepharose Fast F low阳离子交换凝胶柱然后上SephacrylTMS-200 H igh F low凝胶柱。结果:纯化到单一组分的木鳖子素,分子量为29000。结论:该方法快速、稳定。     

马蔺地下部分的化学成分

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现.     

马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用

目的　探讨马蔺子甲素（ Ｑ） 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法　在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为６ 组：对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧２０ ｍｉｎ ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果　此药对乏氧肿瘤的增敏比（ｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ ｒａｔｉｏ , Ｓ Ｅ Ｒ） 值明显大于不乏氧肿瘤,且６ Ｇｙ 碳离子的放射增敏作用大于１８ Ｇｙ γ射线的放射增敏作用。结论　马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用     

马蔺子甲素全合成工艺的研究

以邻丁香酚为原料，经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素。使反应的成本比原路线有了很大的降低。总收率也有了一定的提高。     

抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究

目的研究抗癌药物马蔺子素与β-环糊精的主-客体包络行为。方法在悬汞电极上用循环伏安法考察β-环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果在0.04 mol·L^-1 KH₂PO₄-Na₂HPO₄ (pH 6.8)近生理介质中,β-环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低,峰电位正移。结论电活性客体分子马蔺子素与主体分子β-环糊精生成1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数K_f值为1.92×10³ L·mol^-1。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。