天麻素生物合成的研究进展

天麻素是我国名贵中药材天麻中的一种主要活性成分，具有降血压、抗癫痫、抑制肿瘤、保护神经等多方面的药理活性。随着市场对天麻素需求的不断增长以及传统获取方法固有的问题，导致急需新的方法来解决天麻素生产实际中面临的各项困难。生物合成法是一种有别于传统获取法的新方法，已在天麻素获取上取得了较大进展和成果，故现阶段有必要从天麻素生物合成途径、植物转化法和微生物转化法3个方面，对天麻素生物合成进行系统地阐述，从而为进一步改进和完善天麻素生产方法，以满足人们对其不断增长的需求提供有价值的参考。     

细胞色素P4501A1的研究进展

细胞色素P450酶系参与生物体内许多内源性及外源性物质的生物转化。其中细胞色素P4501A1(CYP1A1)广泛存在于多种肝外组织，参与了多种前致癌物和致突变物的活化代谢过程，并与多种肿瘤发生相关。本文综述了CYP1A1在体内的分布、诱导和抑制，遗传多态性及癌症易感性，简要介绍了该领域研究的进展情况。     

新麻醉药静松灵生物转化的研究

静松灵[2-(2,4-二甲基苯胺基)-4,5-二氢噻唑,XT]是国内合成的麻醉物,经ip给药后,从大鼠尿中分离、纯化、鉴定了四个代谢产物。MB₁即XT原形;MB₃及MA₂互为异构体,分别为2位、4位甲基氧化为羧基的产物;MA₁则4位甲基氧化为羧基,二氢噻唑环中4¹位亚甲基氧化为羰基。初步实验表明:代谢产物MB₃,MA²,MA₁的药效与毒性均远低于原形药,大鼠与小鼠对XT的转化机制相近,但也存在种属的差异。     

微生物在药物开发中的应用

微生物在药物的开发中具有十分重要的作用，主要表现在微生物（细菌、放线菌、真菌等）的次级代谢产物具有结构多样性、活性广泛性和临床有效性，其中许多化合物或其衍生物已经成为临床治疗多种疾病的药物；微生物产生的酶具有反应条件温和、立体选择性强和效率高的优点，也成功地应用于甾体药物和手性药物的合成中，部分酶蛋白也直接成为治疗药物。微生物对药物开发的贡献巨大，仍然值得进一步发掘其潜力．     

苯乙烯生物转化与肝毒性

苯乙烯（ｓｔｙｒｅｎｅ或ｅｔｈｅｎｙｌｂｅｎｚｅｎｅ）是一种化学中间体，主要用于塑料、树脂、聚合物和船艇制造业。无论动物实验还是接触人群研究都表明，苯乙烯可导致肝脏等多器官系统损伤，并有致癌性。本文就苯乙烯生物转化及其肝脏毒性研究进展作一综述。一、吸...     

刺囊毛霉对三种大黄游离蒽醌的生物转化研究

目的：利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰。方法：筛选了21种微生物对大黄酚(1)，大黄素甲醚(2)，大黄素(3)的转化作用。结果表明刺囊毛酶对大黄酚，大黄素甲醚，大黄素具有转化作用。结果：制备、分离刺囊毛酶对大黄酚，大黄素甲醚，大黄素的转化产物，分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)，大黄素甲醚-8-D-β-D-葡萄糖苷(5)，大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6)，ω-羟基大黄素(7)4个转化产物。利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源，制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物，初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响。得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物，而非大黄酚的半乳糖苷。     

桔青霉对头孢呋辛酯的代谢转化

利用微生物转化的方法，选取桔青霉(Penicillium citrinum)为转化菌株，对头孢呋辛酯转化产率等方面进行了研究。采用枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63501]作为检测菌株检测转化产物，结果表明，桔青霉能产生稳定的具抗菌活性的转化产物，且重现性好，转化产物的平均产率71．9％。高效液相色谱检测证明转化产物为头孢呋辛。     

开展中药生物转化研究意义深远

综合国内外文献，结合笔者开展中药生物转化研究的体会，介绍了国内外中药生物转化的研究现状以及在中药现代化研究中的意义，提出了开展中药全成分转化的思路并分析了进行中药全成分转化研究的可行性及一般方法，并就开展中药全成分转化研究存在的问题和今后需要加强的工作等进行了讨论。认为开展中药全成分生物转化研究对充分发挥中药的潜在价值和我国的中药资源优势开发、形成具有中国特色的生物转化研究体系、开发具有自主知识产权的新药具有重要意义。     

叶黄素酯的生物转化研究

目的对叶黄素酯进行微生物降解,以获得游离态叶黄素。方法采用青霉菌摇瓶发酵转化法,并考察了pH、发酵时间、接种量对转化结果的影响。结果青霉菌在pH值为6.0,接种量为2菌塞,发酵24 h叶黄素酯转化彻底,所得叶黄素纯度为91.6%,延长转化时间使叶黄素纯度增加,但是叶黄素质量浓度降低。结论青霉菌在发酵过程中会产生能转化叶黄素酯为游离态叶黄素的酶,发现制备叶黄素的一种新方法。     

细胞色素氧化酶CYP1A2基因多态性及其对代谢的影响

肝脏微粒体细胞色素P450酶(CYP450)系统是促进药物生物转化的主要酶系统。此酶系统的作用模式是从辅酶Ⅱ及细胞色素b5获得2个H^ ，另外接受1个氧分子，其中1个氧原子使药物羟化，另1个氧原子与2个H^ 结合成水，故又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。P450酶系成员众多，是一个超家族,依次分类为家族(阿拉伯数字表示)、亚或次家族(大写英文字母表示)和酶个体(阿拉伯数字编序)3级。