HPLC-MSn分析扶正化瘀方中五味子的入血成分

目的:分析扶正化瘀方(Fuzheng Huayu decoction,FZHY)灌胃大鼠后进入血液的五味子中木脂素类成分,以探讨部分体内效应成分.方法:应用液相色谱-电喷雾质谱联用(HPLC-ESI-MSn)技术,通过空白血清,口服FZHY方后含药血清,FZHY方和对照品之间的色谱图和质谱碎片信息的对比分析,结合文献报道,确定口服FZHY方后大鼠的入血成分.结果:FZHY方和口服FZHY方后含药血清中均含有五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子乙素,并在FZHY方中还发现含有五味子甲素和丙素.结论:五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子乙素是直接吸收入血的成分,可能是发挥抗肝纤维化的体内效应成分.     

草鸟炮制方法的研究

药典规定草乌的炮制方法用清水制。本文作者用高压蒸制法代替清水制法。经LD50测定和离体蛙心试验证明,二种炮制方法和生草乌比均能降低毒性。从镇痛试验和Vit C含量测定证明,二种炮制方法和生草乌比均能保持疗效。二种不同炮制方法不论在毒性或在疗效方面差别不大,且用薄层层折法比较,二者化学成分是相同的。但高压法较药典法却有总生物碱含量高,原药材损失少,方法简便,周期缩短,节约大量人力物力的优点。因此认为高压法完全可以代替药典法。     

何首乌炮制的药理研究

本文研究何首乌炮制前后的毒性,和对去肾上腺饥饿小鼠肝糖元积累的影响。结果证明,首乌经炮制后能降低毒性而增加肝糖元,说明中药的传统炮制是有其一定的实用意义。     

一种研究中西药抗炎作用的塑料环肉芽肿定量法

常用于造成实验性肉芽肿的方法有棉球法、滤纸片法及肉芽气囊法等。我们用Rudas 法加以改良,成功地造成肉芽肿,可用于中西药物的筛选和抗炎作用的研究。此法简单易行,介绍如下:材料与方法一、聚氯乙烯塑料环:即一般试剂瓶上用的塑料瓶塞,外径为15mm,内径14mm,边     

中药巴戟天的研究(摘要)

巴戟天属助阳药,有补肾助阳、散风祛寒湿之功效。我们在临床上用巴戟天30g、山萸肉30g 治愈2例呈典型柯兴氏症候群的儿童肾病综合征。因此设想巴戟天可能有类似皮质激素样作用,故进行了以下试验。所用正品巴戟天为 Morinda officinalis How,剂型为巴戟天温浸剂及50%乙醇提取液。一、巴戟天对未成年小白鼠胸腺的影响用未成年小白鼠,按 ACTH 生物活性检定法作试验,共用药4天,结果证明:巴戟天温浸剂64g/kg/日、80g/kg/日口服,及巴戟天50%乙醇提取液60g/kg/日口服,其胸腺萎缩非常显著(P 值分别为 P<     

扶正化瘀方对正常及肝纤维化大鼠体内CYP450酶的影响

使用Cocktail探针药物法,研究扶正化瘀方(FZHY)对正常和肝纤维化大鼠细胞色素P450(CYP450)5种同工酶的影响。正常和二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)腹腔注射诱导的肝纤维化模型大鼠,以FZHY浸膏粉连续灌胃2周后,单剂量尾静脉注射由CYP450 5种同工酶的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、氢溴酸右美沙芬(CYP2D6)和咪达唑仑(CYP3A4)配置的Cocktail探针溶液后,通过建立的LC-MS/MS法同时检测血浆中5种探针药物的浓度,采用PK solution 2TM对数据进行处理,并计算主要药动学参数。正常大鼠灌胃FZHY后,非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑和氢溴酸右美沙芬的AUC0-t均出现不同程度的增加,CL也均出现降低趋势,提示FZHY能明显抑制正常大鼠CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6的活性,但对CYP3A4的活性影响不明显;肝纤维化大鼠灌胃FZHY后,甲苯磺丁脲的AUC0-t显著增加,Vd显著降低,其他4种探针药物的药动学参数未见显著改变,提示在肝纤维化大鼠体内FZHY仅对CYP2C9有抑制作用,对CYP1A2,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4活性影响不明显。CYP450酶在肝纤维化条件下活性的改变可能是FZHY对正常和肝纤维化大鼠CYP450酶影响不同的原因。     

不同物候期益母草的质量分析

<正> 关于益母草的化学成份与药理作用,前人曾怍了大量研究,认为益母草水煎剂,乙醇浸膏和粗制剂对动物离体及整体在位子宫均有收缩作用。益母草收缩子宫的有效成份为生物硷,且多存在于益母草叶之中。为了确定益母草最佳药用部位和合理的采收期,以供制订炮制规范与质量标准的依据,我们以上海郊区的益母草(紫花益母     

扶正化瘀方对原代大鼠肝细胞中CYP450的影响

目的:采用原代大鼠肝细胞(PRH)研究扶正化瘀方(FZHY)对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)的影响。方法:采用两步灌流法分离大鼠原代肝细胞,形成肝板结构后加入FZHY共培养24 h,换成含有4种CYP450同工酶(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4)对应的特异性探针药物(非那西丁、甲苯磺丁脲、氢溴酸右美沙芬、睾酮)的培养基,培养2 h后吸取上清液,利用UPLC-MS/MS对探针药物的代谢产物进行检测,考察FZHY对探针药物代谢产物生成量的影响,评价FZHY对PRH中CYP450代谢活力的影响。结果:PRH中CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6与CYP3A4具有良好的代谢活力。4种探针药物在0~500μmol·L~(-1)内对PRH没有毒性,在0.5~500μg·L~(-1)时,FZHY对PRH没有毒性。FZHY在5μg·L~(-1)时对PRH具有轻微的保护作用,并能使甲苯磺丁脲的代谢活化值——米氏常数(Km)降低20.8%;氢溴酸右美沙芬的Km降低39.2%;非那西丁的Km降低17.4%;并使睾酮的Km显著降低。结论:FZHY能抑制原代大鼠肝细胞中CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4的代谢活性。