肠道菌群在高血压及其药物治疗中的作用研究进展

高血压是全球最常见的慢性疾病之一,在人群中发病率较高并趋于年轻化,严重影响人类健康。其中,药物治疗是高血压的重要治疗策略,一定程度提高了我国高血压的控制率,但总体仍处于较低水平。近年来,大量文献报道了肠道菌群与高血压存在密切关系,与抗高血压药物效果反应也存在显著相关性。本文综述了肠道菌群与高血压疾病机制的研究,并探讨了肠道菌群与常用一线降压药物治疗效果的关系,为改善高血压治疗提供理论依据。     

上海市居民小麦粉中脱氧雪腐镰刀菌烯醇及其乙酰衍生物的暴露评估

目的了解上海市居民经小麦粉摄入的脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)及其乙酰衍生物3-乙酰基-脱氧雪腐镰刀菌烯醇(3-Ac-DON)和15-乙酰基-脱氧雪腐镰刀菌烯醇(15-Ac-DON)的暴露总量。方法利用高效液相色谱-串联质谱法对2011~2013年上海市售小麦粉中DON、3-Ac-DON、15-Ac-DON的含量分别进行检测,计算三者的总量。并结合上海市居民小麦粉摄入数据,以该化合物组的暂定每日最大耐受摄入量(PMTDI)1μg/(kg BW·d)为参考,对上海市居民经小麦粉摄入的DON及其乙酰衍生物的暴露总量分别进行点评估和概率评估。结果 (1)点评估显示,对于受到DON及其乙酰衍生物不同水平污染(均数、P50、P75、P90和P95)的小麦粉,人群在小麦粉均数和P50摄入水平时,毒素暴露总量皆低于PMTDI(占其18%~83%),而在小麦粉P95摄入水平时,毒素暴露总量皆高于PMTDI(为其1.08~2.55倍)。(2)概率评估显示,总人群、小麦粉食用人群和<15岁人群通过小麦粉摄入的DON及其乙酰衍生物的暴露总量低于PMTDI概率分别为89.99%、87.00%和76.55%。结论随着小麦粉摄入量的增高,上海市居民的DON及其乙酰衍生物的暴露风险增高;多数人摄入小麦粉是安全的,但有10.01%的人群处于风险状态,其中<15岁人群是DON及其乙酰衍生物暴露的高危人群。     

含有黄嘌呤衍生物的N-杂环卡宾金属配合物的生物活性研究进展

N-杂环卡宾(NHC)是一类多功能的配体,能够与过渡金属形成稳定的配位化合物,在催化、药学和材料科学等领域有着广泛的应用。黄嘌呤衍生物具有抗肿瘤转移和抗血管生成等生物活性,且结构易于修饰。将黄嘌呤衍生的NHC配体与过渡金属相结合有望得到具有全新生物活性的金属配合物。综述黄嘌呤衍生物的生物活性,以及黄嘌呤衍生的NHC金属配合物的结构特点和生物活性,并对黄嘌呤NHC金属配合物的研究进行了总结和展望,以期为进一步的研究提供参考。     

新红霉素醚肟衍生物的构效关系

自1952年McGuire等人发现红霉素A以来,红霉素已得到了广泛的应用,它是治疗许多疾病,尤其是呼吸道感染,包括嗜肺军团菌、肺炎枝原体、衣原体等细菌所致的非典型肺炎等疾病有效的大环内脂类抗生素,另一适应症是性遗传疾病,在治疗溶脲枝原体及砂眼衣原体引起的非淋球菌尿道炎方面也显示出了它的效力。尽管本品的药代物动力学不太令人满意,其吸收因个体差异     

PPD为丝裂源作淋巴细胞转化试验对结核性胸膜炎的诊断价值

以结核菌素纯蛋白衍生物(PPD)为丝裂源作淋巴细胞转化试验,检测结核性(17例)和非结核性(14例)胸膜炎患者的外周血淋巴细胞(PBL)和胸腔积液淋巴细胞(PEL)对PPD 的反应性。结果显示:结核性胸膜炎患者无论PPD 皮试是阳性还是阴性,其PEL 的PPD 刺激指数(PPD-SI)都显著高于PBL(P 分别<0.001与<0.01);结核性PEL 的PPD-SI 显著高于非结核性PEL(P<0.001)。提示PPD 胸腔积液淋巴细胞转化试验可作为诊断结核性胸膜炎的有效方法。     

1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用

Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia～m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml.     

VB_1衍生物开发现状简介

本文对VB1 的主要药理作用、开发VB1 衍生物的目的与意义、部分VB1 衍生物的结构及其应用情况进行了介绍,为大家提供参考。     

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒.方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性.结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%,优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)niB,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程.结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性.     

阿魏酸及其衍生物在肾脏病中的应用

阿魏酸（ferulic acid），化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是植物界中广泛存在的一种酚酸，它与细胞壁中的蛋白质和多糖结合，构成细胞壁的骨架。阿魏酸普遍存在于川芎、当归、阿魏、木贼、升麻、樟白皮及酸枣仁等中药材中，是这些中药重要的有效成分之一。近年来，人工合成了一系列的阿魏酸衍生物，通过对其药理活性进行观察和筛选，得到一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果，比如阿魏酸钠（sodium ferulate，SF）和阿魏酸哌嗪（piperazine ferulate）。     

口服吸附剂治疗慢性肾功能衰竭研究进展

口服吸附剂是治疗慢性肾功能衰竭的有效手段之一，对于延迟肾衰发展进程，减少尿毒症的发生和血液透析的次数，尤其对于慢性肾功能衰竭早期预防和治疗是非常重要的。口服吸附剂疗法由于安全有效，价格低廉，便于服用，近年来备受关注，已逐渐成为治疗慢性肾衰竭的重要手段。目前，“吸附疗法”己被列为尿毒症的现代治疗方法之一。